Ο Anju Goel, MD, MPH, είναι πιστοποιημένος ιατρός που ειδικεύεται στη δημόσια υγεία, τις μολυσματικές ασθένειες, τον διαβήτη και την πολιτική υγείας.
Η πενικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων βακτηριακών λοιμώξεων. Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια και στομαχικές διαταραχές και μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν αλλεργική αντίδραση στην πενικιλλίνη — τα αποτελέσματα κυμαίνονται από ήπια έως σοβαρά.
Η πενικιλίνη μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ή να ενεθεί ενδοφλεβίως (IV, σε φλέβα) ή ενδομυϊκά (IM, σε μεγάλο μυ). Και υπάρχουν διάφοροι τύποι πενικιλινών με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.
Όλες οι μορφές πενικιλίνης προέρχονται, τουλάχιστον εν μέρει, από έναν μύκητα που ονομάζεταιPenicilliumχρυσόγονο.
Ο Σκωτσέζος επιστήμονας Alexander Fleming ανακάλυψε την πενικιλίνη το 1929 όταν συνειδητοποίησε ότι βακτηριακές καλλιέργειες που είχαν μολυνθεί κατά λάθος με "χυμό μούχλας" σκοτώθηκαν από τον μύκητα. Μόνο το 1941 οι επιστήμονες μπόρεσαν να απομονώσουν, να καθαρίσουν και να δοκιμάσουν το φάρμακο με την πρώτη τους ασθενής, εγκαινιάζοντας την εποχή των αντιβιοτικών.
Μέχρι τη δεκαετία του 1960, οι επιστήμονες μπόρεσαν να αναπτύξουν το πρώτο ημισυνθετικό φάρμακο πενικιλλίνης ικανό να θεραπεύσει ένα ευρύτερο φάσμα βακτηριακών λοιμώξεων. Την ίδια περίοδο, άρχισαν να αναγνωρίζουν την απειλή της αντίστασης στην πενικιλίνη, στην οποία άρχισαν να εμφανίζονται μεταλλαγμένα στελέχη ανθεκτικά στο αντιβιοτικό και εξαπλώθηκε σε όλο τον πληθυσμό.
Σήμερα, ένας αυξανόμενος αριθμός βακτηριακών λοιμώξεων είναι πλήρως ή μερικώς ανθεκτικοί στα αρχικά φάρμακα πενικιλλίνης, συμπεριλαμβανομένου του Neisseria gonorrhoeae (γονόρροια) και του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA).
Ο Streptococcus pneumoniae, ένας τύπος βακτηριακής πνευμονίας, καθώς και ορισμένοι τύποι Clostridium και Listeria γίνονται επίσης λιγότερο ανταποκρινόμενοι σε αυτά τα αντιβιοτικά.
Η υπερβολική χρήση αντιβιοτικών για την προώθηση της ανάπτυξης στα ζώα είναι γνωστό ότι αυξάνει τον κίνδυνο ανθεκτικών στα φάρμακα βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των υπερμικροβίων, σε όλη την τροφική αλυσίδα. Λόγω αυτής της αυξανόμενης παγκόσμιας ανησυχίας, οι Ηνωμένες Πολιτείες απαγόρευσαν τη χρήση αντιβιοτικών για την προώθηση της ανάπτυξης των ζώων το 2017.
πενικιλίνεςανήκουν σε μια μεγαλύτερη οικογένεια φαρμάκων που ονομάζονται αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Αυτά τα φάρμακα έχουν παρόμοια μοριακή δομή, που αποτελείται από έναν δακτύλιο τεσσάρων ατόμων που ονομάζονται βήτα-λακτάμες. Κάθε τύπος πενικιλίνης έχει πρόσθετες πλευρικές αλυσίδες που καθορίζουν τη δραστηριότητά του.
Η πενικιλίνη δρα δεσμεύοντας τα μόρια στο βακτηριακό τοίχωμα που ονομάζεται πεπτιδογλυκάνη. Όταν τα βακτήρια διαιρούνται, η πενικιλίνη εμποδίζει την κανονική αναδιοργάνωση των πρωτεϊνών στο κυτταρικό τοίχωμα, προκαλώντας τη ρήξη των βακτηριακών κυττάρων και τον γρήγορο θάνατο.
Οι φυσικές πενικιλίνες είναι αυτές που εξάγονται απευθείας από τον μύκητα P. chrysogenum. Υπάρχουν δύο φυσικές πενικιλίνες.
Η ημισυνθετική πενικιλλίνη παράγεται στο εργαστήριο και είναι παρόμοια με τη χημική ουσία που βρίσκεται στο P. chrysogenum. Υπάρχουν τέσσερις κατηγορίες ημισυνθετικών πενικιλλινών, συμπεριλαμβανομένων των κοινώς χρησιμοποιούμενων αντιβιοτικών όπως η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη.
