Penisilliini: käyttötarkoitukset, sivuvaikutukset, annostus, varotoimet

Anju Goel, MD, MPH, on hallituksen sertifioitu lääkäri, joka on erikoistunut kansanterveyteen, tartuntatauteihin, diabetekseen ja terveyspolitiikkaan.
Penisilliini on antibiootti, jota käytetään tietyntyyppisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Yleisiä sivuvaikutuksia ovat ripuli ja vatsavaivoja, ja joillakin ihmisillä voi olla allerginen reaktio penisilliiniin – vaikutukset vaihtelevat lievistä vakaviin.
Penisilliiniä voidaan antaa suun kautta tai ruiskeena suonensisäisesti (IV, laskimoon) tai lihakseen (im, suureen lihakseen). Ja on olemassa erilaisia ​​penisilliinityyppejä, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit.
Kaikki penisilliinin muodot ovat peräisin, ainakin osittain, sienestä nimeltäPenicilliumchrysogenum.
Skotlantilainen tiedemies Alexander Fleming löysi penisilliinin vuonna 1929, kun hän tajusi, että sieni tappoi vahingossa "homemehulla" saastuneita bakteeriviljelmiä. Vasta vuonna 1941 tiedemiehet onnistuivat eristämään, puhdistamaan ja testaamaan lääkettä ensimmäisellä kerralla. potilas, aloitti antibioottien aikakauden.
1960-luvulle mennessä tiedemiehet pystyivät kehittämään ensimmäisen puolisynteettisen penisilliinilääkkeen, jolla pystyttiin hoitamaan laajempia bakteeri-infektioita. Samoihin aikoihin he alkoivat tunnistaa penisilliiniresistenssin uhka, jossa antibiootille resistenttejä mutanttikantoja alkoi ilmaantua. ja levisi koko väestöön.
Nykyään yhä useammat bakteeri-infektiot ovat täysin tai osittain resistenttejä alkuperäisille penisilliinilääkkeille, mukaan lukien Neisseria gonorrhoeae (gonorrhea) ja metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus (MRSA).

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, eräänlainen bakteeriperäinen keuhkokuume, sekä tietyt Clostridium- ja Listeria-tyypit ovat myös tulossa vähemmän herkkiä näille antibiooteille.
Antibioottien liiallisen käytön karjan kasvun edistämiseksi tiedetään lisäävän lääkeresistenttien bakteerien, mukaan lukien superbakteerien, riskiä koko ravintoketjussa. Tämän kasvavan maailmanlaajuisen huolen vuoksi Yhdysvallat kielsi antibioottien käytön eläinten kasvun edistämiseksi vuonna 2017.
       Penisilliinitkuuluvat suurempaan lääkeperheeseen, jota kutsutaan beetalaktaamiantibiootiksi.Näillä lääkkeillä on samanlainen molekyylirakenne, joka koostuu neljän atomin renkaasta, jota kutsutaan beetalaktaameiksi. Jokaisella penisilliinityypillä on lisäsivuketjuja, jotka määräävät sen aktiivisuuden.
Penisilliini toimii sitoutumalla bakteerin seinämässä oleviin molekyyleihin, joita kutsutaan peptidoglykaaniksi. Bakteerien jakautuessa penisilliini estää proteiinien normaalin uudelleenorganisoitumisen soluseinässä, jolloin bakteerisolut repeytyvät ja kuolevat nopeasti.
Luonnolliset penisilliinit ovat suoraan P. chrysogenum -sienestä uutettuja. Luonnollisia penisilliiniä on kaksi.
Puolisynteettinen penisilliini valmistetaan laboratoriossa ja se on samanlainen kuin P. chrysogenumista löytyvä kemikaali. Puolisynteettisiä penisilliiniä on neljä luokkaa, mukaan lukien yleisesti käytetyt antibiootit, kuten amoksisilliini ja ampisilliini.
Jokaisella näistä tyypeistä on hieman erilainen molekyylirakenne, ja niitä voidaan antaa eri tavalla kuin muita tyyppejä.
Joillakin penisilliineillä ei ole suoraa antibakteerista vaikutusta. Niitä käytetään yhdistelmähoidossa penisilliiniresistenssin voittamiseksi. Esimerkiksi klavulaanihappo estää antibiooteille vastustuskykyisten bakteerien (beetalaktamaasi) erittämän entsyymin, joka estää beetalaktaamiantibioottien toimintaa.
Penisilliineillä hoidetaan bakteeri-infektioita – ne eivät hoida virus-, sieni- tai loisinfektioita. Nämä lääkkeet ovat yleensä tehokkaita grampositiivisia bakteereja vastaan, jotka ovat bakteeriluokka, jonka soluseinien ulkopuolella on peptidoglykaania. Gram-negatiiviset bakteerit , peptidoglykaanikerros on haudattu lipidisolukerroksen alle, mikä vaikeuttaa lääkkeiden pääsyä molekyyliin.
