เพนิซิลลิน: การใช้, ผลข้างเคียง, ปริมาณ, ข้อควรระวัง

Anju Goel, MD, MPH เป็นแพทย์ที่ได้รับการรับรองจากคณะกรรมการซึ่งเชี่ยวชาญด้านสาธารณสุข โรคติดเชื้อ โรคเบาหวาน และนโยบายด้านสุขภาพ
เพนิซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียบางชนิด ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการท้องร่วงและปวดท้อง และบางคนอาจมีอาการแพ้ต่อเพนิซิลลิน ผลกระทบมีตั้งแต่เล็กน้อยไปจนถึงรุนแรง
เพนิซิลลินสามารถให้ทางปากหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (IV เข้าเส้นเลือด) หรือเข้ากล้ามเนื้อ (IM ในกล้ามเนื้อขนาดใหญ่)และมียาเพนนิซิลลินหลายประเภทที่มีกลไกการทำงานต่างกัน
เพนนิซิลินทุกรูปแบบได้มาจากเชื้อราที่เรียกว่าเพนนิซิเลียมดอกเบญจมาศ
อเล็กซานเดอร์ เฟลมมิง นักวิทยาศาสตร์ชาวสก็อตค้นพบยาเพนิซิลลินในปี 1929 เมื่อเขาตระหนักว่าวัฒนธรรมของแบคทีเรียที่ปนเปื้อน "น้ำจากเชื้อรา" โดยไม่ได้ตั้งใจนั้นกำลังถูกเชื้อราฆ่าตาย จนกระทั่งปี 1941 นักวิทยาศาสตร์ก็สามารถแยกออก ชำระให้บริสุทธิ์ และทดสอบยาได้สำเร็จในครั้งแรก ผู้ป่วยเข้าสู่ยุคยาปฏิชีวนะ
ในช่วงทศวรรษที่ 1960 นักวิทยาศาสตร์สามารถพัฒนายาเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ตัวแรกที่สามารถรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียได้หลากหลาย ในเวลาเดียวกัน พวกเขาเริ่มตระหนักถึงภัยคุกคามของการดื้อยาเพนิซิลลิน ซึ่งสายพันธุ์กลายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะก็เริ่มปรากฏขึ้น และกระจายไปทั่วประชากร
ในปัจจุบัน จำนวนการติดเชื้อแบคทีเรียที่เพิ่มขึ้นสามารถต้านทานยาเพนิซิลลินดั้งเดิมทั้งหมดหรือบางส่วนได้ รวมถึง Neisseria gonorrhoeae (โรคหนองใน) และ Staphylococcus aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillin

Streptococcus pneumoniae ซึ่งเป็นโรคปอดบวมจากแบคทีเรียชนิดหนึ่ง รวมทั้ง Clostridium และ Listeria บางชนิดก็ตอบสนองต่อยาปฏิชีวนะเหล่านี้ได้น้อยลง
การใช้ยาปฏิชีวนะมากเกินไปในการส่งเสริมการเจริญเติบโตในปศุสัตว์เป็นที่ทราบกันดีว่าเพิ่มความเสี่ยงของแบคทีเรียที่ดื้อยา รวมทั้งแมลงที่ดื้อยา ตลอดห่วงโซ่อาหาร เนื่องจากความกังวลทั่วโลกที่เพิ่มขึ้นนี้ สหรัฐอเมริกาจึงสั่งห้ามการใช้ยาปฏิชีวนะเพื่อส่งเสริมการเจริญเติบโตของสัตว์ในปี 2560
       เพนิซิลลินเป็นยากลุ่มใหญ่ที่เรียกว่ายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคแทม ยาเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลคล้ายกัน ซึ่งประกอบด้วยวงแหวนสี่อะตอมที่เรียกว่าเบตา-แลคแทม เพนิซิลลินแต่ละประเภทมีสายด้านข้างเพิ่มเติมที่กำหนดกิจกรรม
เพนิซิลลินทำงานโดยจับกับโมเลกุลบนผนังแบคทีเรียที่เรียกว่า peptidoglycan เมื่อแบคทีเรียแบ่งตัว เพนิซิลลินจะป้องกันไม่ให้มีการจัดระเบียบใหม่ของโปรตีนในผนังเซลล์ ทำให้เซลล์แบคทีเรียแตกและตายอย่างรวดเร็ว
เพนิซิลลินธรรมชาตินั้นสกัดโดยตรงจากเชื้อรา P. chrysogenum เพนิซิลลินธรรมชาติมีอยู่สองชนิด
เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ผลิตขึ้นในห้องปฏิบัติการและคล้ายกับสารเคมีที่พบใน P. chrysogenum เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์มีสี่ประเภท รวมถึงยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไป เช่น แอมม็อกซิลลินและแอมพิซิลลิน
แต่ละประเภทเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลที่แตกต่างกันเล็กน้อยและอาจได้รับการดูแลที่แตกต่างจากประเภทอื่น
เพนนิซิลลินบางชนิดไม่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียโดยตรง ยาเหล่านี้ใช้ในการรักษาร่วมกันเพื่อช่วยเอาชนะการดื้อยาเพนิซิลลิน ตัวอย่างเช่น กรดคลาวูลานิกบล็อกเอนไซม์ที่หลั่งจากแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะ (เบตา-แลคทาเมส) ที่ยับยั้งการทำงานของยาปฏิชีวนะเบตา-แลคตัม
ยาเพนนิซิลลินใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ไม่รักษาการติดเชื้อไวรัส เชื้อรา หรือปรสิต ยาเหล่านี้มักใช้ได้ผลกับแบคทีเรียแกรมบวก ซึ่งเป็นกลุ่มแบคทีเรียที่มีเปปติโดไกลแคนอยู่ด้านนอกของผนังเซลล์ สำหรับแบคทีเรียแกรมลบ , ชั้น peptidoglycan ถูกฝังอยู่ใต้ชั้นของเซลล์ไขมัน ทำให้ยาเข้าถึงโมเลกุลได้ยากขึ้น
แบคทีเรียแกรมบวกที่สามารถรักษาด้วยเพนิซิลลิน ได้แก่ คลอสทริเดียม ลิสเตอเรีย นีสเซอเรีย สแตไฟโลคอคคัส และสเตรปโตคอคคัส

เพนิซิลลินธรรมชาติ - เพนิซิลลิน G และเพนิซิลลิน V - ยังคงใช้มาจนถึงปัจจุบันเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียทั่วไปและผิดปกติบางอย่าง
ในทางตรงกันข้าม ยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ เช่น แอมม็อกซิลลิน ซึ่งเป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะที่ใช้กันมากที่สุดในปัจจุบัน ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ ผิวหนัง และแบคทีเรีย เช่น H. pylori โรค Lyme และหูชั้นกลางอักเสบเฉียบพลัน
การใช้เพนิซิลลินนอกฉลากเป็นเรื่องปกติ แม้ว่ายาเช่น แอมม็อกซิลลินและแอมพิซิลลินจะพบได้บ่อยกว่ายาธรรมชาติเพนิซิลลินการใช้ยานอกฉลากรวมถึงการรักษาผู้ป่วยวิกฤตที่ติดเชื้อหรือทารกแรกเกิดที่มีอาการหายใจลำบากเฉียบพลัน ไม่ว่าในกรณีใด ยาเหล่านี้จะถูกใช้เพื่อวัตถุประสงค์ดังกล่าว แต่โดยทั่วไปจะถือว่าจำเป็นเมื่อไม่มีทางเลือกการรักษาอื่น
ยาเพนนิซิลลิน จี บางครั้งใช้นอกฉลากเพื่อรักษาการติดเชื้อที่ข้อเทียม โรคไลม์ และโรคฉี่หนู ยาเพนนิซิลลิน V มักใช้นอกฉลากเพื่อรักษาโรคไลม์และหูชั้นกลางอักเสบ หรือเพื่อป้องกันการติดเชื้อในผู้ที่ได้รับการปลูกถ่ายสเต็มเซลล์
เพนนิซิลลินจะมีประสิทธิภาพมากเมื่อใช้อย่างเหมาะสม อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี ยาไม่ได้ผลในการกำจัดการติดเชื้อ ในกรณีนี้ การทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะ (หรือที่เรียกว่าการทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะ) สามารถใช้เพื่อตรวจสอบว่าบุคคลนั้นติดเชื้อหรือไม่ ตอบสนองต่อเพนิซิลลิน
การทดสอบเริ่มต้นด้วยการเพาะเลี้ยงแบคทีเรียที่นำมาจากก้านวัดจากของเหลวในร่างกาย จากนั้นจึงนำแบคทีเรียไปสัมผัสกับยาเพนิซิลลินชนิดต่างๆ ในห้องปฏิบัติการโดยตรง การทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะมักใช้ในผู้ป่วยโรคปอดบวมในชุมชนที่มีอาการรุนแรงหรือมีความเสี่ยงสูง ความตาย.
