Anju Goel, MD, MPH, è un medico certificato dal consiglio specializzato in salute pubblica, malattie infettive, diabete e politica sanitaria.
La penicillina è un antibiotico usato per trattare alcuni tipi di infezioni batteriche. Gli effetti collaterali comuni includono diarrea e mal di stomaco e alcune persone possono avere una reazione allergica alla penicillina: gli effetti vanno da lievi a gravi.
La penicillina può essere somministrata per via orale o iniettata per via endovenosa (IV, in una vena) o per via intramuscolare (IM, in un grande muscolo). Esistono diversi tipi di penicilline con diversi meccanismi d'azione.
Tutte le forme di penicillina derivano, almeno in parte, da un fungo chiamatoPenicilliocrisogeno.
Lo scienziato scozzese Alexander Fleming scoprì la penicillina nel 1929 quando si rese conto che colture batteriche contaminate accidentalmente con "succo di muffa" venivano uccise dal fungo. Fu solo nel 1941 che gli scienziati furono in grado di isolare, purificare e testare con successo il farmaco sul loro primo paziente, inaugurando l'era degli antibiotici.
Negli anni '60, gli scienziati furono in grado di sviluppare il primo farmaco a base di penicillina semisintetica in grado di trattare una gamma più ampia di infezioni batteriche. Nello stesso periodo iniziarono a riconoscere la minaccia della resistenza alla penicillina, in cui iniziarono ad emergere ceppi mutanti resistenti all'antibiotico e diffuso a tutta la popolazione.
Oggi, un numero crescente di infezioni batteriche è completamente o parzialmente resistente ai farmaci originali della penicillina, tra cui Neisseria gonorrhoeae (gonorrea) e Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA).
Anche lo Streptococcus pneumoniae, un tipo di polmonite batterica, così come alcuni tipi di Clostridium e Listeria stanno diventando meno sensibili a questi antibiotici.
È noto che l'uso eccessivo di antibiotici per promuovere la crescita del bestiame aumenta il rischio di batteri resistenti ai farmaci, compresi i superbatteri, in tutta la catena alimentare. A causa di questa crescente preoccupazione globale, gli Stati Uniti hanno vietato l'uso di antibiotici per promuovere la crescita degli animali nel 2017.
Penicillineappartengono a una famiglia più ampia di farmaci chiamati antibiotici beta-lattamici. Questi farmaci hanno una struttura molecolare simile, costituita da un anello di quattro atomi chiamati beta-lattamici. Ogni tipo di penicillina ha catene laterali aggiuntive che ne determinano l'attività.
La penicillina agisce legandosi a molecole sulla parete batterica chiamate peptidoglicano. Quando i batteri si dividono, la penicillina impedisce la normale riorganizzazione delle proteine nella parete cellulare, provocando la rottura e la morte rapida delle cellule batteriche.
Le penicilline naturali sono quelle estratte direttamente dal fungo P. chrysogenum. Esistono due penicilline naturali.
La penicillina semisintetica viene prodotta in laboratorio ed è simile alla sostanza chimica trovata in P. chrysogenum. Esistono quattro classi di penicilline semisintetiche, inclusi antibiotici comunemente usati come amoxicillina e ampicillina.
Ciascuno di questi tipi ha una struttura molecolare leggermente diversa e può essere somministrato in modo diverso rispetto agli altri tipi.
Alcune penicilline non hanno attività antibatterica diretta. Vengono utilizzate nella terapia combinata per aiutare a superare la resistenza alle penicilline. Ad esempio, l'acido clavulanico blocca un enzima secreto dai batteri resistenti agli antibiotici (beta-lattamasi) che inibisce l'attività degli antibiotici beta-lattamici.
Le penicilline sono usate per trattare le infezioni batteriche: non trattano infezioni virali, fungine o parassitarie. Questi farmaci sono generalmente efficaci contro i batteri Gram-positivi, una classe di batteri che hanno peptidoglicano all'esterno delle loro pareti cellulari. Per i batteri Gram-negativi , lo strato di peptidoglicano è sepolto sotto uno strato di cellule lipidiche, rendendo più difficile l'accesso dei farmaci alla molecola.
