Penicilina: usos, efeitos colaterais, dosagem, precauções

Anju Goel, MD, MPH, é um médico certificado pelo conselho especializado em saúde pública, doenças infecciosas, diabetes e políticas de saúde.
A penicilina é um antibiótico usado para tratar certos tipos de infecções bacterianas. Os efeitos colaterais comuns incluem diarreia e dor de estômago, e algumas pessoas podem ter uma reação alérgica à penicilina – os efeitos variam de leves a graves.
A penicilina pode ser administrada por via oral ou injetada por via intravenosa (IV, em uma veia) ou intramuscular (IM, em um músculo grande). E existem diferentes tipos de penicilinas com diferentes mecanismos de ação.
Todas as formas de penicilina são derivadas, pelo menos em parte, de um fungo chamadoPenicilliumchrysogenum.
O cientista escocês Alexander Fleming descobriu a penicilina em 1929 quando percebeu que culturas bacterianas acidentalmente contaminadas com “suco de mofo” estavam sendo mortas pelo fungo. paciente, inaugurando a era dos antibióticos.
Na década de 1960, os cientistas foram capazes de desenvolver a primeira droga de penicilina semi-sintética capaz de tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. e se espalhou por toda a população.
Hoje, um número crescente de infecções bacterianas são total ou parcialmente resistentes às drogas originais da penicilina, incluindo Neisseria gonorrhoeae (gonorréia) e Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA).

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Streptococcus pneumoniae, um tipo de pneumonia bacteriana, bem como alguns tipos de Clostridium e Listeria também estão se tornando menos responsivos a esses antibióticos.
Sabe-se que o uso excessivo de antibióticos para promover o crescimento do gado aumenta o risco de bactérias resistentes a medicamentos, incluindo superbactérias, em toda a cadeia alimentar.
       Penicilinaspertencem a uma família maior de medicamentos chamados antibióticos beta-lactâmicos. Esses medicamentos têm uma estrutura molecular semelhante, consistindo em um anel de quatro átomos chamados beta-lactâmicos. Cada tipo de penicilina tem cadeias laterais adicionais que determinam sua atividade.
A penicilina funciona ligando-se a moléculas na parede bacteriana chamadas peptidoglicano. Quando as bactérias se dividem, a penicilina impede a reorganização normal das proteínas na parede celular, fazendo com que as células bacterianas se rompam e morram rapidamente.
As penicilinas naturais são aquelas extraídas diretamente do fungo P. chrysogenum. Existem duas penicilinas naturais.
A penicilina semi-sintética é produzida em laboratório e é semelhante ao produto químico encontrado em P. chrysogenum. Existem quatro classes de penicilinas semi-sintéticas, incluindo antibióticos comumente usados, como amoxicilina e ampicilina.
Cada um desses tipos tem uma estrutura molecular ligeiramente diferente e pode ser administrado de forma diferente dos outros tipos.
Algumas penicilinas não têm atividade antibacteriana direta. São usadas em terapia combinada para ajudar a superar a resistência à penicilina. Por exemplo, o ácido clavulânico bloqueia uma enzima secretada por bactérias resistentes a antibióticos (beta-lactamase) que inibe a atividade de antibióticos beta-lactâmicos.
As penicilinas são usadas para tratar infecções bacterianas - elas não tratam infecções virais, fúngicas ou parasitárias. Esses medicamentos geralmente são eficazes contra bactérias Gram-positivas, uma classe de bactérias que possuem peptidoglicano na parte externa de suas paredes celulares. Para bactérias Gram-negativas , a camada de peptidoglicano é enterrada sob uma camada de células lipídicas, dificultando o acesso dos medicamentos à molécula.
Bactérias Gram-positivas que podem ser tratadas com penicilina incluem Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus e Streptococcus.

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As penicilinas naturais – penicilina G e penicilina V – ainda são usadas hoje para o tratamento de algumas infecções bacterianas comuns e incomuns.
Em contraste, antibióticos semissintéticos como a amoxicilina – um dos antibióticos mais usados ​​atualmente – são usados ​​para tratar uma ampla gama de infecções respiratórias, cutâneas e bacterianas, como H. pylori, doença de Lyme e otite média aguda.
O uso off-label de penicilina é comum, embora medicamentos como amoxicilina e ampicilina sejam mais comuns do que os naturaispenicilina.O uso off-label inclui o tratamento de pacientes em terapia intensiva com sepse ou neonatos com desconforto respiratório agudo. Em nenhum dos casos, esses medicamentos são usados ​​para esses fins, mas geralmente são considerados necessários quando não há outras opções de tratamento disponíveis.
A penicilina G às vezes é usada off-label para tratar infecções de próteses articulares, doença de Lyme e leptospirose. A penicilina V é ocasionalmente usada off-label para tratar a doença de Lyme e otite média, ou para prevenir infecções em pessoas que recebem transplantes de células-tronco.
A penicilina pode ser muito eficaz quando usada adequadamente. Mesmo assim, em alguns casos, o medicamento não é eficaz para eliminar a infecção. responsivo à penicilina.
O teste começa cultivando bactérias retiradas de swabs de fluidos corporais e, em seguida, expondo as bactérias diretamente a vários tipos de penicilina no laboratório. morte.
A penicilina é contraindicada se você já foi alérgico a qualquer medicamento da família da penicilina. Você também deve ser cauteloso se teve uma reação de hipersensibilidade grave ao medicamento no passado, incluindo anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) ou necrose epidérmica tóxica (DEZ).
Se você teve uma reação alérgica à penicilina G ou penicilina V no passado, você pode (mas não necessariamente) ser alérgico a penicilinas semi-sintéticas, como amoxicilina ou ampicilina.
Pessoas alérgicas à penicilina devem usar outros antibióticos betalactâmicos com cautela devido ao risco de reação cruzada, embora o risco seja pequeno. Isso inclui antibióticos cefalosporínicos como Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxona), e Suprax (cefixima).
Se você estiver preocupado com a possibilidade de ser alérgico à penicilina, faça um teste de alergia na pele para ver se tem uma reação à pequena quantidade do medicamento colocado sob a pele.
A penicilina também deve ser usada com extrema cautela se você tiver insuficiência renal (renal) aguda. A penicilina é excretada principalmente pelos rins, e a diminuição da função renal pode levar ao acúmulo do fármaco a níveis tóxicos. de agitação, confusão, coma, convulsões anormais e, em casos raros, coma.
As doses recomendadas de penicilina G e penicilina V podem variar dependendo da doença e da idade da pessoa a ser tratada.
Dependendo da receita, a dose é medida de várias maneiras. Em adultos, os medicamentos são geralmente medidos em unidades ou miligramas (mg). Em crianças, as doses podem ser calculadas em miligramas por quilograma de peso corporal por dia (mg/kg/ dia) ou em unidades por quilograma de peso corporal por dia (unidades/kg/dia).
Se você tem doença renal, pode ser necessário diminuir a dose de penicilina para evitar a toxicidade do medicamento. Quando a depuração da creatinina (uma medida da função renal) cai abaixo de 10 mililitros por minuto (mL/min), geralmente é recomendada a redução da dose.

