Penicillin: Användning, biverkningar, dosering, försiktighetsåtgärder

Anju Goel, MD, MPH, är en styrelsecertifierad läkare som specialiserat sig på folkhälsa, infektionssjukdomar, diabetes och hälsopolitik.
Penicillin är ett antibiotikum som används för att behandla vissa typer av bakteriella infektioner. Vanliga biverkningar inkluderar diarré och orolig mage, och vissa människor kan få en allergisk reaktion mot penicillin - effekterna varierar från mild till svår.
Penicillin kan ges via munnen, eller injiceras intravenöst (IV, i en ven), eller intramuskulärt (IM, i en stor muskel). Och det finns olika typer av penicilliner med olika verkningsmekanismer.
Alla former av penicillin härrör, åtminstone delvis, från en svamp som kallasPenicilliumchrysogenum.
Den skotske forskaren Alexander Fleming upptäckte penicillin 1929 när han insåg att bakteriekulturer som av misstag förorenats med "mögeljuice" dödades av svampen. Det var inte förrän 1941 som forskare lyckades isolera, rena och testa läkemedlet på sin första patient som inleder antibiotikans era.
På 1960-talet kunde forskare utveckla det första semisyntetiska penicillinläkemedlet som kunde behandla ett bredare spektrum av bakterieinfektioner. Ungefär samtidigt började de inse hotet om penicillinresistens, där mutantstammar som var resistenta mot antibiotikan började dyka upp och sprids över hela befolkningen.
Idag är ett ökande antal bakterieinfektioner helt eller delvis resistenta mot de ursprungliga penicillinläkemedlen, inklusive Neisseria gonorrhoeae (gonorré) och meticillinresistenta Staphylococcus aureus (MRSA).

Penicillin-V-Potassium

Streptococcus pneumoniae, en typ av bakteriell lunginflammation, liksom vissa typer av Clostridium och Listeria blir också mindre känsliga för dessa antibiotika.
Överanvändning av antibiotika för att främja tillväxt hos boskap är känt för att öka risken för läkemedelsresistenta bakterier, inklusive superbugs, i hela näringskedjan. På grund av denna växande globala oro förbjöd USA användningen av antibiotika för att främja djurens tillväxt 2017.
       Penicillinertillhör en större familj av läkemedel som kallas betalaktamantibiotika. Dessa läkemedel har en liknande molekylstruktur, bestående av en ring med fyra atomer som kallas betalaktamer. Varje typ av penicillin har ytterligare sidokedjor som bestämmer dess aktivitet.
Penicillin verkar genom att binda till molekyler på bakterieväggen som kallas peptidoglykan. När bakterier delar sig förhindrar penicillin den normala omorganisationen av proteiner i cellväggen, vilket gör att bakteriecellerna spricker och dör snabbt.
Naturliga penicilliner är de som extraheras direkt från svampen P. chrysogenum. Det finns två naturliga penicilliner.
Halvsyntetisk penicillin tillverkas i laboratoriet och liknar kemikalien som finns i P. chrysogenum. Det finns fyra klasser av semisyntetiska penicilliner, inklusive vanliga antibiotika som amoxicillin och ampicillin.
Var och en av dessa typer har en något annorlunda molekylstruktur och kan administreras annorlunda än de andra typerna.
Vissa penicilliner har ingen direkt antibakteriell aktivitet. De används i kombinationsterapi för att övervinna penicillinresistens. Till exempel blockerar klavulansyra ett enzym som utsöndras av antibiotikaresistenta bakterier (beta-laktamas) som hämmar aktiviteten hos betalaktamantibiotika.
Penicilliner används för att behandla bakterieinfektioner – de behandlar inte virus-, svamp- eller parasitinfektioner. Dessa läkemedel är vanligtvis effektiva mot grampositiva bakterier, en klass av bakterier som har peptidoglykan på utsidan av sina cellväggar. För gramnegativa bakterier , är peptidoglykanlagret begravt under ett lager av lipidceller, vilket gör det svårare för läkemedel att komma åt molekylen.
Grampositiva bakterier som kan behandlas med penicillin inkluderar Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus och Streptococcus.