Καθένας από αυτούς τους τύπους έχει ελαφρώς διαφορετική μοριακή δομή και μπορεί να χορηγηθεί διαφορετικά από τους άλλους τύπους.
Ορισμένες πενικιλίνες δεν έχουν άμεση αντιβακτηριακή δράση. Χρησιμοποιούνται σε συνδυαστική θεραπεία για να βοηθήσουν στην υπερνίκηση της αντίστασης στην πενικιλλίνη. Για παράδειγμα, το κλαβουλανικό οξύ μπλοκάρει ένα ένζυμο που εκκρίνεται από ανθεκτικά στα αντιβιοτικά βακτήρια (βήτα-λακταμάση) που αναστέλλει τη δραστηριότητα των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης.
Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων – δεν θεραπεύουν ιογενείς, μυκητιασικές ή παρασιτικές λοιμώξεις. Αυτά τα φάρμακα είναι συνήθως αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων, μιας κατηγορίας βακτηρίων που έχουν πεπτιδογλυκάνη στο εξωτερικό των κυτταρικών τοιχωμάτων τους. Για τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια , το στρώμα της πεπτιδογλυκάνης θάβεται κάτω από ένα στρώμα λιπιδικών κυττάρων, καθιστώντας δυσκολότερη την πρόσβαση των φαρμάκων στο μόριο.
Τα θετικά κατά Gram βακτήρια που μπορούν να αντιμετωπιστούν με πενικιλίνη περιλαμβάνουν Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus και Streptococcus.
Οι φυσικές πενικιλλίνες – η πενικιλλίνη G και η πενικιλλίνη V – εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται σήμερα για τη θεραπεία ορισμένων κοινών και ασυνήθιστων βακτηριακών λοιμώξεων.
Αντίθετα, ημισυνθετικά αντιβιοτικά όπως η αμοξικιλλίνη -ένα από τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα αντιβιοτικά σήμερα- χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος αναπνευστικών, δερματικών και βακτηριακών λοιμώξεων όπως το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, η νόσος του Lyme και η οξεία μέση ωτίτιδα.
Η χρήση πενικιλίνης εκτός ετικέτας είναι συχνή, αν και φάρμακα όπως η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη είναι πιο κοινά από τα φυσικάπενικιλλίνη.Η χρήση εκτός ετικέτας περιλαμβάνει θεραπεία ασθενών εντατικής θεραπείας με σήψη ή νεογνών με οξεία αναπνευστική δυσχέρεια. Σε καμία περίπτωση, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τέτοιους σκοπούς, αλλά γενικά θεωρούνται απαραίτητα όταν δεν υπάρχουν άλλες διαθέσιμες θεραπευτικές επιλογές.
Η πενικιλλίνη G χρησιμοποιείται μερικές φορές χωρίς ετικέτα για τη θεραπεία λοιμώξεων προσθετικών αρθρώσεων, νόσου του Lyme και λεπτοσπείρωσης. Η πενικιλλίνη V χρησιμοποιείται περιστασιακά εκτός ετικέτας για τη θεραπεία της νόσου του Lyme και της μέσης ωτίτιδας ή για την πρόληψη λοιμώξεων σε άτομα που λαμβάνουν μεταμοσχεύσεις βλαστοκυττάρων.
Η πενικιλίνη μπορεί να είναι πολύ αποτελεσματική όταν χρησιμοποιείται σωστά. Ακόμα κι έτσι, σε ορισμένες περιπτώσεις, το φάρμακο δεν είναι αποτελεσματικό στην εκκαθάριση της λοίμωξης. Σε αυτήν την περίπτωση, η δοκιμή ευαισθησίας στα αντιβιοτικά (ονομάζεται επίσης δοκιμή ευαισθησίας στα αντιβιοτικά) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να προσδιοριστεί εάν η λοίμωξη ενός ατόμου είναι ανταποκρίνεται στην πενικιλίνη.
Η δοκιμή ξεκινά με την καλλιέργεια βακτηρίων που λαμβάνονται από επιχρίσματα σωματικών υγρών και στη συνέχεια την έκθεση των βακτηρίων απευθείας σε διάφορους τύπους πενικιλίνης στο εργαστήριο. Η δοκιμή ευαισθησίας στα αντιβιοτικά χρησιμοποιείται συνήθως σε ασθενείς με πνευμονία της κοινότητας που έχουν σοβαρή ασθένεια ή διατρέχουν υψηλό κίνδυνο θάνατος.
