Penicillin: Anvendelse, bivirkninger, dosering, forholdsregler

Anju Goel, MD, MPH, er en bestyrelsescertificeret læge med speciale i folkesundhed, infektionssygdomme, diabetes og sundhedspolitik.
Penicillin er et antibiotikum, der bruges til at behandle visse typer af bakterielle infektioner. Almindelige bivirkninger omfatter diarré og mavebesvær, og nogle mennesker kan have en allergisk reaktion på penicillin - virkningerne varierer fra mild til svær.
Penicillin kan gives gennem munden eller injiceres intravenøst ​​(IV, i en vene), eller intramuskulært (IM, i en stor muskel). Og der er forskellige typer penicilliner med forskellige virkningsmekanismer.
Alle former for penicillin er afledt, i det mindste delvist, fra en svamp kaldetPenicilliumchrysogenum.
Den skotske videnskabsmand Alexander Fleming opdagede penicillin i 1929, da han indså, at bakteriekulturer, der ved et uheld var forurenet med "skimmelsaft", blev dræbt af svampen. Det var først i 1941, at forskerne var i stand til med succes at isolere, rense og teste stoffet på deres første patient, der indvarsler antibiotikaens æra.
I 1960'erne var forskerne i stand til at udvikle det første semisyntetiske penicillinlægemiddel, der var i stand til at behandle en bredere vifte af bakterielle infektioner. Omkring samme tid begyndte de at erkende truslen om penicillinresistens, hvor mutantstammer resistente over for antibiotika begyndte at dukke op. og spredt i hele befolkningen.
I dag er et stigende antal bakterielle infektioner helt eller delvist resistente over for de originale penicillinlægemidler, herunder Neisseria gonorrhoeae (gonoré) og methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, en type bakteriel lungebetændelse, såvel som nogle typer Clostridium og Listeria bliver også mindre følsomme over for disse antibiotika.
Overforbrug af antibiotika til at fremme vækst hos husdyr er kendt for at øge risikoen for lægemiddelresistente bakterier, herunder superbugs, i hele fødekæden. På grund af denne voksende globale bekymring forbød USA brugen af ​​antibiotika til at fremme dyrs vækst i 2017.
       Penicillinertilhører en større familie af lægemidler kaldet beta-lactam antibiotika. Disse lægemidler har en lignende molekylær struktur, bestående af en ring af fire atomer kaldet beta-lactams. Hver type penicillin har yderligere sidekæder, der bestemmer dens aktivitet.
Penicillin virker ved at binde sig til molekyler på bakterievæggen kaldet peptidoglycan. Når bakterier deler sig, forhindrer penicillin den normale omorganisering af proteiner i cellevæggen, hvilket får bakteriecellerne til at briste og hurtigt dø.
Naturlige penicilliner er dem, der udvindes direkte fra svampen P. chrysogenum. Der er to naturlige penicilliner.
Semisyntetisk penicillin fremstilles i laboratoriet og ligner det kemikalie, der findes i P. chrysogenum. Der er fire klasser af semisyntetiske penicilliner, herunder almindeligt anvendte antibiotika såsom amoxicillin og ampicillin.
Hver af disse typer har en lidt anderledes molekylær struktur og kan administreres anderledes end de andre typer.
Nogle penicilliner har ingen direkte antibakteriel aktivitet. De bruges i kombinationsterapi for at hjælpe med at overvinde penicillinresistens. For eksempel blokerer clavulansyre et enzym, der udskilles af antibiotika-resistente bakterier (beta-lactamase), som hæmmer aktiviteten af ​​beta-lactam-antibiotika.
Penicilliner bruges til at behandle bakterielle infektioner – de behandler ikke virus-, svampe- eller parasitinfektioner. Disse lægemidler er sædvanligvis effektive mod gram-positive bakterier, en klasse af bakterier, der har peptidoglycan på ydersiden af ​​deres cellevægge. Til gram-negative bakterier , er peptidoglycanlaget begravet under et lag af lipidceller, hvilket gør det sværere for lægemidler at få adgang til molekylet.
