[panoramica]
Artemisinin (QHS) hè un novu lactone sesquiterpene chì cuntene un ponte perossi isolatu da a medicina erbe cinese Artemisia annua L. Artemisinin hà una struttura unica, alta efficienza è bassa toxicità.Havi effetti farmacològichi anti-tumorali, anti-tumorali, anti-bacterial, anti-malaria è immune-enhancing.Hà effetti speciali nantu à l'abusu di u cervellu è l'abusu malignu.Hè l'unica droga anti-malaria ricunnisciuta internaziunale in Cina.Hè diventatu a droga ideale per u trattamentu di a malaria cunsigliatu da l'Organizazione Mondiale di a Salute.
[Proprietà fisiche è chimiche]
L'artemisinina hè un cristallu d'agulla incolore cù un puntu di fusione di 156 ~ 157 ° C. Hè facilmente solubile in cloroformu, acetone, acetato di etile è benzene.Hè soluble in etanolu, etere, ligeramente soluble in etere di petroliu friddu, è quasi insoluble in acqua.A causa di u so gruppu di perossi speciale, hè inestabile à u calore è hè facilmente decompostu da l'influenza di sustanzi umidi, caldi è riducenti.
[Azione farmacologica]
1. Effettu anti-malaria Artemisinin hà pruprietà farmacologichi spiciali è hà un effettu terapèuticu assai bonu nantu à a malaria.In l'azzione antimalaria di l'artemisinin, l'artemisinin provoca una disintegrazione completa di a struttura di u vermu interferendu cù a funzione membrana-mitocondriale di u parasite di malaria.L'analisi principale di stu prucessu hè a siguenti: u gruppu perossi in a struttura molekulari di l'artemisinina genera radicali liberi per l'ossidazione, è i radicali liberi si liganu à a proteina di malaria, agiscenu cusì nantu à a struttura di a membrana di i protozoi parassiti, distrughjendu a membrana, membrana nucleare è a membrana plasmatica.I mitocondrii sò inchji è i membrani interni è esterni sò staccati, eventualmente distrughjendu a struttura cellulare è a funzione di u parasite di malaria.In questu prucessu, i cromusomi in u nucleu di u parasite di malaria sò ancu affettati.L'osservazioni di u microscopiu otticu è elettronicu mostranu chì l'artemisinina pò entra direttamente in a struttura di a membrana di Plasmodium, chì pò efficacemente bluccà l'approvvigionamentu di nutrienti di a polpa di globuli rossi di l'ospite dipendente da Plasmodium, è cusì interferiscenu cù a funzione di membrana-mitocondriale di Plasmodium (Piuttostu chè disturbà a so U metabolismu di folate, eventualmente porta à u colapsu cumpletu di u parasite di malaria. L'applicazione di l'artemisinina riduce ancu assai a quantità di isoleucine ingerita da Plasmodium, inibendu cusì a sintesi di proteine in Plasmodium.
Inoltre, l'effettu antimalarial di l'artemisinin hè ancu ligatu à a pressione di l'ossigenu, è a pressione di l'ossigenu alta riducerà a cuncintrazione efficace di l'artemisinin nantu à P. falciparum cultivatu in vitro.A distruzzioni di parasite di malaria da l'artemisinin hè divisu in dui tipi, unu hè di distrughje direttamente u parasite di malaria;l'altru hè di dannu i globuli rossi di u parasite di malaria, chì porta à a morte di u parasite di malaria.L'effettu antimalaria di l'artemisinina hà un effettu di morte direttu nantu à a fase eritrocita di Plasmodium.Ùn ci hè micca un effettu significativu nantu à e fasi pre- è extra-eritrocytic.A cuntrariu di l'altri antimalariali, u mecanismu antipaludianu di l'artemisinina si basa principalmente in peroxyl in a struttura moleculare di l'artemisinina.A prisenza di gruppi perossili ghjoca un rolu decisivu in l'attività antimalaria di l'artemisinina.Se ùn ci hè micca un gruppu di perossu, l'artemisinin perderà a so attività antimalaria.Dunque, si pò dì chì u mecanismu antimalaria di l'artemisinina hè strettamente ligata à a reazzione di descomposizione di i gruppi perossili.In più di u so bonu effettu di uccisione nantu à i parassiti di malaria, l'artemisinin hà ancu un certu effettu inhibitore nantu à altri parassiti.