Η πενικιλλίνη αντενδείκνυται εάν είχατε προηγουμένως αλλεργία σε οποιοδήποτε φάρμακο της οικογένειας πενικιλλινών. Θα πρέπει επίσης να είστε προσεκτικοί εάν είχατε στο παρελθόν σοβαρή αντίδραση υπερευαισθησίας στα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας, του συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS) ή της τοξικής επιδερμικής νέκρωσης (ΔΕΚΑ).
Εάν είχατε αλλεργική αντίδραση στην πενικιλλίνη G ή την πενικιλλίνη V στο παρελθόν, μπορεί (αλλά όχι απαραίτητα) να είστε αλλεργικοί σε ημισυνθετικές πενικιλίνες όπως η αμοξικιλλίνη ή η αμπικιλλίνη.
Άτομα αλλεργικά στην πενικιλίνη θα πρέπει να χρησιμοποιούν άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης με προσοχή λόγω του κινδύνου διασταυρούμενης αντιδραστικής αλλεργίας, αν και ο κίνδυνος είναι μικρός. Αυτό περιλαμβάνει αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης όπως Keflex (κεφαλεξίνη), Maxipime (κεφεπίμη), Rocephin (κεφτριαξόνη). και Suprax (κεφιξίμη).
Εάν ανησυχείτε ότι μπορεί να είστε αλλεργικοί στην πενικιλίνη, μπορείτε να κάνετε ένα τεστ αλλεργίας δέρματος για να δείτε εάν έχετε αντίδραση στη μικροσκοπική ποσότητα του φαρμάκου που έχει τοποθετηθεί κάτω από το δέρμα σας.
Η πενικιλίνη θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή εάν έχετε οξεία νεφρική (νεφρική) ανεπάρκεια. Η πενικιλίνη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά και η μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση του φαρμάκου σε τοξικά επίπεδα. Η επακόλουθη υπερδοσολογία πενικιλίνης μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα διέγερσης, σύγχυσης, κώματος, μη φυσιολογικών σπασμών και, σε σπάνιες περιπτώσεις, κώματος.
Οι συνιστώμενες δόσεις πενικιλλίνης G και πενικιλλίνης V μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη νόσο και την ηλικία του ατόμου που υποβάλλεται σε θεραπεία.
Ανάλογα με τη συνταγή, η δόση μετριέται με πολλούς διαφορετικούς τρόπους. Στους ενήλικες, τα φάρμακα συνήθως μετρώνται σε μονάδες ή χιλιοστόγραμμα (mg). Στα παιδιά, οι δόσεις μπορούν να υπολογιστούν σε χιλιοστόγραμμα ανά κιλό σωματικού βάρους ανά ημέρα (mg/kg/ ημέρα) ή σε μονάδες ανά κιλό σωματικού βάρους ανά ημέρα (μονάδες/kg/ημέρα).
Εάν έχετε νεφρική νόσο, μπορεί να χρειαστεί να μειώσετε τη δόση της πενικιλίνης σας για να αποτρέψετε την τοξικότητα του φαρμάκου. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης (ένα μέτρο της νεφρικής λειτουργίας) πέσει κάτω από 10 χιλιοστόλιτρα ανά λεπτό (mL/min), συνήθως συνιστάται μείωση της δόσης.
Από την άλλη πλευρά, εάν υποβάλλεστε σε αιμοκάθαρση, μπορεί να χρειαστείτε υψηλότερη δόση επειδή η αιμοκάθαρση μπορεί να επιταχύνει την απομάκρυνση της πενικιλίνης από το αίμα σας.
Η πενικιλλίνη G διατίθεται ως προαναμεμειγμένο διάλυμα ή ως σκόνη για ανασύσταση με στείρο ύδωρ για ένεση. Τα προαναμεμειγμένα διαλύματα μπορούν να αποθηκευτούν στο ψυγείο ή στην κατάψυξη, ενώ τα σκευάσματα σκόνης μπορούν να αποθηκευτούν με ασφάλεια σε θερμοκρασία δωματίου.
Η πενικιλλίνη V διατίθεται ως πόσιμο δισκίο ή ως σκόνη με γεύση κεράσι αναμεμειγμένη με νερό. Και τα δύο είναι ασφαλή για αποθήκευση σε θερμοκρασία δωματίου. Μόλις η σκόνη ανασυσταθεί, θα πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο και να απορρίπτεται μετά από 14 ημέρες.
Η πενικιλλίνη V πρέπει να λαμβάνεται με άδειο στομάχι για να εξασφαλιστεί η μέγιστη απορρόφηση. Θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το γεύμα.
Εάν παραλείψετε μια δόση πενικιλίνης V, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε να τη παίρνετε ως συνήθως. Ποτέ μην διπλασιάζετε τη δόση.
