Anju Goel, MD, MPH, er en styresertifisert lege som spesialiserer seg på folkehelse, infeksjonssykdommer, diabetes og helsepolitikk.
Penicillin er et antibiotikum som brukes til å behandle visse typer bakterielle infeksjoner. Vanlige bivirkninger inkluderer diaré og urolig mage, og noen mennesker kan ha en allergisk reaksjon på penicillin - effektene varierer fra mild til alvorlig.
Penicillin kan gis gjennom munnen, eller injiseres intravenøst (IV, i en vene), eller intramuskulært (IM, i en stor muskel). Og det finnes forskjellige typer penicilliner med forskjellige virkningsmekanismer.
Alle former for penicillin er avledet, i det minste delvis, fra en sopp som kallesPenicilliumchrysogenum.
Den skotske forskeren Alexander Fleming oppdaget penicillin i 1929 da han innså at bakteriekulturer som ved et uhell var forurenset med "muggsaft" ble drept av soppen. Det var ikke før i 1941 at forskere klarte å isolere, rense og teste stoffet på deres første pasient, som innleder antibiotikatiden.
På 1960-tallet var forskere i stand til å utvikle det første semisyntetiske penicillinmedikamentet som var i stand til å behandle et bredere spekter av bakterielle infeksjoner.Omtrent på samme tid begynte de å gjenkjenne trusselen om penicillinresistens, der mutante stammer som var resistente mot antibiotika begynte å dukke opp og spredt over hele befolkningen.
I dag er et økende antall bakterielle infeksjoner helt eller delvis resistente mot de originale penicillinmedikamentene, inkludert Neisseria gonorrhoeae (gonoré) og meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).
Streptococcus pneumoniae, en type bakteriell lungebetennelse, samt noen typer Clostridium og Listeria blir også mindre responsive overfor disse antibiotika.
Overbruk av antibiotika for å fremme vekst hos husdyr er kjent for å øke risikoen for medikamentresistente bakterier, inkludert superbugs, i hele næringskjeden. På grunn av denne økende globale bekymringen, forbød USA bruken av antibiotika for å fremme dyrevekst i 2017.
Penicillinertilhører en større familie av legemidler kalt betalaktamantibiotika.Disse legemidlene har en lignende molekylstruktur, bestående av en ring med fire atomer kalt betalaktamer.Hver type penicillin har flere sidekjeder som bestemmer aktiviteten.
Penicillin virker ved å binde seg til molekyler på bakterieveggen kalt peptidoglykan. Når bakterier deler seg, forhindrer penicillin normal omorganisering av proteiner i celleveggen, noe som får bakteriecellene til å briste og dø raskt.
Naturlige penicilliner er de som utvinnes direkte fra P. chrysogenum-soppen. Det er to naturlige penicilliner.
Semisyntetisk penicillin produseres i laboratoriet og ligner på kjemikaliet som finnes i P. chrysogenum. Det er fire klasser av semisyntetiske penicilliner, inkludert vanlig brukte antibiotika som amoxicillin og ampicillin.
Hver av disse typene har en litt annen molekylstruktur og kan administreres annerledes enn de andre typene.
Noen penicilliner har ingen direkte antibakteriell aktivitet. De brukes i kombinasjonsterapi for å overvinne penicillinresistens. For eksempel blokkerer klavulansyre et enzym som skilles ut av antibiotikaresistente bakterier (beta-laktamase) som hemmer aktiviteten til betalaktamantibiotika.
Penicilliner brukes til å behandle bakterielle infeksjoner – de behandler ikke virus-, sopp- eller parasittiske infeksjoner. Disse legemidlene er vanligvis effektive mot grampositive bakterier, en bakterieklasse som har peptidoglykan på utsiden av celleveggene. For gramnegative bakterier , er peptidoglykanlaget begravd under et lag med lipidceller, noe som gjør det vanskeligere for medikamenter å få tilgang til molekylet.
Gram-positive bakterier som kan behandles med penicillin inkluderer Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus og Streptococcus.
