Penicilīns: lietojumi, blakusparādības, devas, piesardzības pasākumi

Anju Goel, MD, MPH, ir sertificēts ārsts, kas specializējas sabiedrības veselības, infekcijas slimību, diabēta un veselības politikas jomā.
Penicilīns ir antibiotika, ko lieto noteiktu veidu bakteriālu infekciju ārstēšanai. Biežas blakusparādības ir caureja un kuņģa darbības traucējumi, un dažiem cilvēkiem var būt alerģiska reakcija pret penicilīnu — iedarbība ir no vieglas līdz smagai.
Penicilīnu var ievadīt iekšķīgi vai injicēt intravenozi (IV, vēnā) vai intramuskulāri (IM, lielā muskulī). Un ir dažādi penicilīnu veidi ar dažādiem darbības mehānismiem.
Visas penicilīna formas vismaz daļēji ir iegūtas no sēnītes, ko saucPenicilliumkrizogēns.
Skotu zinātnieks Aleksandrs Flemings atklāja penicilīnu 1929. gadā, kad viņš saprata, ka ar “pelējuma sulu” nejauši piesārņotās baktēriju kultūras iznīcina sēne. Tikai 1941. gadā zinātnieki varēja veiksmīgi izolēt, attīrīt un pārbaudīt šīs zāles savā pirmajā reizē. pacients, ievadot antibiotiku ēru.
Līdz 20. gadsimta 60. gadiem zinātnieki spēja izstrādāt pirmo pussintētisko penicilīnu, kas spēj ārstēt plašāku bakteriālu infekciju klāstu. Aptuveni tajā pašā laikā viņi sāka atpazīt penicilīna rezistences draudus, kad sāka parādīties pret antibiotiku rezistenti mutantu celmi. un izplatījās pa visiem iedzīvotājiem.
Mūsdienās arvien vairāk bakteriālu infekciju ir pilnībā vai daļēji rezistentas pret oriģinālajām penicilīna zālēm, tostarp Neisseria gonorrhoeae (gonoreju) un pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA).

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, bakteriālas pneimonijas veids, kā arī daži Clostridium un Listeria veidi arī mazāk reaģē uz šīm antibiotikām.
Ir zināms, ka pārmērīga antibiotiku lietošana, lai veicinātu mājlopu augšanu, palielina pret zālēm rezistentu baktēriju, tostarp superbugs, risku visā pārtikas ķēdē. Ņemot vērā šīs pieaugošās globālās bažas, ASV 2017. gadā aizliedza lietot antibiotikas, lai veicinātu dzīvnieku augšanu.
       Penicilīnipieder pie lielākas zāļu grupas, ko sauc par beta-laktāma antibiotikām.Šīm zālēm ir līdzīga molekulārā struktūra, kas sastāv no četru atomu gredzena, ko sauc par beta-laktāmiem.Katram penicilīna veidam ir papildu sānu ķēdes, kas nosaka tā aktivitāti.
Penicilīns darbojas, saistoties ar molekulām uz baktēriju sienas, ko sauc par peptidoglikānu. Kad baktērijas sadalās, penicilīns novērš normālu olbaltumvielu reorganizāciju šūnu sieniņā, izraisot baktēriju šūnu plīsumu un ātru nāvi.
Dabīgie penicilīni ir tie, kas iegūti tieši no P. chrysogenum sēnītes. Ir divi dabiskie penicilīni.
Daļēji sintētiskais penicilīns tiek ražots laboratorijā, un tas ir līdzīgs ķīmiskajai vielai, kas atrodama P. chrysogenum. Ir četras pussintētisko penicilīnu klases, tostarp plaši lietotās antibiotikas, piemēram, amoksicilīns un ampicilīns.
Katram no šiem veidiem ir nedaudz atšķirīga molekulārā struktūra, un tos var ievadīt savādāk nekā citus veidus.
Dažiem penicilīniem nav tiešas antibakteriālas iedarbības. Tos lieto kombinētā terapijā, lai palīdzētu pārvarēt rezistenci pret penicilīniem. Piemēram, klavulānskābe bloķē pret antibiotikām rezistentu baktēriju (beta-laktamāzes) izdalīto enzīmu, kas inhibē beta-laktāma antibiotiku darbību.
Penicilīnus lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai – tie neārstē vīrusu, sēnīšu vai parazitāras infekcijas. Šīs zāles parasti ir efektīvas pret grampozitīvām baktērijām – baktēriju klasi, kuru šūnu sieniņu ārpusē atrodas peptidoglikāns.Gramnegatīvām baktērijām. , peptidoglikāna slānis ir aprakts zem lipīdu šūnu slāņa, apgrūtinot zāļu piekļuvi molekulai.