Να παίρνετε πάντα την πενικιλίνη σύμφωνα με τις οδηγίες και να κάνετε. Μην το σταματήσετε μόνο και μόνο επειδή αισθάνεστε καλά. Πρέπει να ολοκληρώσετε ολόκληρο το μάθημα για να εξαλείψετε όλα τα μικρόβια. Μόλις σταματήσει η θεραπεία, μια μικρή ποσότητα βακτηρίων που απομένουν μπορεί να πολλαπλασιαστεί.
Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της πενικιλίνης είναι ήπιες και παροδικές και υποχωρούν από μόνες τους χωρίς θεραπεία. Αλλά μερικές φορές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι σοβαρές, ακόμη και απειλητικές για τη ζωή και απαιτούν επείγουσα φροντίδα.
Ένα από τα πιο σοβαρά προβλήματα που σχετίζονται με τη χρήση πενικιλίνης είναι ο κίνδυνος μιας δυνητικά απειλητικής για τη ζωή συστηματικής αλλεργικής αντίδρασης που ονομάζεται αναφυλαξία. Οι αλλεργικές αντιδράσεις στην αληθινή πενικιλίνη επηρεάζουν περίπου 1 έως 5 άτομα στα 100.000.
Μια αλλεργική αντίδραση μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία. Μπορεί να προκαλέσει σοκ, κώμα, αναπνευστική ή καρδιακή ανεπάρκεια, ακόμη και θάνατο.
Αναζητήστε επείγουσα φροντίδα εάν εμφανίσετε μερικά ή όλα τα συμπτώματα μιας αλλεργικής αντίδρασης μετά τη λήψη μιας δόσης πενικιλίνης:
Σε σπάνιες περιπτώσεις, η πενικιλίνη μπορεί να προκαλέσει οξεία διάμεση νεφρίτιδα, μια φλεγμονώδη νεφρική νόσο που προκαλείται συχνότερα από ανώμαλη ανοσολογική απόκριση στο φάρμακο. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ναυτία, εξάνθημα, πυρετό, λήθαργο, μειωμένη παραγωγή ούρων, κατακράτηση υγρών και έμετο. Οι περισσότερες περιπτώσεις είναι ήπια, αλλά μερικά μπορεί να γίνουν σοβαρά και να οδηγήσουν σε οξεία νεφρική βλάβη.
Όπως όλα τα αντιβιοτικά, η πενικιλίνη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο διάρροιας με C. difficile. Αυτό προκαλείται από τα βακτήρια που συνήθως υπάρχουν στο έντερο που καταστρέφονται από τα αντιβιοτικά, επιτρέποντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των βακτηρίων C. difficile. Οι περισσότερες περιπτώσεις είναι ήπιες και εύκολα θεραπεύσιμες , αλλά το C. difficile είναι γνωστό ότι προκαλεί σοβαρή κεραυνοβόλο κολίτιδα, τοξικό μεγάκολο και θάνατο σε σπάνιες περιπτώσεις.
Η πενικιλλίνη θεωρείται γενικά ασφαλής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Δεν υπάρχουν στοιχεία για τον άνθρωπο, αλλά οι μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι δεν υπάρχει κίνδυνος βλάβης στο έμβρυο.
Εάν είστε έγκυος, σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος ή θηλάζετε, μιλήστε με τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης για να κατανοήσετε πλήρως τα οφέλη και τους κινδύνους από τη χρήση πενικιλίνης.
Πολλά φάρμακα μπορούν επίσης να αλληλεπιδράσουν με την πενικιλίνη, συνήθως ανταγωνίζονται για τη νεφρική κάθαρση. Αυτό αυξάνει τις συγκεντρώσεις της πενικιλίνης στο αίμα και τον κίνδυνο παρενεργειών και τοξικότητας φαρμάκων. Άλλα φάρμακα μπορούν να επιταχύνουν την απομάκρυνση της πενικιλίνης από το σώμα και να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Για να αποφύγετε τις αλληλεπιδράσεις, ενημερώνετε πάντα τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης για τυχόν φάρμακα που παίρνετε, είτε συνταγογραφούνται, είτε χωρίς ιατρική συνταγή, διατροφικά, φυτικά ή ψυχαγωγικά.
Εγγραφείτε στο ενημερωτικό δελτίο μας για τις καθημερινές συμβουλές υγείας και λάβετε καθημερινές συμβουλές που θα σας βοηθήσουν να ζήσετε την πιο υγιεινή ζωή σας.
Lobanovska M, Pilla G. Ανακάλυψη πενικιλίνης και αντίσταση στα αντιβιοτικά: μαθήματα για το μέλλον; Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY.Αντίσταση στα αντιβιοτικά στην τροφική αλυσίδα: μια προοπτική της αναπτυσσόμενης χώρας.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881
Ώρα δημοσίευσης: Μαρ-25-2022