I batteri Gram-positivi che possono essere trattati con la penicillina includono Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus e Streptococcus.
Le penicilline naturali - penicillina G e penicillina V - sono ancora utilizzate oggi per il trattamento di alcune infezioni batteriche comuni e non comuni.
Al contrario, gli antibiotici semisintetici come l'amoxicillina, uno degli antibiotici più comunemente usati oggi, sono usati per trattare un'ampia gamma di infezioni respiratorie, cutanee e batteriche come H. pylori, malattia di Lyme e otite media acuta.
L'uso off-label della penicillina è comune, sebbene farmaci come amoxicillina e ampicillina siano più comuni di quelli naturalipenicillina.L'uso off-label include il trattamento di pazienti in terapia intensiva con sepsi o neonati con distress respiratorio acuto. In nessuno dei due casi, questi farmaci vengono utilizzati per tali scopi, ma sono generalmente considerati necessari quando non sono disponibili altre opzioni terapeutiche.
La penicillina G è talvolta usata off-label per trattare le infezioni articolari protesiche, la malattia di Lyme e la leptospirosi. La penicillina V è occasionalmente usata off-label per trattare la malattia di Lyme e l'otite media, o per prevenire le infezioni nelle persone che ricevono trapianti di cellule staminali.
La penicillina può essere molto efficace se usata correttamente. Anche così, in alcuni casi, il farmaco non è efficace nell'eliminare l'infezione. In questo caso, il test di sensibilità agli antibiotici (chiamato anche test di sensibilità agli antibiotici) può essere utilizzato per determinare se l'infezione di una persona è responsivo alla penicillina.
Il test inizia coltivando batteri prelevati da tamponi di fluidi corporei e quindi esponendo i batteri direttamente a vari tipi di penicillina in laboratorio. Il test di sensibilità agli antibiotici è comunemente usato nei pazienti con polmonite acquisita in comunità che hanno una malattia grave o sono ad alto rischio di Morte.
La penicillina è controindicata se sei stato precedentemente allergico a qualsiasi farmaco della famiglia delle penicilline. Dovresti anche prestare attenzione se in passato hai avuto una grave reazione di ipersensibilità al farmaco, inclusa anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) o necrosi epidermica tossica (DIECI).
Se in passato hai avuto una reazione allergica alla penicillina G o alla penicillina V, potresti (ma non necessariamente) essere allergico alle penicilline semisintetiche come amoxicillina o ampicillina.
Le persone allergiche alla penicillina dovrebbero usare altri antibiotici beta-lattamici con cautela a causa del rischio di allergia cross-reattiva, sebbene il rischio sia piccolo. Questo include antibiotici cefalosporinici come Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepime), Rocefin (ceftriaxone), e Suprax (cefixima).
Se temi di essere allergico alla penicillina, puoi sottoporti a un test di allergia cutanea per vedere se hai una reazione alla piccola quantità di farmaco posta sotto la pelle.
La penicillina deve essere usata con estrema cautela anche in caso di insufficienza renale (renale). La penicillina viene escreta principalmente dai reni e una ridotta funzionalità renale può portare all'accumulo del farmaco a livelli tossici. di agitazione, confusione, coma, convulsioni anormali e, in rari casi, coma.
Le dosi raccomandate di penicillina G e penicillina V possono variare a seconda della malattia e dell'età della persona trattata.
A seconda della ricetta, la dose viene misurata in diversi modi.Negli adulti, i farmaci vengono solitamente misurati in unità o milligrammi (mg).Nei bambini, le dosi possono essere calcolate in milligrammi per chilogrammo di peso corporeo al giorno (mg/kg/ giorno) o in unità per chilogrammo di peso corporeo al giorno (unità/kg/giorno).
Se ha una malattia renale, potrebbe essere necessario ridurre la dose di penicillina per prevenire la tossicità del farmaco. Quando la clearance della creatinina (una misura della funzionalità renale) scende al di sotto di 10 millilitri al minuto (mL/min), di solito si raccomanda una riduzione della dose.