Naturlige penicilliner – penicillin G og penicillin V – brukes fortsatt i dag for behandling av noen vanlige og uvanlige bakterielle infeksjoner.
Derimot brukes semisyntetiske antibiotika som amoxicillin – en av de mest brukte antibiotika i dag – til å behandle et bredt spekter av luftveis-, hud- og bakterieinfeksjoner som H. pylori, Lyme sykdom og akutt mellomørebetennelse.
Off-label bruk av penicillin er vanlig, selv om legemidler som amoxicillin og ampicillin er mer vanlig enn naturligpenicillin.Off-label bruk inkluderer behandling av intensivpasienter med sepsis eller nyfødte med akutt pustebesvær. I ingen av tilfellene brukes disse legemidlene til slike formål, men de anses generelt som nødvendige når ingen andre behandlingsalternativer er tilgjengelige.
Penicillin G brukes noen ganger off-label for å behandle protetiske leddinfeksjoner, borreliose og leptospirose. Penicillin V brukes av og til off-label for å behandle borreliose og mellomørebetennelse, eller for å forhindre infeksjoner hos personer som får stamcelletransplantasjoner.
Penicillin kan være svært effektivt når det brukes riktig. Likevel, i noen tilfeller er ikke stoffet effektivt til å fjerne infeksjonen. I dette tilfellet kan antibiotikafølsomhetstesting (også kalt antibiotikafølsomhetstesting) brukes til å avgjøre om en persons infeksjon er reagerer på penicillin.
Testen begynner med å dyrke bakterier tatt fra vattpinner av kroppsvæsker og deretter utsette bakteriene direkte for ulike typer penicillin i laboratoriet. Antibiotikafølsomhetstesting brukes ofte hos pasienter med samfunnservervet lungebetennelse som har alvorlig sykdom eller har høy risiko for å få død.
Penicillin er kontraindisert hvis du tidligere har vært allergisk mot et legemiddel i penicillinfamilien. Du bør også være forsiktig hvis du har hatt en alvorlig overfølsomhetsreaksjon tidligere, inkludert anafylaksi, Stevens-Johnsons syndrom (SJS) eller toksisk epidermal nekrose (TI).
Hvis du har hatt en allergisk reaksjon på penicillin G eller penicillin V tidligere, kan du (men ikke nødvendigvis) være allergisk mot halvsyntetiske penicilliner som amoxicillin eller ampicillin.
Personer som er allergiske mot penicillin bør bruke andre betalaktamantibiotika med forsiktighet på grunn av risikoen for kryssreaktiv allergi, selv om risikoen er liten. Dette inkluderer cefalosporinantibiotika som Keflex (cefalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone), og Suprax (cefixim).
Hvis du er bekymret for at du kan være allergisk mot penicillin, kan du ta en hudallergitest for å se om du reagerer på den lille mengden av stoffet som er plassert under huden din.
Penicillin bør også brukes med ekstrem forsiktighet hvis du har akutt nyresvikt. Penicillin skilles primært ut av nyrene, og nedsatt nyrefunksjon kan føre til akkumulering av stoffet til toksiske nivåer. Den påfølgende overdosen av penicillin kan føre til symptomer av agitasjon, forvirring, koma, unormale kramper og, i sjeldne tilfeller, koma.
De anbefalte dosene av penicillin G og penicillin V kan variere avhengig av sykdommen og alderen på personen som behandles.
Avhengig av oppskriften måles dosen på flere forskjellige måter. Hos voksne måles legemidler vanligvis i enheter eller milligram (mg). Hos barn kan doser beregnes i milligram per kilo kroppsvekt per dag (mg/kg/ dag) eller i enheter per kilo kroppsvekt per dag (enheter/kg/dag).
Hvis du har en nyresykdom, kan det hende du må redusere penicillindosen for å forhindre legemiddeltoksisitet. Når kreatininclearance (et mål på nyrefunksjonen) faller under 10 milliliter per minutt (ml/min), anbefales dosereduksjon vanligvis.
På den annen side, hvis du er på hemodialyse, kan det hende du trenger en høyere dose fordi hemodialyse kan fremskynde fjerningen av penicillin fra blodet ditt.