Gram-positiivisia bakteereja, joita voidaan hoitaa penisilliinillä, ovat Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus ja Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Luonnollisia penisilliiniä – penisilliini G:tä ja penisilliini V:tä – käytetään edelleen eräiden yleisten ja harvinaisten bakteeri-infektioiden hoitoon.
Sitä vastoin puolisynteettisiä antibiootteja, kuten amoksisilliinia, joka on yksi yleisimmin käytetyistä antibiooteista nykyään, käytetään monenlaisten hengitystie-, iho- ja bakteeri-infektioiden, kuten H. pylorin, Lymen taudin ja akuutin välikorvatulehduksen, hoitoon.
Penisilliinin käyttö on yleistä, vaikka amoksisilliinin ja ampisilliinin kaltaiset lääkkeet ovat yleisempiä kuin luonnollisetpenisilliini.Off-label-käyttö sisältää tehohoitopotilaiden, joilla on sepsis tai vastasyntyneiden, joilla on akuutti hengitysvaikeus, hoito. Kummassakaan tapauksessa näitä lääkkeitä ei käytetä sellaisiin tarkoituksiin, mutta niitä pidetään yleensä tarpeellisina, kun muita hoitovaihtoehtoja ei ole saatavilla.
Penisilliini G:tä käytetään toisinaan nivelproteesiinfektioiden, Lymen taudin ja leptospiroosin hoitoon. Penisilliini V:tä käytetään toisinaan Lymen taudin ja välikorvan tulehduksen hoitoon tai infektioiden ehkäisyyn ihmisillä, jotka saavat kantasolusiirtoa.
Penisilliini voi olla oikein käytettynä erittäin tehokas. Joissakin tapauksissa lääke ei kuitenkaan ole tehokas poistamaan infektiota. Tässä tapauksessa antibioottiherkkyystestillä (kutsutaan myös antibioottiherkkyystestiksi) voidaan määrittää, onko henkilön infektio reagoi penisilliiniin.
Testi alkaa viljelemällä kehon nesteiden pyyhkäisyistä otettuja bakteereita ja sitten altistamalla bakteerit suoraan erilaisille penisilliinille laboratoriossa. Antibioottiherkkyystestiä käytetään yleisesti potilailla, joilla on yhteisöstä saatu keuhkokuume, joilla on vakava sairaus tai suuri riski sairastua kuolema.
Penisilliini on vasta-aiheinen, jos olet aiemmin ollut allerginen jollekin penisilliiniperheen lääkkeelle. Sinun tulee myös olla varovainen, jos sinulla on aiemmin ollut vakava lääkeaineyliherkkyysreaktio, mukaan lukien anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) tai toksinen epidermaalinen nekroosi. (KYMMENEN).
Jos sinulla on aiemmin ollut allerginen reaktio penisilliini G:lle tai penisilliini V:lle, saatat (mutta et välttämättä) olla allerginen puolisynteettisille penisilliineille, kuten amoksisilliinille tai ampisilliinille.
Penisilliinille allergisten ihmisten tulee käyttää muita beetalaktaamiantibiootteja varoen ristireaktiivisen allergian riskin vuoksi, vaikka riski on pieni. Tämä sisältää kefalosporiiniantibiootit, kuten Keflex (kefaleksiini), Maxipime (kefepiimi), Rocephin (keftriaksoni), ja Suprax (kefiksiimi).
Jos olet huolissasi siitä, että saatat olla allerginen penisilliinille, voit tehdä ihoallergiatestauksen nähdäksesi, reagoitko ihon alle laitettuun lääkkeen pieneen määrään.
Penisilliiniä tulee käyttää myös äärimmäisen varovaisesti, jos sinulla on akuutti munuaisten vajaatoiminta. Penisilliini erittyy ensisijaisesti munuaisten kautta, ja munuaisten vajaatoiminta voi johtaa lääkkeen kertymiseen toksisille tasoille. Penisilliinin yliannostus voi johtaa oireisiin. levottomuus, sekavuus, kooma, epänormaalit kouristukset ja harvoissa tapauksissa kooma.
Penisilliini G:n ja penisilliini V:n suositellut annokset voivat vaihdella sairauden ja hoidettavan henkilön iän mukaan.
Reseptistä riippuen annos mitataan usealla eri tavalla. Aikuisilla lääkkeet mitataan yleensä yksiköissä tai milligrammoissa (mg). Lapsilla annokset voidaan laskea milligrammoina painokiloa kohti vuorokaudessa (mg/kg/ päivä) tai yksikköinä painokiloa kohden päivässä (yksikköä/kg/vrk).
Jos sinulla on munuaissairaus, saatat joutua pienentämään penisilliiniannostasi lääketoksisuuden estämiseksi. Kun kreatiniinipuhdistuma (munuaisten toiminnan mitta) laskee alle 10 millilitran minuutissa (ml/min), annoksen pienentämistä suositellaan yleensä.

flu-2
Toisaalta, jos olet hemodialyysihoidossa, saatat tarvita suurempaa annosta, koska hemodialyysi voi nopeuttaa penisilliinin poistumista verestäsi.