Gram-positive bakterier, der kan behandles med penicillin, omfatter Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus og Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Naturlige penicilliner – penicillin G og penicillin V – bruges stadig i dag til behandling af nogle almindelige og ualmindelige bakterielle infektioner.
I modsætning hertil bruges semisyntetiske antibiotika som amoxicillin - en af ​​de mest almindeligt anvendte antibiotika i dag - til at behandle en lang række luftvejs-, hud- og bakterieinfektioner såsom H. pylori, Lyme-sygdom og akut mellemørebetændelse.
Off-label brug af penicillin er almindelig, selvom lægemidler som amoxicillin og ampicillin er mere almindelige end naturligepenicillin.Off-label brug omfatter behandling af intensivpatienter med sepsis eller nyfødte med akut åndedrætsbesvær. I ingen af ​​tilfældene bruges disse lægemidler til sådanne formål, men de anses generelt for nødvendige, når der ikke er andre behandlingsmuligheder tilgængelige.
Penicillin G bruges nogle gange off-label til behandling af protetiske ledinfektioner, borreliose og leptospirose. Penicillin V bruges lejlighedsvis off-label til at behandle borreliose og mellemørebetændelse eller for at forhindre infektioner hos personer, der modtager stamcelletransplantationer.
Penicillin kan være meget effektivt, når det bruges korrekt. Alligevel er lægemidlet i nogle tilfælde ikke effektivt til at fjerne infektionen. I dette tilfælde kan antibiotisk modtagelighedstest (også kaldet antibiotikafølsomhedstest) bruges til at bestemme, om en persons infektion er reagerer på penicillin.
Testen begynder med at dyrke bakterier taget fra podninger af kropsvæsker og derefter udsætte bakterierne direkte for forskellige typer penicillin i laboratoriet.Antibiotisk modtagelighedstest er almindeligt anvendt hos patienter med samfundserhvervet lungebetændelse, som har alvorlig sygdom eller er i høj risiko for at død.
Penicillin er kontraindiceret, hvis du tidligere har været allergisk over for et lægemiddel i penicillin-familien. Du bør også være forsigtig, hvis du tidligere har haft en alvorlig lægemiddeloverfølsomhedsreaktion, herunder anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom (SJS) eller toksisk epidermal nekrose (TI).
Hvis du tidligere har haft en allergisk reaktion over for penicillin G eller penicillin V, kan du (men ikke nødvendigvis) være allergisk over for semisyntetiske penicilliner såsom amoxicillin eller ampicillin.
Personer, der er allergiske over for penicillin, bør bruge andre beta-lactam-antibiotika med forsigtighed på grund af risikoen for krydsreaktiv allergi, selvom risikoen er lille. Dette omfatter cephalosporin-antibiotika såsom Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon), og Suprax (cefixim).
Hvis du er bekymret for, at du kan være allergisk over for penicillin, kan du få en hudallergitest for at se, om du reagerer på den lille mængde af lægemidlet, der er placeret under din hud.
Penicillin bør også bruges med ekstrem forsigtighed, hvis du har akut nyresvigt (nyresvigt). Penicillin udskilles primært af nyrerne, og nedsat nyrefunktion kan føre til ophobning af lægemidlet til toksiske niveauer. Den deraf følgende overdosis af penicillin kan føre til symptomer af agitation, forvirring, koma, unormale kramper og i sjældne tilfælde koma.
De anbefalede doser af penicillin G og penicillin V kan variere afhængigt af sygdommen og alderen på den behandlede person.
Afhængigt af opskriften måles dosis på flere forskellige måder. Hos voksne måles lægemidler normalt i enheder eller milligram (mg). Hos børn kan doser beregnes i milligram per kilogram kropsvægt per dag (mg/kg/ dag) eller i enheder pr. kg kropsvægt pr. dag (enheder/kg/dag).
Hvis du har en nyresygdom, kan det være nødvendigt at sænke din penicillin-dosis for at forhindre lægemiddeltoksicitet. Når kreatininclearance (et mål for nyrefunktionen) falder til under 10 milliliter pr. minut (ml/min), anbefales dosisreduktion normalt.

flu-2
På den anden side, hvis du er i hæmodialyse, kan du have brug for en højere dosis, fordi hæmodialyse kan fremskynde fjernelsen af ​​penicillin fra dit blod.