D'altra parte, se sei in emodialisi, potresti aver bisogno di una dose più alta perché l'emodialisi può accelerare la rimozione della penicillina dal sangue.
La penicillina G è disponibile come soluzione premiscelata o come polvere da ricostituire con acqua sterile per preparazioni iniettabili. Le soluzioni premiscelate possono essere conservate in frigorifero o nel congelatore, mentre le formulazioni in polvere possono essere conservate in sicurezza a temperatura ambiente.
La penicillina V è disponibile sotto forma di compressa orale o polvere al gusto di ciliegia miscelata con acqua. Entrambi sono sicuri da conservare a temperatura ambiente. Una volta ricostituita, la polvere deve essere conservata in frigorifero ed eliminata dopo 14 giorni.
La penicillina V deve essere assunta a stomaco vuoto per garantire il massimo assorbimento. Dovrebbe essere assunta almeno un'ora prima o due ore dopo un pasto.
Se dimentica una dose di penicillina V, la prenda non appena se ne ricorda. Se si avvicina l'ora della dose successiva, salti la dose e continui a prenderla come al solito. Non raddoppiare mai la dose.
Prendi sempre la penicillina come indicato e fatto. Non fermarti solo perché ti fa sentire bene. Devi completare l'intero ciclo per sradicare tutti i germi. Una volta interrotto il trattamento, una piccola quantità di batteri rimanenti può moltiplicarsi.
La maggior parte degli effetti collaterali della penicillina sono lievi e transitori e si risolvono da soli senza trattamento. Ma a volte gli effetti collaterali possono essere gravi, persino pericolosi per la vita e richiedono cure urgenti.
Uno dei problemi più gravi associati all'uso della penicillina è il rischio di una reazione allergica sistemica potenzialmente pericolosa per la vita chiamata anafilassi. Le reazioni allergiche alla vera penicillina colpiscono da 1 a 5 persone su 100.000.
Una reazione allergica può causare gravi danni se non trattata. Può causare shock, coma, insufficienza respiratoria o cardiaca e persino la morte.
Rivolgiti al pronto soccorso se manifesti alcuni o tutti i sintomi di una reazione allergica dopo aver assunto una dose di penicillina:
In rari casi, la penicillina può causare nefrite interstiziale acuta, una malattia infiammatoria renale il più delle volte causata da una risposta immunitaria anormale al farmaco. I sintomi includono nausea, eruzione cutanea, febbre, letargia, diminuzione della produzione di urina, ritenzione di liquidi e vomito. La maggior parte dei casi sono lieve, ma alcuni possono diventare gravi e portare a danno renale acuto.
Come tutti gli antibiotici, la penicillina è associata a un aumentato rischio di diarrea da C. difficile. Ciò è causato dal fatto che i batteri normalmente presenti nell'intestino vengono distrutti dagli antibiotici, consentendo così la moltiplicazione dei batteri di C. difficile. La maggior parte dei casi è lieve e facilmente curabile , ma è noto che C. difficile causa una grave colite fulminante, megacolon tossico e, in rari casi, la morte.
La penicillina è generalmente considerata sicura durante la gravidanza e l'allattamento. Mancano prove nell'uomo, ma gli studi sugli animali non suggeriscono alcun rischio di danno fetale.
Se sei incinta, stai pianificando una gravidanza o stai allattando al seno, parla con il tuo medico per comprendere appieno i benefici e i rischi dell'uso della penicillina.
Molti farmaci possono anche interagire con la penicillina, di solito competendo per la clearance renale. Ciò aumenta le concentrazioni di penicillina nel sangue e il rischio di effetti collaterali e tossicità del farmaco. Altri farmaci possono accelerare la rimozione della penicillina dal corpo e ridurre l'efficacia del farmaco.
Per evitare interazioni, informa sempre il tuo medico di tutti i medicinali che stai assumendo, siano essi soggetti a prescrizione, da banco, nutrizionali, a base di erbe o ricreativi.
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Lobanovska M, Pilla G. Scoperta della penicillina e resistenza agli antibiotici: lezioni per il futuro?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
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Orario postale: 25-mar-2022