[Têgihiştinî]
Artemisinin (QHS) laktonek sesquiterpene ya nû ye ku pirek peroksî ye ku ji dermanê nebatî yê çînî Artemisia annua L. veqetandî ye.Dij-tumor, antî-tumor, antî-bakterî, dij-malarial, û bandorên pharmacolojîk ên parastinê zêde dike.Ew bandorên taybetî li ser îstismara mêjî û îstismara xirab heye.Ew yekane dermanê dij-malarial ku li Chinaînê tête nasîn e.Ew bûye dermanê îdeal ji bo dermankirina malaria ku ji hêla Rêxistina Tenduristiyê ya Cîhanê ve hatî pêşniyar kirin.
[Taybetmendiyên fizîkî û kîmyewî]
Artemisinin krîstalek derziyê bêreng e ku xala helandinê 156~157 ° C ye. Ew bi hêsanî di nav kloroform, aceton, ethyl acetate û benzenê de tê çareser kirin.Ew di etanolê, etherê de, di ethera nefta sar de hindik tê çareser kirin, û hema di avê de nayê çareser kirin.Ji ber koma xwe ya taybetî ya peroksî, ew ji germbûnê re ne aram e û bi bandora maddeyên şil, germ û kêmker bi hêsanî tê hilweşandin.
[Çalakiya Pharmacolojîk]
1. Bandora dijî-malariyayê Artemisinin xwedan taybetmendiyên dermankolojîkî yên taybetî ye û bandorek dermankirinê ya pir baş li ser malaria heye.Di çalakiya antîmalariyal a artemisinin de, artemisinin bi tevlihevkirina fonksiyona parzûn-mîtokondrial a parazîta malaria dibe sedema perçebûna tevahî ya avahiya kurmê.Analîza bingehîn a vê pêvajoyê wiha ye: koma peroksî ya di avahiya molekulê ya artemisinin de radîkalên azad bi oksîdasyonê çêdike, û radîkalên azad bi proteîna malaria ve girêdidin, bi vî rengî li ser avahiya membrana protozoa parazît tevdigerin, membranê hilweşînin. parzûna navokî û parzûna plazmayê.Mîtokondrî werimî ne û parzûnên hundir û derve ji hev vediqetin, di dawiyê de struktur û fonksiyona şaneyê ya parazîta malaria hilweşîne.Di vê pêvajoyê de, kromozomên di navika parazîta malaria de jî bandor dibin.Çavdêriyên mîkroskopiya optîkî û elektronîkî destnîşan dikin ku artemisinin rasterast dikare têkeve avahiya parzûna Plasmodiumê, ku dikare bi bandor dabînkirina xurek a malika hucreya xwînê ya sor a mêvandar-girêdayî Plasmodyûmê asteng bike, û bi vî rengî destwerdana fonksiyona membran-mîtokondrial a Plasmodium bike. Metabolîzma folatê, di dawiyê de dibe sedema hilweşîna bi tevahî parazîta malaria. Serîlêdana artemisinin di heman demê de mîqdara isoleucine ya ku ji hêla Plasmodium ve tê xwarin pir kêm dike, bi vî rengî senteza proteînên di Plasmodium de asteng dike.
Wekî din, bandora antimalarial ya artemisinin bi zexta oksîjenê re jî têkildar e, û zexta oksîjenê ya bilind dê giraniya bi bandor a artemisinin li ser P. falciparum ku di in vitro de hatî çandin kêm bike.Hilweşandina parazîta malaria ji hêla artemisinin ve dibe du celeb, yek ew e ku rasterast parazîta malaria hilweşîne;ya din ew e ku zirarê bide xaneyên sor ên parazîta malaria, ku dibe sedema mirina parazîta malaria.Bandora antîmalariyal a artemisinin bandorek kuştina rasterast li ser qonaxa erythrocyte ya Plasmodium heye.Li ser qonaxên pêş û derveyî erythrocytic bandorek girîng tune.Berevajî antîmalariyayên din, mekanîzmaya antîmalariyal a artemisinin di serî de li ser peroxyl di avahiya molekulê ya artemisinin de girêdayî ye.Hebûna komên peroxyl di çalakiya antîmalariyal a artemisinin de rolek diyarker dilîze.Ger koma peroksîdê tune be, artemisinin dê çalakiya xwe ya antîmalarial winda bike.Ji ber vê yekê, meriv dikare were gotin ku mekanîzmaya antîmalarial a artemisinin ji nêz ve bi reaksiyona hilweşandinê ya komên peroxyl ve girêdayî ye.Digel bandora kuştina wê ya baş a li ser parazîtên malaria, artemisinin di heman demê de li ser parazîtên din jî bandorek astengker heye.