2. Effettu anti-tumore L'artemisinina hà effetti inhibitori evidenti nantu à a crescita di diverse cellule tumorali, cum'è cellule di cancro di u fegatu, cellule di cancro di pettu è cellule di cancro cervical.Una quantità di studii anu dimustratu chì l'artemisinin hà u stessu mecanismu d'azzione contr'à malaria è anticanceru, à dì, anti-malaria è anti-cancer da radicali liberi generati da rotture di ponte perossi in a struttura moleculare di l'artemisinina.È u stessu derivativu di l'artemisinina hè selettivu per l'inibizione di diversi tipi di cellule tumorali.L'azzione di l'artemisinina nantu à e cellule tumorali si basa nantu à l'induzione di l'apoptosi cellulare per cumprità l'uccisione di e cellule tumorali.In u listessu effettu antimalarial, a dihydroartemisinin inibisce l'attivazione di i fatturi chì inducenu l'ipoxia aumentendu u gruppu di l'ossigenu reattivu.Per esempiu, dopu avè agitu nantu à a membrana cellulare di e cellule di leucemia, l'artemisinin pò aumentà a cuncentrazione di calcium intracellulare cambiendu a permeabilità di a so membrana celular, chì ùn solu attivate a calpaina in i celluli di leucemia, ma ancu prumove a liberazione di sustanzi apoptotichi.Accelerate u prucessu di apoptosi.
3. Effetti immunomodulatori Artemisinin hà un effettu regulatori nantu à u sistema immune.Sutta a cundizione chì a dosa di l'artemisinin è i so derivati ùn pruvucarà citotossicità, l'artemisinina pò inibisce bè u mitogenu di linfociti T, è cusì pò induce l'aumentu di linfociti spleen in i topi.L'artesunate pò aumentà l'attività tutale di u cumplementu di u serum di u mouse aumentendu l'effettu di l'immunità non specifica.Dihydroartemisinin pò inibisce direttamente a proliferazione di limfociti B è riduce a secrezione di autoanticorpi da i limfociti B, inibendu cusì a risposta immune umorale.
4. Azzione antifungali L'azione antifungali di l'artemisinina hè riflessa in a so inhibizione di fungi.Artemisinin slag powder and decoction anu forti effetti inhibitori nantu à Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diphtheria è catarrhalis, è anu ancu certi effetti nantu à Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis è Staphylococcus aureus.Inibizione.
5. Effettu di pneumonia Anti-Pneumocystis carinii L'artemisinina distrugge principalmente a struttura di u sistema di membrana Pneumocystis carinii, pruvucannu vacuoli in u citoplasma è u pacchettu di trofozoiti sporozoite, mitocondria gonfiore, rupture di a membrana nucleare, gonfiore di i prublemi di reticulum endoplasmaticu, cum'è desoluzione di reticulum endoplasmatica è dissoluzione di reticulum. cambiamenti ultrastrutturali.
6. Effettu anti-gravidanza I droghe di Artemisinin anu una alta toxicità selettiva per l'embrioni.E dosi più bassu ponu causà embrioni a morte è causanu l'abortu.Pò esse sviluppatu cum'è droghe per l'abortu.
7. Anti-Schistosomiasis U gruppu attivu anti-schistosomiasis hè un ponte perossi, è u so mecanismu medicinali hè di affettà u metabolismu di zuccaru di u vermu.
8. Effetti Cardiovascular Artemisinin pò prevene significativamente l'arrhythmia causata da a ligazione di l'arteria coronaria, chì pò ritardà significativamente l'iniziu di l'arrhythmia causata da u cloru di calcium è chloroform, è riduce significativamente a fibrillazione ventricular.
9. Anti-fibrosi Hè ligata à l'inhibizione di a proliferazione di fibroblasti, a riduzzione di a sintesi di collagen, è a descomposizione di collagene indotta da anti-histamine.
10. Altri effetti Dihydroartemisinin hà un effettu inhibitore significativu nantu à Leishmania donovani è hè dosi-related.L'estratto di Artemisia annua uccide ancu i trofozoiti di Trichomonas vaginalis è lisati d'ameba.
Tempu di post: 19-lugliu-2019