Penicillin G er tilgjengelig som en ferdigblandet oppløsning eller som et pulver for rekonstituering med sterilt vann til injeksjon. Forblandete oppløsninger kan oppbevares i kjøleskap eller fryser, mens pulverformuleringer kan oppbevares trygt ved romtemperatur.
Penicillin V er tilgjengelig som en oral tablett eller som et kirsebærsmakspulver blandet med vann. Begge er trygge å oppbevare ved romtemperatur. Når pulveret er rekonstituert, bør det oppbevares i kjøleskap og kastes etter 14 dager.
Penicillin V bør tas på tom mage for å sikre maksimal absorpsjon. Det bør tas minst en time før eller to timer etter et måltid.
Hvis du glemmer en dose penicillin V, ta den så snart du husker det. Hvis det nærmer seg tid for neste dose, hopp over dosen og fortsett å ta den som vanlig. Doble aldri dosen.
Ta alltid penicillin som anvist og gjort. Ikke stopp bare fordi det føles bra. Du må fullføre hele kurset for å utrydde alle bakterier. Når behandlingen er stoppet, kan en liten mengde gjenværende bakterier formere seg.
De fleste penicillinbivirkninger er milde og forbigående og går over av seg selv uten behandling. Men noen ganger kan bivirkningene være alvorlige, til og med livstruende, og krever øyeblikkelig behandling.
Et av de mest alvorlige problemene forbundet med bruk av penicillin er risikoen for en potensielt livstruende systemisk allergisk reaksjon kalt anafylaksi. Allergiske reaksjoner på ekte penicillin påvirker rundt 1 til 5 personer av 100 000.
En allergisk reaksjon kan forårsake alvorlig skade hvis den ikke behandles. Den kan forårsake sjokk, koma, respirasjons- eller hjertesvikt, og til og med død.
Søk akutthjelp hvis du opplever noen eller alle symptomene på en allergisk reaksjon etter å ha tatt en dose penicillin:
I sjeldne tilfeller kan penicillin forårsake akutt interstitiell nefritt, en inflammatorisk nyresykdom som oftest forårsakes av en unormal immunrespons på stoffet. Symptomer inkluderer kvalme, utslett, feber, sløvhet, redusert urinproduksjon, væskeretensjon og oppkast. De fleste tilfeller er mild, men noen kan bli alvorlige og føre til akutt nyreskade.
Som alle antibiotika er penicillin assosiert med økt risiko for C. difficile-diaré. Dette er forårsaket av at bakteriene som normalt finnes i tarmen blir ødelagt av antibiotika, og dermed lar C. difficile-bakteriene formere seg. De fleste tilfeller er milde og lett å behandle. , men C. difficile er kjent for å forårsake alvorlig fulminant kolitt, giftig megacolon og død i sjeldne tilfeller.
Penicillin anses generelt som trygt under graviditet og amming. Bevis hos mennesker mangler, men dyrestudier antyder ingen risiko for fosterskader.
Hvis du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer, snakk med helsepersonell for fullt ut å forstå fordelene og risikoene ved bruk av penicillin.
Mange legemidler kan også samhandle med penicillin, vanligvis ved å konkurrere om renal clearance. Dette øker penicillinkonsentrasjonen i blodet og risikoen for bivirkninger og legemiddeltoksisitet. Andre legemidler kan fremskynde fjerningen av penicillin fra kroppen og redusere stoffets effektivitet.
For å unngå interaksjoner, la alltid helsepersonell få vite om eventuelle medisiner du tar, enten reseptbelagte, reseptfrie, ernæringsmessige, urte- eller rekreasjonsmedisiner.
Abonner på vårt daglige nyhetsbrev om helsetips og motta daglige tips for å hjelpe deg med å leve ditt sunneste liv.
Lobanovska M, Pilla G. Penicillin-oppdagelse og antibiotikaresistens: lærdommer for fremtiden? Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY.Antibiotikaresistens i næringskjeden: et utviklingslandperspektiv.pre-mikrober.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Innleggstid: 25. mars 2022