Penicillin G on saatavana esisekoitettuna liuoksena tai jauheena steriilillä injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Esisekoitetut liuokset voidaan säilyttää jääkaapissa tai pakastimessa, kun taas jauheformulaatioita voidaan säilyttää turvallisesti huoneenlämmössä.
Penicillin V on saatavana tablettina tai kirsikanmakuisena jauheena veteen sekoitettuna. Molemmat ovat turvallisia säilyttää huoneenlämmössä. Kun jauhe on liuotettu, se on säilytettävä jääkaapissa ja hävitettävä 14 päivän kuluttua.
Penisilliini V tulee ottaa tyhjään mahaan parhaan mahdollisen imeytymisen varmistamiseksi. Se tulee ottaa vähintään tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia sen jälkeen.
Jos unohdat ottaa penisilliini V:n annoksen, ota se heti kun muistat. Jos seuraavan annoksen aika lähestyy, jätä annos väliin ja jatka sen ottamista tavalliseen tapaan. Älä koskaan tuplaa annosta.
Ota penisilliiniä aina ohjeiden mukaan. Älä lopeta vain siksi, että se tuntuu hyvältä. Sinun on suoritettava koko kurssi, jotta voit hävittää kaikki bakteerit. Kun hoito lopetetaan, pieni määrä jäljellä olevia bakteereja voi lisääntyä.
Useimmat penisilliinin sivuvaikutukset ovat lieviä ja ohimeneviä ja häviävät itsestään ilman hoitoa. Joskus sivuvaikutukset voivat kuitenkin olla vakavia, jopa hengenvaarallisia ja vaativat kiireellistä hoitoa.
Yksi vakavimmista penisilliinien käyttöön liittyvistä ongelmista on mahdollisesti hengenvaarallisen systeemisen allergisen reaktion, anafylaksia, riski. Allergisia reaktioita todelliselle penisilliinille esiintyy noin 1–5 ihmisellä 100 000:sta.
Allerginen reaktio voi aiheuttaa vakavaa haittaa, jos sitä ei hoideta. Se voi aiheuttaa shokin, kooman, hengitys- tai sydämen vajaatoiminnan ja jopa kuoleman.
Hakeudu ensiapuun, jos saat osan tai kaikki allergisen reaktion oireista penisilliiniannoksen ottamisen jälkeen:
Harvinaisissa tapauksissa penisilliini voi aiheuttaa akuuttia interstitiaalista nefriittiä, tulehduksellista munuaissairautta, joka johtuu useimmiten lääkkeen epänormaalista immuunivasteesta. Oireita ovat pahoinvointi, ihottuma, kuume, letargia, virtsan erittymisen väheneminen, nesteen kertyminen ja oksentelu. lieviä, mutta jotkut voivat muuttua vaikeiksi ja johtaa akuuttiin munuaisvaurioon.
Kuten kaikki antibiootit, penisilliini liittyy lisääntyneeseen C. difficilen ripulin riskiin. Tämä johtuu siitä, että suolistossa normaalisti olevat bakteerit tuhoutuvat antibioottien vaikutuksesta, jolloin C. difficile -bakteerit voivat lisääntyä. Useimmat tapaukset ovat lieviä ja helposti hoidettavia. , mutta C. difficilen tiedetään aiheuttavan vaikeaa fulminanttia paksusuolentulehdusta, myrkyllistä megakoolonia ja harvinaisissa tapauksissa kuoleman.
Penisilliiniä pidetään yleensä turvallisena raskauden ja imetyksen aikana. Todisteet ihmisistä puuttuvat, mutta eläintutkimukset viittaavat siihen, ettei sikiövaurioiden vaaraa ole.
Jos olet raskaana, suunnittelet raskautta tai imetät, keskustele terveydenhuollon tarjoajasi kanssa ymmärtääksesi täysin penisilliinin käytön edut ja riskit.
Monet lääkkeet voivat myös olla vuorovaikutuksessa penisilliinin kanssa, yleensä kilpailemalla munuaispuhdistumisesta. Tämä lisää penisilliinipitoisuuksia veressä sekä haittavaikutusten ja lääketoksisuuden riskiä. Muut lääkkeet voivat nopeuttaa penisilliinin poistumista elimistöstä ja heikentää lääkkeen tehoa.
Vältä yhteisvaikutuksia kertomalla aina terveydenhuollon tarjoajallesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, olivatpa ne resepti-, käsikauppa-, ravitsemus-, yrtti- tai virkistyslääkkeitä.
Tilaa päivittäisten terveysvinkkien uutiskirjeemme ja saat päivittäisiä vinkkejä terveellisempään elämään.
Lobanovska M, Pilla G. Penisilliinilöytö ja antibioottiresistenssi: oppia tulevaisuuteen? Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY. Antibioottiresistenssi ravintoketjussa: kehitysmaiden näkökulma. pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Postitusaika: 25.3.2022