Penicillin-nucleus-2D-balls
Naturliga penicilliner – penicillin G och penicillin V – används fortfarande idag för behandling av vissa vanliga och ovanliga bakterieinfektioner.
Däremot används semisyntetiska antibiotika som amoxicillin – en av de vanligaste antibiotikana idag – för att behandla ett brett spektrum av luftvägs-, hud- och bakterieinfektioner som H. pylori, borrelia och akut otitis media.
Off-label användning av penicillin är vanligt, även om läkemedel som amoxicillin och ampicillin är vanligare än naturligapenicillin.Off-label användning inkluderar behandling av intensivvårdspatienter med sepsis eller nyfödda med akut andningsbesvär. I inget av fallen används dessa läkemedel för sådana ändamål, men de anses generellt vara nödvändiga när inga andra behandlingsalternativ finns tillgängliga.
Penicillin G används ibland off-label för att behandla ledprotesinfektioner, borrelia och leptospiros. Penicillin V används ibland off-label för att behandla borrelia och öroninflammation, eller för att förhindra infektioner hos personer som får stamcellstransplantationer.
Penicillin kan vara mycket effektivt när det används på rätt sätt. Men i vissa fall är läkemedlet inte effektivt för att eliminera infektionen. I det här fallet kan antibiotikakänslighetstestning (även kallad antibiotikakänslighetstest) användas för att avgöra om en persons infektion är svarar på penicillin.
Testet börjar med att odla bakterier som tagits från kroppsvätskor och sedan exponera bakterierna direkt för olika typer av penicillin i laboratoriet.Antibiotikakänslighetstestning används ofta hos patienter med samhällsförvärvad lunginflammation som har svår sjukdom eller löper hög risk för död.
Penicillin är kontraindicerat om du tidigare har varit allergisk mot något läkemedel i penicillinfamiljen. Du bör också vara försiktig om du tidigare har haft en allvarlig läkemedelsöverkänslighetsreaktion, inklusive anafylaxi, Stevens-Johnsons syndrom (SJS) eller toxisk epidermal nekros (TIO).
Om du har haft en allergisk reaktion mot penicillin G eller penicillin V tidigare kan du (men inte nödvändigtvis) vara allergisk mot halvsyntetiska penicilliner som amoxicillin eller ampicillin.
Personer som är allergiska mot penicillin bör använda andra betalaktamantibiotika med försiktighet på grund av risken för korsreaktiv allergi, även om risken är liten. Detta inkluderar cefalosporinantibiotika som Keflex (cefalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon), och Suprax (cefixim).
Om du är orolig för att du kan vara allergisk mot penicillin, kan du göra ett hudallergitest för att se om du har en reaktion på den lilla mängd läkemedlet som placeras under huden.
Penicillin bör också användas med extrem försiktighet om du har akut njursvikt. Penicillin utsöndras främst via njurarna och nedsatt njurfunktion kan leda till ansamling av läkemedlet till toxiska nivåer. Den efterföljande överdoseringen av penicillin kan leda till symtom av agitation, förvirring, koma, onormala kramper och, i sällsynta fall, koma.
De rekommenderade doserna av penicillin G och penicillin V kan variera beroende på sjukdomen och åldern på den person som behandlas.
Beroende på receptet mäts dosen på flera olika sätt. Hos vuxna mäts läkemedel vanligtvis i enheter eller milligram (mg). Hos barn kan doser beräknas i milligram per kilogram kroppsvikt per dag (mg/kg/ dag) eller i enheter per kilogram kroppsvikt per dag (enheter/kg/dag).
Om du har en njursjukdom kan du behöva sänka din penicillindos för att förhindra läkemedelstoxicitet. När kreatininclearance (ett mått på njurfunktionen) sjunker under 10 milliliter per minut (ml/min) rekommenderas vanligtvis dosminskning.

