[Oversigt]
Artemisinin (QHS) er en ny sesquiterpenlakton indeholdende en peroxybro isoleret fra den kinesiske urtemedicin Artemisia annua L. Artemisinin har en unik struktur, høj effektivitet og lav toksicitet.Det har anti-tumor, anti-tumor, anti-bakteriel, anti-malaria og immunforstærkende farmakologiske virkninger.Det har særlige effekter på hjerne-lignende misbrug og ondartet misbrug.Det er det eneste internationalt anerkendte middel mod malaria i Kina.Det er blevet det ideelle lægemiddel til behandling af malaria anbefalet af Verdenssundhedsorganisationen.
[Fysiske og kemiske egenskaber]
Artemisinin er en farveløs nålekrystal med et smeltepunkt på 156 ~ 157 ° C. Det er let opløseligt i chloroform, acetone, ethylacetat og benzen.Det er opløseligt i ethanol, ether, lidt opløseligt i kold petroleumsether og næsten uopløseligt i vand.På grund af sin specielle peroxygruppe er den ustabil over for varme og nedbrydes let ved påvirkning af våde, varme og reducerende stoffer.
[Farmakologisk handling]
1. Anti-malaria effekt Artemisinin har særlige farmakologiske egenskaber og har en meget god terapeutisk effekt på malaria.I artemisinins antimalariavirkning forårsager artemisinin fuldstændig opløsning af ormens struktur ved at interferere med malariaparasittens membran-mitokondrielle funktion.Hovedanalysen af denne proces er som følger: peroxygruppen i artemisinins molekylære struktur genererer frie radikaler ved oxidation, og de frie radikaler binder sig til malariaproteinet og virker derved på membranstrukturen af den parasitære protozo og ødelægger membranen, nuklear membran og plasmamembran.Mitokondrierne er hævede, og de indre og ydre membraner løsnes, hvilket til sidst ødelægger malariaparasittens cellulære struktur og funktion.I denne proces påvirkes også kromosomerne i malariaparasittens kerne.Optiske og elektronmikroskopiske observationer viser, at artemisinin direkte kan trænge ind i membranstrukturen af Plasmodium, hvilket effektivt kan blokere næringstilførslen af Plasmodium-afhængige værtsrøde blodlegemer og dermed forstyrre den membran-mitokondrielle funktion af Plasmodium (I stedet for at forstyrre dens folatmetabolisme, fører det til sidst til malariaparasittens fuldstændige kollaps.Anvendelsen af artemisinin reducerer også i høj grad mængden af isoleucin, der indtages af Plasmodium, og hæmmer derved syntesen af proteiner i Plasmodium.
Derudover er artemisinins antimalariavirkning også relateret til ilttryk, og højt ilttryk vil reducere den effektive koncentration af artemisinin på P. falciparum dyrket in vitro.Ødelæggelsen af malariaparasitten med artemisinin er opdelt i to typer, den ene er at direkte ødelægge malariaparasitten;den anden er at beskadige malariaparasittens røde blodlegemer, hvilket fører til malariaparasittens død.Artemisinins antimalariavirkning har en direkte dræbende effekt på erytrocytfasen af Plasmodium.Der er ingen signifikant effekt på de præ- og ekstraerythrocytiske faser.I modsætning til andre antimalariamidler er artemisinins antimalariamekanisme primært afhængig af peroxyl i artemisinins molekylære struktur.Tilstedeværelsen af peroxylgrupper spiller en afgørende rolle i artemisinins antimalariaaktivitet.Hvis der ikke er nogen peroxidgruppe, vil artemisinin miste sin antimalariaaktivitet.Derfor kan det siges, at artemisinins antimalariamekanisme er tæt forbundet med nedbrydningsreaktionen af peroxylgrupper.Ud over sin gode dræbende effekt på malariaparasitter har artemisinin også en vis hæmmende effekt på andre parasitter.
2. Antitumoreffekt Artemisinin har tydelige hæmmende virkninger på væksten af forskellige tumorceller såsom leverkræftceller, brystkræftceller og livmoderhalskræftceller.En række undersøgelser har vist, at artemisinin har den samme virkningsmekanisme mod malaria og anticancer, nemlig anti-malaria og anti-cancer af frie radikaler genereret af peroxybrobrud i artemisinins molekylære struktur.Og det samme artemisinin-derivat er selektivt til hæmning af forskellige typer tumorceller.Virkningen af artemisinin på tumorceller er afhængig af induktion af celleapoptose for at fuldføre drabet af tumorceller.I samme antimalariavirkning hæmmer dihydroartemisinin aktiveringen af hypoxi-inducerende faktorer ved at øge den reaktive oxygengruppe.For eksempel, efter at have virket på cellemembranen af leukæmiceller, kan artemisinin øge den intracellulære calciumkoncentration ved at ændre permeabiliteten af dets cellemembran, som ikke kun aktiverer calpain i leukæmiceller, men også fremmer frigivelsen af apoptotiske stoffer.Fremskynd processen med apoptose.
3. Immunmodulerende virkninger Artemisinin har en regulerende effekt på immunsystemet.Under den betingelse, at doseringen af artemisinin og dets derivater ikke forårsager cytotoksicitet, kan artemisinin inhibere T-lymfocytmitogen godt og kan således inducere stigningen af miltlymfocytter hos mus.Artesunate kan øge den totale komplementaktivitet af museserum ved at øge effekten af uspecifik immunitet.Dihydroartemisinin kan direkte hæmme proliferationen af B-lymfocytter og reducere sekretionen af autoantistoffer fra B-lymfocytter og derved hæmme det humorale immunrespons.
4. Antifungal virkning Artemisinins antifungale virkning afspejles i dets hæmning af svampe.Artemisinin slaggepulver og afkog har stærk hæmmende virkning på Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri og catarrhalis, og har også visse effekter på Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis og Staphylococcus aureus.Hæmning.
5. Anti-Pneumocystis carinii lungebetændelse effekt Artemisinin ødelægger hovedsageligt strukturen af Pneumocystis carinii membransystemet, hvilket forårsager vakuoler i cytoplasmaet og pakken af sporozoit trophozoiter, mitokondrier hævelse, nuklear membran brud, hævelse af endoplasmiske problemer, såsom opløsning af endoplasma, såsom dekapikulære problemer ultrastrukturelle ændringer.
6. Anti-graviditetsvirkning Artemisinin-lægemidler har høj selektiv toksicitet over for embryoner.Lavere doser kan få embryoner til at dø og forårsage abort.Det kan udvikles som abortmedicin.
7. Anti-schistosomiasis Den anti-schistosomiasis aktive gruppe er en peroxybro, og dens medicinske mekanisme er at påvirke ormens sukkerstofskifte.
8. Kardiovaskulære virkninger Artemisinin kan i væsentlig grad forhindre arytmi forårsaget af ligering af kranspulsåren, hvilket signifikant kan forsinke indtræden af arytmi forårsaget af calciumchlorid og chloroform og reducere ventrikulær fibrillation betydeligt.
9. Anti-fibrose Det er relateret til at hæmme fibroblastproliferation, reducere kollagensyntese og anti-histamin-induceret kollagennedbrydning.
10. Andre virkninger Dihydroartemisinin har en signifikant hæmmende effekt på Leishmania donovani og er dosisrelateret.Artemisia annua ekstrakt dræber også Trichomonas vaginalis og lysat amøbe trophozoiter.
Indlægstid: 19-jul-2019