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Por outro lado, se você estiver em hemodiálise, pode precisar de uma dose mais alta porque a hemodiálise pode acelerar a remoção da penicilina do sangue.
A penicilina G está disponível como solução pré-misturada ou pó para reconstituição com água estéril para injeção. As soluções pré-misturadas podem ser armazenadas na geladeira ou no freezer, enquanto as formulações em pó podem ser armazenadas com segurança à temperatura ambiente.
A penicilina V está disponível na forma de comprimido oral ou pó com sabor de cereja misturado com água. Ambos podem ser armazenados à temperatura ambiente. Uma vez reconstituído, o pó deve ser armazenado na geladeira e descartado após 14 dias.
A penicilina V deve ser tomada com o estômago vazio para garantir a máxima absorção. Deve ser tomada pelo menos uma hora antes ou duas horas após uma refeição.
Se você esquecer de uma dose de penicilina V, tome-a assim que se lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose, pule a dose e continue a tomá-la como de costume. Nunca dobre a dose.
Sempre tome penicilina conforme indicado e feito. Não pare só porque se sente bem. Você precisa completar todo o curso para erradicar todos os germes. Uma vez que o tratamento é interrompido, uma pequena quantidade de bactérias remanescentes pode se multiplicar.
A maioria dos efeitos colaterais da penicilina são leves e transitórios e desaparecem por conta própria sem tratamento. Mas às vezes os efeitos colaterais podem ser graves, até mesmo fatais, e requerem cuidados urgentes.
Um dos problemas mais sérios associados ao uso da penicilina é o risco de uma reação alérgica sistêmica potencialmente fatal chamada anafilaxia. As reações alérgicas à penicilina verdadeira afetam cerca de 1 a 5 pessoas em 100.000.
Uma reação alérgica pode causar sérios danos se não for tratada. Pode causar choque, coma, insuficiência respiratória ou cardíaca e até mesmo a morte.
Procure atendimento de emergência se tiver alguns ou todos os sintomas de uma reação alérgica após tomar uma dose de penicilina:
Em casos raros, a penicilina pode causar nefrite intersticial aguda, uma doença renal inflamatória mais frequentemente causada por uma resposta imune anormal ao medicamento. Os sintomas incluem náusea, erupção cutânea, febre, letargia, diminuição da produção de urina, retenção de líquidos e vômitos. A maioria dos casos é leve, mas alguns podem se tornar graves e levar à lesão renal aguda.
Como todos os antibióticos, a penicilina está associada a um risco aumentado de diarreia por C. difficile. Isso é causado pela destruição das bactérias normalmente presentes no intestino por antibióticos, permitindo assim que as bactérias C. difficile se multipliquem. A maioria dos casos é leve e facilmente tratável , mas C. difficile é conhecido por causar colite fulminante grave, megacólon tóxico e morte em casos raros.
A penicilina é geralmente considerada segura durante a gravidez e amamentação. Faltam evidências em humanos, mas estudos em animais não sugerem risco de dano fetal.
Se estiver grávida, planejando engravidar ou amamentando, converse com seu médico para entender completamente os benefícios e riscos do uso da penicilina.
Muitos medicamentos também podem interagir com a penicilina, geralmente competindo pela depuração renal. Isso aumenta as concentrações de penicilina no sangue e o risco de efeitos colaterais e toxicidade do medicamento. Outros medicamentos podem acelerar a remoção da penicilina do corpo e reduzir a eficácia do medicamento.
Para evitar interações, sempre informe seu médico sobre quaisquer medicamentos que esteja tomando, sejam eles prescritos, vendidos sem receita, nutricionais, fitoterápicos ou recreativos.
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Lobanovska M, Pilla G. Descoberta da penicilina e resistência aos antibióticos: lições para o futuro?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
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Hora da postagem: 25 de março de 2022