flu-2
Å andra sidan, om du går på hemodialys kan du behöva en högre dos eftersom hemodialys kan påskynda avlägsnandet av penicillin från ditt blod.
Penicillin G finns som en förblandad lösning eller som ett pulver för beredning med sterilt vatten för injektion. Förblandade lösningar kan förvaras i kyl eller frys, medan pulverformuleringar kan förvaras säkert i rumstemperatur.
Penicillin V finns som oral tablett eller som ett pulver med körsbärssmak blandat med vatten. Båda är säkra att förvara i rumstemperatur. När pulvret har rekonstituerats ska det förvaras i kylskåp och kasseras efter 14 dagar.
Penicillin V bör tas på fastande mage för att säkerställa maximal absorption. Det bör tas minst en timme före eller två timmar efter en måltid.
Om du missar en dos penicillin V, ta den så snart du kommer ihåg. Om det närmar sig din nästa dos, hoppa över dosen och fortsätt att ta den som vanligt. Fördubbla aldrig dosen.
Ta alltid penicillin enligt anvisningarna och gjort. Sluta inte bara för att det känns bra. Du måste slutföra hela kuren för att utrota alla bakterier. När behandlingen avbryts kan en liten mängd kvarvarande bakterier föröka sig.
De flesta penicillinbiverkningar är milda och övergående och går över av sig själva utan behandling. Men ibland kan biverkningarna vara allvarliga, till och med livshotande, och kräver akut vård.
Ett av de allvarligaste problemen i samband med användning av penicillin är risken för en potentiellt livshotande systemisk allergisk reaktion som kallas anafylaxi. Allergiska reaktioner mot äkta penicillin drabbar cirka 1 till 5 personer av 100 000.
En allergisk reaktion kan orsaka allvarlig skada om den inte behandlas. Den kan orsaka chock, koma, andnings- eller hjärtsvikt och till och med dödsfall.
Sök akutvård om du upplever några eller alla symtom på en allergisk reaktion efter att ha tagit en dos penicillin:
I sällsynta fall kan penicillin orsaka akut interstitiell nefrit, en inflammatorisk njursjukdom som oftast orsakas av ett onormalt immunsvar mot läkemedlet. Symtom inkluderar illamående, hudutslag, feber, letargi, minskad urinproduktion, vätskeretention och kräkningar. De flesta fall är mild, men vissa kan bli allvarliga och leda till akut njurskada.
Liksom alla antibiotika är penicillin förknippat med en ökad risk för C. difficile-diarré. Detta orsakas av att de bakterier som normalt finns i tarmen förstörs av antibiotika, vilket gör att C. difficile-bakterierna kan föröka sig. De flesta fall är milda och lätta att behandla , men C. difficile är känd för att orsaka svår fulminant kolit, giftig megakolon och död i sällsynta fall.
Penicillin anses allmänt säkert under graviditet och amning. Bevis hos människor saknas, men djurstudier tyder inte på någon risk för fosterskador.
Om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar, prata med din vårdgivare för att till fullo förstå fördelarna och riskerna med att använda penicillin.
Många läkemedel kan också interagera med penicillin, vanligtvis genom att konkurrera om renal clearance. Detta ökar penicillinkoncentrationerna i blodet och risken för biverkningar och läkemedelstoxicitet. Andra läkemedel kan påskynda avlägsnandet av penicillin från kroppen och minska läkemedlets effektivitet.
För att undvika interaktioner, låt alltid din vårdgivare veta om alla läkemedel du tar, oavsett om det är receptbelagt, receptfritt, näringsmässigt, växtbaserat eller rekreations.
Prenumerera på vårt nyhetsbrev med dagliga hälsotips och få dagliga tips som hjälper dig att leva ditt hälsosammaste liv.
Lobanovska M, Pilla G. Penicillinupptäckt och antibiotikaresistens: lärdomar för framtiden?Yale Journal of Biomedical Sciences.2017;90(1):135-45.
Founou LL, Founou RC, Essack SY.Antibiotikaresistens i livsmedelskedjan: ett utvecklingslandperspektiv.pre-microbes.2016;7:1881.doi:10.3389/fmicb.2016.01881


Posttid: 2022-mars