Grampozitīvās baktērijas, kuras var ārstēt ar penicilīnu, ir Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus un Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Dabiskos penicilīnus – penicilīnu G un penicilīnu V – joprojām izmanto dažu izplatītu un retāk sastopamu bakteriālu infekciju ārstēšanai.
Turpretim pussintētiskās antibiotikas, piemēram, amoksicilīnu — vienu no mūsdienās visbiežāk lietotajām antibiotikām — lieto, lai ārstētu dažādas elpceļu, ādas un bakteriālas infekcijas, piemēram, H. pylori, Laima slimību un akūtu vidusauss iekaisumu.
Penicilīna lietošana ārpus marķējuma ir izplatīta, lai gan tādas zāles kā amoksicilīns un ampicilīns ir biežāk sastopamas nekā dabiskas.penicilīns.Izmantošana ārpus norādes ietver intensīvās terapijas pacientu ar sepsi vai jaundzimušo ar akūtu elpošanas traucējumu ārstēšanu. Nevienā gadījumā šīs zāles netiek lietotas šādiem nolūkiem, taču parasti tās tiek uzskatītas par nepieciešamām, ja nav pieejamas citas ārstēšanas iespējas.
Penicilīnu G dažreiz lieto ārpus marķējuma, lai ārstētu locītavu protezēšanas infekcijas, Laima slimību un leptospirozi. Penicilīnu V dažkārt lieto ārpus marķējuma, lai ārstētu Laima slimību un vidusauss iekaisumu vai novērstu infekcijas cilvēkiem, kuri saņem cilmes šūnu transplantāciju.
Penicilīns var būt ļoti efektīvs, ja to lieto pareizi. Pat ja dažos gadījumos zāles nav efektīvas infekcijas izvadīšanā. Šādā gadījumā var izmantot jutības pret antibiotikām testēšanu (ko sauc arī par jutības pret antibiotikām testu), lai noteiktu, vai persona ir inficēta. reaģē uz penicilīnu.
Pārbaude sākas, kultivējot baktērijas, kas ņemtas no ķermeņa šķidrumu uztriepes, un pēc tam laboratorijā tās pakļauj tieši dažāda veida penicilīna iedarbībai. Antibiotiku jutības testu parasti izmanto pacientiem ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju, kuriem ir smaga slimība vai augsts saslimstības risks. nāvi.
Penicilīns ir kontrindicēts, ja Jums iepriekš ir bijusi alerģija pret kādu no penicilīnu grupas zālēm. Jums arī jābūt piesardzīgam, ja Jums agrāk ir bijusi smaga paaugstinātas jutības reakcija pret zālēm, tostarp anafilakse, Stīvensa-Džonsona sindroms (SJS) vai toksiska epidermas nekroze. (TEN).
Ja Jums agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret penicilīnu G vai penicilīnu V, Jums var būt (bet ne obligāti) alerģija pret daļēji sintētiskiem penicilīniem, piemēram, amoksicilīnu vai ampicilīnu.
Cilvēkiem, kuriem ir alerģija pret penicilīnu, citas beta-laktāma antibiotikas jālieto piesardzīgi, jo pastāv krusteniski reaģējošas alerģijas risks, lai gan risks ir neliels. Tas ietver cefalosporīnu grupas antibiotikas, piemēram, Keflex (cefaleksīns), Maxipime (cefepīms), Rocephin (ceftriaksons), un Suprax (cefiksīms).
Ja jūs uztraucaties, ka jums varētu būt alerģija pret penicilīnu, varat veikt ādas alerģijas testu, lai noskaidrotu, vai jums ir reakcija uz niecīgo zāļu daudzumu, kas ievietots zem ādas.
Penicilīns jālieto arī ļoti piesardzīgi, ja Jums ir akūta nieru (nieru) mazspēja. Penicilīns galvenokārt izdalās caur nierēm, un pavājināta nieru darbība var izraisīt zāļu uzkrāšanos līdz toksiskam līmenim. Sekojoša penicilīna pārdozēšana var izraisīt simptomus. uzbudinājums, apjukums, koma, patoloģiski krampji un retos gadījumos koma.
Ieteicamās penicilīna G un penicilīna V devas var atšķirties atkarībā no slimības un ārstējamās personas vecuma.
Atkarībā no receptes devu mēra vairākos dažādos veidos.Pieaugušajiem zāles parasti mēra vienībās vai miligramos (mg).Bērniem devas var aprēķināt miligramos uz kilogramu ķermeņa svara dienā (mg/kg/ dienā) vai vienībās uz kilogramu ķermeņa svara dienā (vienības/kg/dienā).
Ja Jums ir nieru slimība, jums var būt jāsamazina penicilīna deva, lai novērstu zāļu toksicitāti. Ja kreatinīna klīrenss (nieru darbības rādītājs) nokrītas zem 10 mililitriem minūtē (ml/min), parasti ieteicams samazināt devu.