Penicillin G er tilgængelig som en færdigblandet opløsning eller som et pulver til rekonstituering med sterilt vand til injektion. Forblandede opløsninger kan opbevares i køleskab eller fryser, mens pulverformuleringer kan opbevares sikkert ved stuetemperatur.
Penicillin V fås som oral tablet eller som et pulver med kirsebærsmag blandet med vand. Begge er sikre at opbevare ved stuetemperatur. Når pulveret er rekonstitueret, skal det opbevares i køleskabet og kasseres efter 14 dage.
Penicillin V bør tages på tom mave for at sikre maksimal absorption. Det bør tages mindst en time før eller to timer efter et måltid.
Hvis du glemmer en dosis af penicillin V, skal du tage den, så snart du husker det. Hvis det er ved at være tid til din næste dosis, skal du springe dosis over og fortsætte med at tage den som normalt. Fordoble aldrig dosis.
Tag altid penicillin som anvist og gjort. Stop ikke bare fordi det føles godt. Du skal gennemføre hele forløbet for at udrydde alle bakterier. Når behandlingen er stoppet, kan en lille mængde resterende bakterier formere sig.
De fleste penicillin-bivirkninger er milde og forbigående og forsvinder af sig selv uden behandling. Men nogle gange kan bivirkningerne være alvorlige, endda livstruende og kræver omgående behandling.
Et af de mest alvorlige problemer forbundet med brug af penicillin er risikoen for en potentielt livstruende systemisk allergisk reaktion kaldet anafylaksi. Allergiske reaktioner på ægte penicillin påvirker omkring 1 til 5 personer ud af 100.000.
En allergisk reaktion kan forårsage alvorlig skade, hvis den ikke behandles. Den kan forårsage chok, koma, åndedræts- eller hjertesvigt og endda død.
Søg akuthjælp, hvis du oplever nogle eller alle symptomerne på en allergisk reaktion efter at have taget en dosis penicillin:
I sjældne tilfælde kan penicillin forårsage akut interstitiel nefritis, en inflammatorisk nyresygdom, som oftest forårsages af et unormalt immunrespons på lægemidlet. Symptomerne omfatter kvalme, udslæt, feber, sløvhed, nedsat urinproduktion, væskeretention og opkastning. De fleste tilfælde er mild, men nogle kan blive alvorlige og føre til akut nyreskade.
Som alle antibiotika er penicillin forbundet med en øget risiko for C. difficile diarré. Dette skyldes, at de bakterier, der normalt er til stede i tarmen, ødelægges af antibiotika, hvorved C. difficile-bakterierne kan formere sig. De fleste tilfælde er milde og lette at behandle , men C. difficile er kendt for at forårsage alvorlig fulminant colitis, giftig megacolon og død i sjældne tilfælde.
Penicillin anses generelt for at være sikkert under graviditet og amning. Beviser hos mennesker mangler, men dyreforsøg tyder på ingen risiko for fosterskader.
Hvis du er gravid, planlægger at blive gravid eller ammer, skal du tale med din læge for fuldt ud at forstå fordelene og risiciene ved at bruge penicillin.
Mange lægemidler kan også interagere med penicillin, normalt ved at konkurrere om renal clearance. Dette øger penicillinkoncentrationerne i blodet og risikoen for bivirkninger og lægemiddeltoksicitet. Andre lægemidler kan fremskynde fjernelsen af ​​penicillin fra kroppen og reducere lægemidlets effektivitet.
For at undgå interaktioner skal du altid fortælle din sundhedsplejerske om enhver medicin, du tager, uanset om du er receptpligtig, håndkøbsmedicin, ernæringsmæssig, urtemedicin eller rekreativ medicin.
Abonner på vores nyhedsbrev om daglige sundhedstips og modtag daglige tips til at hjælpe dig med at leve dit sundeste liv.
Lobanovska M, Pilla G. Penicillin opdagelse og antibiotikaresistens: lektioner for fremtiden?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY.Antibiotikaresistens i fødekæden: et udviklingslandperspektiv.præ-mikrober.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Indlægstid: 25. marts 2022