ห้ามใช้เพนิซิลลินหากคุณเคยแพ้ยาใดๆ ในกลุ่มเพนิซิลลิน นอกจากนี้ คุณควรระมัดระวังหากคุณเคยมีปฏิกิริยาแพ้ยาอย่างรุนแรงในอดีต เช่น ภูมิแพ้ (anaphylaxis) กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน (SJS) หรือเนื้อร้ายที่ผิวหนังที่เป็นพิษ (สิบ).
หากคุณเคยมีอาการแพ้เพนิซิลลิน จี หรือเพนิซิลลิน วี มาก่อน คุณอาจ (แต่ไม่จำเป็นต้อง) แพ้เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ เช่น แอมม็อกซิลลินหรือแอมพิซิลลิน
ผู้ที่แพ้เพนิซิลลินควรใช้ยาปฏิชีวนะเบต้า-แลกแทมอื่น ๆ ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดการแพ้ข้ามปฏิกิริยา แม้ว่าความเสี่ยงจะมีน้อย ซึ่งรวมถึงยาปฏิชีวนะกลุ่มเซฟาโลสปอริน เช่น Keflex (เซฟาเลซิน), แม็กซิพีม (เซเฟปิเม), โรเซฟิน (เซฟไตรอะโซน) และ Suprax (เซฟิซิม)
หากคุณกังวลว่าคุณอาจแพ้เพนิซิลลิน คุณสามารถทำการทดสอบการแพ้ทางผิวหนังเพื่อดูว่าคุณมีปฏิกิริยาตอบสนองต่อยาเพียงเล็กน้อยที่วางไว้ใต้ผิวหนังของคุณหรือไม่
ควรใช้เพนิซิลลินด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งหากคุณมีภาวะไตวายเฉียบพลัน (ไต) ล้มเหลว เพนิซิลลินถูกขับออกทางไตเป็นหลัก และการทำงานของไตลดลงสามารถนำไปสู่การสะสมของยาถึงระดับที่เป็นพิษ การใช้ยาเกินขนาดเพนนิซิลลินที่ตามมาอาจทำให้เกิดอาการ อาการกระสับกระส่าย สับสน โคม่า อาการชักผิดปกติ และโคม่าในบางกรณี
ปริมาณที่แนะนำของเพนิซิลลิน จี และเพนิซิลลิน วี อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับโรคและอายุของผู้ที่รับการรักษา
วัดขนาดยาได้หลายวิธี ขึ้นอยู่กับสูตรยา ในผู้ใหญ่ ยามักจะวัดเป็นหน่วยหรือมิลลิกรัม (มก.) ในเด็ก สามารถคำนวณขนาดยาเป็นมิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน (มก./กก./ วัน) หรือหน่วยต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน (หน่วย/กก./วัน)
หากคุณเป็นโรคไต คุณอาจต้องลดขนาดยาเพนิซิลลินเพื่อป้องกันความเป็นพิษของยา เมื่อการขจัดครีเอตินีน (การวัดการทำงานของไต) ลดลงต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที (มล./นาที) แนะนำให้ลดขนาดยาลง

ในทางกลับกัน หากคุณต้องฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม คุณอาจต้องได้รับยาในปริมาณที่สูงขึ้นเนื่องจากการฟอกไตสามารถเร่งการกำจัดเพนิซิลลินออกจากเลือดของคุณได้
เพนนิซิลลิน จี มีจำหน่ายในรูปแบบสารละลายผสมล่วงหน้าหรือเป็นผงสำหรับคืนสภาพด้วยน้ำปราศจากเชื้อสำหรับการฉีด สารละลายผสมล่วงหน้าสามารถเก็บไว้ในตู้เย็นหรือช่องแช่แข็ง ในขณะที่สูตรผงสามารถเก็บไว้ได้อย่างปลอดภัยที่อุณหภูมิห้อง
เพนนิซิลลิน วี มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทานหรือผงรสเชอร์รี่ผสมกับน้ำ ทั้งสองชนิดสามารถจัดเก็บได้อย่างปลอดภัยที่อุณหภูมิห้อง เมื่อผงสร้างใหม่แล้ว ควรเก็บไว้ในตู้เย็นและทิ้งหลังจาก 14 วัน
ควรรับประทานเพนิซิลลิน วี ในขณะท้องว่างเพื่อให้แน่ใจว่าการดูดซึมสูงสุด ควรรับประทานอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังอาหาร
หากคุณลืมรับประทานยาเพนิซิลลิน วี ให้รีบรับประทานทันทีที่นึกได้ หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องรับประทานมื้อต่อไป ให้ข้ามขนาดยาและรับประทานต่อไปตามปกติ ห้ามเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า
ใช้ยาเพนนิซิลลินตามคำแนะนำและให้เสร็จสิ้นเสมอ อย่าหยุดเพียงเพราะรู้สึกดี คุณต้องเรียนให้จบหลักสูตรทั้งหมดเพื่อกำจัดเชื้อโรคทั้งหมด เมื่อหยุดการรักษา แบคทีเรียที่เหลือจำนวนเล็กน้อยจะสามารถเพิ่มจำนวนขึ้นได้