flu-2
No otras puses, ja jums tiek veikta hemodialīze, jums var būt nepieciešama lielāka deva, jo hemodialīze var paātrināt penicilīna izvadīšanu no asinīm.
Penicilīns G ir pieejams kā iepriekš sajaukts šķīdums vai pulveris izšķīdināšanai ar sterilu ūdeni injekcijām. Iepriekš sajauktos šķīdumus var uzglabāt ledusskapī vai saldētavā, savukārt pulverveida preparātus var droši uzglabāt istabas temperatūrā.
Penicillin V ir pieejams kā tablete iekšķīgai lietošanai vai kā pulveris ar ķiršu garšu, kas sajaukts ar ūdeni. Abus var droši uzglabāt istabas temperatūrā. Kad pulveris ir izšķīdināts, tas jāuzglabā ledusskapī un jāiznīcina pēc 14 dienām.
Penicilīns V jālieto tukšā dūšā, lai nodrošinātu maksimālu uzsūkšanos. Tas jālieto vismaz vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas.
Ja esat izlaidis penicilīna V devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Ja tuvojas nākamās devas ievadīšanas laiks, izlaidiet devu un turpiniet lietot kā parasti. Nekad nedubultojiet devu.
Vienmēr lietojiet penicilīnu, kā norādīts un darīts. Nepārtrauciet tikai tāpēc, ka jūtaties labi. Jums ir jāpabeidz viss kurss, lai izskaustu visas baktērijas. Kad ārstēšana tiek pārtraukta, neliels daudzums atlikušo baktēriju var vairoties.
Lielākā daļa penicilīna blakusparādību ir vieglas un pārejošas un izzūd pašas no sevis bez ārstēšanas. Taču dažreiz blakusparādības var būt smagas, pat dzīvībai bīstamas, un tām nepieciešama steidzama palīdzība.
Viena no nopietnākajām problēmām, kas saistītas ar penicilīna lietošanu, ir potenciāli dzīvībai bīstamas sistēmiskas alerģiskas reakcijas, ko sauc par anafilaksi, risks. Alerģiskas reakcijas pret īstu penicilīnu skar aptuveni 1 līdz 5 cilvēkus no 100 000.
Alerģiska reakcija var izraisīt nopietnu kaitējumu, ja to neārstē. Tā var izraisīt šoku, komu, elpošanas vai sirds mazspēju un pat nāvi.
Ja pēc penicilīna devas lietošanas novērojat dažus vai visus alerģiskas reakcijas simptomus, meklējiet neatliekamo palīdzību:
Retos gadījumos penicilīns var izraisīt akūtu intersticiālu nefrītu, iekaisīgu nieru slimību, ko visbiežāk izraisa patoloģiska imūnreakcija pret zālēm. Simptomi ir slikta dūša, izsitumi, drudzis, letarģija, samazināta urīna izdalīšanās, šķidruma aizture un vemšana. Vairumā gadījumu ir vieglas, bet dažas var kļūt smagas un izraisīt akūtu nieru bojājumu.
Tāpat kā visas antibiotikas, arī penicilīns ir saistīts ar paaugstinātu C. difficile caurejas risku. To izraisa antibiotikas iznīcinot baktērijas, kas parasti atrodas zarnās, tādējādi ļaujot C. difficile baktērijām vairoties. Vairums gadījumu ir viegli un viegli ārstējami. , bet ir zināms, ka C. difficile retos gadījumos izraisa smagu fulminantu kolītu, toksisku megakolonu un nāvi.
Penicilīnu parasti uzskata par drošu grūtniecības un zīdīšanas laikā. Trūkst pierādījumu par cilvēkiem, taču pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par augļa kaitējuma risku.
Ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti, konsultējieties ar savu veselības aprūpes sniedzēju, lai pilnībā izprastu penicilīna lietošanas priekšrocības un riskus.
Daudzas zāles var arī mijiedarboties ar penicilīnu, parasti sacenšoties par nieru klīrensu.Tas palielina penicilīna koncentrāciju asinīs, kā arī blakusparādību un zāļu toksicitātes risku.Citas zāles var paātrināt penicilīna izvadīšanu no organisma un samazināt zāļu efektivitāti.
Lai izvairītos no mijiedarbības, vienmēr informējiet savu veselības aprūpes sniedzēju par visām zālēm, ko lietojat neatkarīgi no tā, vai tās ir recepšu, bezrecepšu, uztura, augu vai atpūtas zāles.
Abonējiet mūsu ikdienas veselības padomu biļetenu un saņemiet ikdienas padomus, kas palīdzēs jums dzīvot veselīgāko dzīvi.
Lobanovska M, Pilla G. Penicilīna atklāšana un antibiotiku rezistence: mācības nākotnei?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibiotiku rezistence pārtikas ķēdē: jaunattīstības valsts perspektīva.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Izlikšanas laiks: 25.03.2022