2. Bandora dijî-tumor Artemisinin li ser mezinbûna hucreyên tumor ên cihêreng ên wekî şaneyên kansera kezebê, hucreyên kansera pêsîrê û hucreyên kansera malzaroka malzarokê bandorên astengker ên eşkere heye.Hejmarek lêkolînan destnîşan kir ku artemisinin xwedî heman mekanîzmaya çalakiyê ye li dijî malaria û antî-kanserê, ango, antî-malarial û dij-kanserê ji hêla radîkalên azad ve ku ji hêla şikandina pira peroksî ve di avahiya molekularî ya artemisinin de têne hilberandin.Û heman derava artemisinin ji bo astengkirina celebên cûda yên hucreyên tumor bijartî ye.Çalakiya artemisinin li ser hucreyên tîmorê bi vegirtina apoptoza hucreyê ve girêdayî ye ku kuştina şaneyên tumor temam bike.Di heman bandora antimalarial de, dihydroartemisinin bi zêdekirina koma oksîjena reaktîf ve çalakkirina faktorên ku hîpoksiyê vedigirin asteng dike.Mînakî, piştî ku li ser membrana hucreyê ya hucreyên leukemiyê tevdigere, artemisinin dikare bi guheztina permeabiliya parça hucreya xwe, ku ne tenê calpain di hucreyên leukemiyê de çalak dike, giraniya kalsiyûmê hundurîn zêde bike, lê di heman demê de serbestberdana madeyên apoptotîk jî dike.Pêvajoya apoptozê bileztir dike.
3. Bandorên Immunomodulatory Artemisinin li ser pergala parastinê bandorek birêkûpêk heye.Di bin şertê ku dozaja artemisinin û jêderkên wê nebe sedema cytotoxicity, artemisinin dikare mîtojena lîmfosîta T baş asteng bike, û bi vî rengî dikare di mişkan de bibe sedema zêdebûna lîmfosîtên spê.Artesunate dikare bi zêdekirina bandora neparêziya ne-taybetî tevde çalakiya sermaya mişkê zêde bike.Dihydroartemisinin rasterast dikare belavbûna lîmfosîtên B asteng bike û derziya otoantîbodîyan ji hêla lîmfosîtên B ve kêm bike, bi vî rengî bersiva xweparastina humoral asteng bike.
4. Çalakiya dij fungal Çalakiya antîfungal a artemisinin di astengkirina fungî de xuya dike.Powz û şûşeya slag Artemisinin li ser Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, diphtheria û catarrhalis bandorên astengdar ên xurt hene, û her weha hin bandorên li ser Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis û Staphylococcus aureus jî hene.Inhibition.
5. Bandora pneumoniya dij-Pneumocystis carinii Artemisinin bi giranî strukturên pergala parzûna Pneumocystis carinii hilweşîne, di nav sîtoplazmayê de û pakêta trofozoîtên sporozoitan de vakuolan çêdike, werimîna mîtokondrî, şkandina membrana nukleerî, kêşana membrana nukleerî, werimandina pirsgirêkên wekî traplazmayê û însulînê, ji nû ve werimandina enfeksiyonên elektrîkê yên elektrîkê, ji nû ve veguheztina enfeksiyonê ya însulînê vedike. guhertinên ultrastructural.
6. Bandora dijî-ducanîbûnê Dermanên Artemisinin xwedî jehra hilbijartî ya bilind li ser embrîyoyan e.Dozên kêmtir dibe sedema mirina embrîyoyan û felcbûnê.Ew dikare wekî dermanên kurtajê were pêşve xistin.
7. Dij-Schistosomiasis Koma çalak a dijî-schistosomiasis pirek peroksî ye, û mekanîzmaya wê ya derman bandorkirina metabolîzma şekirê kurmê ye.
8. Bandorên dil û damar Artemisinin dikare bi girîngî pêşî li aritmiya ku ji ber girêdana xwînbera koroner ve hatî çêkirin, bigire, ku dikare bi girîngî destpêkirina aritmiya ku ji hêla klorîdê kalsiyûm û kloroformê ve dibe dereng bike, û bi girîngî fîbrîlasyona ventrikular kêm bike.
9. Dij-fibrosis Ew bi astengkirina belavbûna fibroblast, kêmkirina senteza kolagenê, û hilweşandina kolajenê ya antî-histamine ve girêdayî ye.
10. Bandorên din Dihydroartemisinin li ser Leishmania donovani bandorek astengker a girîng heye û bi dozê ve girêdayî ye.Ekstrakta Artemisia annua jî Trichomonas vaginalis û trofozoîtên amoeba lysate dikuje.
Dema şandinê: Tîrmeh-19-2019