ผลข้างเคียงของเพนิซิลลินส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราว และแก้ไขได้เองโดยไม่ต้องรักษา แต่บางครั้งผลข้างเคียงอาจรุนแรง แม้กระทั่งอันตรายถึงชีวิต และต้องได้รับการดูแลอย่างเร่งด่วน
ปัญหาร้ายแรงที่สุดประการหนึ่งที่เกี่ยวข้องกับการใช้เพนิซิลลินคือความเสี่ยงของปฏิกิริยาภูมิแพ้ต่อระบบที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตที่เรียกว่าแอนาฟิแล็กซิส ปฏิกิริยาการแพ้ต่อเพนิซิลลินที่แท้จริงส่งผลกระทบต่อคนประมาณ 1 ถึง 5 คนในประชากร 100,000 คน
อาการแพ้สามารถก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงได้หากไม่ได้รับการรักษา อาจทำให้เกิดอาการช็อก โคม่า ระบบทางเดินหายใจหรือหัวใจล้มเหลว และถึงแก่ชีวิตได้
ขอความช่วยเหลือฉุกเฉินหากคุณพบอาการแพ้บางส่วนหรือทั้งหมดหลังจากรับประทานยาเพนิซิลลิน:
ในบางกรณีที่หายาก เพนิซิลลินสามารถทำให้เกิดโรคไตอักเสบเฉียบพลันในคั่นระหว่างหน้า ซึ่งเป็นโรคไตอักเสบซึ่งส่วนใหญ่มักเกิดจากการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันที่ผิดปกติต่อยา อาการต่างๆ ได้แก่ คลื่นไส้ ผื่นขึ้น มีไข้ ง่วง ปัสสาวะออกลดลง กักเก็บของเหลว และอาเจียน โดยส่วนใหญ่มักเป็น ไม่รุนแรง แต่บางรายอาจรุนแรงและนำไปสู่การบาดเจ็บที่ไตเฉียบพลันได้
เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะทั้งหมด เพนิซิลลินสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการท้องร่วง C. difficile สาเหตุนี้เกิดจากแบคทีเรียที่ปกติอยู่ในลำไส้ถูกทำลายโดยยาปฏิชีวนะ จึงทำให้แบคทีเรีย C. difficile สามารถทวีคูณได้ กรณีส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและรักษาได้ง่าย แต่เป็นที่ทราบกันดีว่า C. difficile ทำให้เกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมเฉียบพลันรุนแรง megacolon ที่เป็นพิษ และการเสียชีวิตในบางกรณี
โดยทั่วไปแล้วเพนิซิลลินถือว่าปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ยังไม่มีหลักฐานในมนุษย์ แต่การศึกษาในสัตว์ทดลองแนะนำว่าไม่มีความเสี่ยงต่ออันตรายต่อทารกในครรภ์
หากคุณกำลังตั้งครรภ์ กำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร พูดคุยกับผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณเพื่อทำความเข้าใจถึงประโยชน์และความเสี่ยงของการใช้ยาเพนนิซิลลินอย่างเต็มที่
ยาหลายชนิดสามารถโต้ตอบกับเพนิซิลลินได้ โดยปกติแล้วจะแข่งขันกันเพื่อล้างไต ซึ่งจะเป็นการเพิ่มความเข้มข้นของเพนิซิลลินในเลือด และความเสี่ยงของผลข้างเคียงและความเป็นพิษของยา ยาอื่นๆ สามารถเร่งการกำจัดเพนิซิลลินออกจากร่างกายได้เร็วขึ้น และลดประสิทธิภาพของยา
เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์ ควรแจ้งให้ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพของคุณทราบเสมอเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ ไม่ว่าจะเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ ที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ โภชนาการ สมุนไพร หรือสันทนาการ
สมัครรับจดหมายข่าวเคล็ดลับสุขภาพประจำวันของเราและรับคำแนะนำรายวันเพื่อช่วยให้คุณมีชีวิตที่มีสุขภาพดีที่สุด
Lobanovska M, Pilla G. Penicillin การค้นพบและการดื้อยาปฏิชีวนะ: บทเรียนสำหรับอนาคต? Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45
Founou LL, Founou RC, Essack SY การดื้อยาปฏิชีวนะในห่วงโซ่อาหาร: มุมมองของประเทศกำลังพัฒนา