[Барраси]
Artemisinin (QHS) як лактони сесквитерпени навест, ки дорои пули перокси аз доруи фитотерапияи чинӣ Artemisia annua L. мебошад. Artemisinin дорои сохтори беназир, самаранокии баланд ва заҳролудшавии паст мебошад.Он дорои таъсири фармакологии зидди варам, зидди варам, зидди бактериявӣ, зидди табларза ва баланд бардоштани иммунитет мебошад.Он ба сӯиистифодаи навъи мағзи сар ва суиистифодаи ашаддӣ таъсири махсус дорад.Ин ягона доруи зидди табларза дар Чин эътироф шудааст.Он як доруи беҳтарин барои табобати вараҷа шудааст, ки аз ҷониби Созмони Ҷаҳонии Беҳдошт тавсия шудааст.
[Хусусиятҳои физикӣ ва химиявӣ]
Artemisinin як кристали сӯзании бе ранг бо нуқтаи обшавии 156 ~ 157 ° C. Он дар хлороформ, ацетон, этилацетат ва бензол ба осонӣ ҳал мешавад.Он дар этанол, эфир ҳал мешавад, дар эфири нафтии сард каме ҳал мешавад ва дар об қариб ҳал намешавад.Аз сабаби гурухи махсуси пероксии он ба гарм шудан ноустувор буда, дар таъсири моддахои тар, гарм ва редуктор ба осонӣ пусида мешавад.
[Амали фармакологӣ]
1. Таъсири зидди табларза Artemisinin дорои хосиятҳои махсуси фармакологӣ ва дорои таъсири табобатӣ хеле хуб ба вараҷа.Дар амали зидди табларзаи артемисинин, артемисинин тавассути халалдор шудан ба функсияи мембрана-митохондриалии паразити вараҷа ба пурра пароканда шудани сохтори кирм мегардад.Тањлили асосии ин раванд чунин аст: гурўњи перокси дар сохтори молекулавии артемизинин тавассути оксидшавї радикалњои озодро ба вуљуд меорад ва радикалњои озод ба сафедаи вараља пайваст мешаванд ва ба ин васила ба сохтори мембранаи протозойи паразитї таъсир карда, мембранаро вайрон мекунанд, мембранаи ядроӣ ва мембранаи плазма.Митохондрия варам карда, мембранаҳои дарунӣ ва берунӣ ҷудо шуда, дар ниҳоят сохтор ва вазифаи паразити вараҷаро вайрон мекунанд.Дар ин раванд ба хромосомаҳои ядрои паразити вараҷа низ таъсир мерасонанд.Мушоҳидаҳои микроскопияи оптикӣ ва электронӣ нишон медиҳанд, ки артемизинин метавонад мустақиман ба сохтори мембранаи Плазмодиум ворид шавад, ки метавонад таъминоти ғизоии селлюлоза ҳуҷайраҳои сурхи хуни аз Плазмодиумро ба таври муассир боздорад ва ба ин васила ба функсияи мембрана-митохондриалии Плазмодиум халал расонад (ба ҷои халалдор кардани он мубодилаи фолий, он дар ниҳоят ба фурӯпошии пурраи паразити вараҷа оварда мерасонад.Истифодаи артеминин инчунин миқдори изолейцинро, ки аз ҷониби Plasmodium ворид мешавад, хеле кам мекунад ва ба ин васила синтези сафедаҳо дар Плазмодиумро бозмедорад.
Илова бар ин, таъсири зидди табларза аз artemisinin низ ба фишори оксиген вобаста аст, ва фишори оксиген баланди консентратсияи самараноки artemisinin оид ба P. falciparum парвариш дар vitro кам хоҳад кард.Нобудшавии паразити вараҷа тавассути artemisinin ба ду намуд тақсим мешавад, яке бевосита нобуд кардани паразити вараҷа;дигараш барои вайрон кардани ҳуҷайраҳои сурхи хуни паразити вараҷа, ки боиси марги паразити вараҷа мегардад.Таъсири зидди табларзаи artemisinin ба марҳилаи эритроситҳои Plasmodium таъсири мустақим дорад.Таъсири назаррас ба фазаҳои пеш аз ва экстра-эритроцитӣ вуҷуд надорад.Баръакси дигар доруҳои зидди табларза, механизми зидди табларзаи артемисинин пеш аз ҳама ба пероксил дар сохтори молекулавии артемисинин такя мекунад.Мавҷудияти гурӯҳҳои пероксил дар фаъолияти зидди табларзаи artemisinin нақши ҳалкунанда мебозад.Агар гурӯҳи пероксид вуҷуд надошта бошад, артеминин фаъолияти зидди табларзаро гум мекунад.Аз ин рӯ, метавон гуфт, ки механизми зидди табларзаи артемисинин бо реаксияи таҷзияи гурӯҳҳои пероксил алоқаманд аст.Илова бар таъсири хуби куштори он ба паразитҳои вараҷа, артемизин инчунин ба дигар паразитҳо таъсири муайяни ингибиторӣ дорад.
2. Таъсири зидди варами Artemisinin дорои таъсири равшани ингибиторӣ ба афзоиши ҳуҷайраҳои варамҳои гуногун ба монанди ҳуҷайраҳои саратони ҷигар, ҳуҷайраҳои саратони сина ва ҳуҷайраҳои саратони гарданаки бачадон мебошад.Як қатор тадқиқотҳо нишон доданд, ки артемисинин як механизми амал бар зидди вараҷа ва зидди саратон дорад, яъне зидди вараҷа ва зидди саратон аз ҷониби радикалҳои озод, ки дар натиҷаи шикастани пули перокси дар сохтори молекулавии артемисинин тавлид мешаванд.Ва ҳамон ҳосилаи артеминин барои ҷилавгирӣ аз намудҳои гуногуни ҳуҷайраҳои варам интихобӣ аст.Амали artemisinin ба ҳуҷайраҳои варам ба индуксияи апоптози ҳуҷайра барои анҷом додани куштори ҳуҷайраҳои варам такя мекунад.Дар ҳамон таъсири зидди табларза, дигидроартемизинин фаъолсозии омилҳои гипоксияро тавассути зиёд кардани гурӯҳи оксигени реактивӣ бозмедорад.Масалан, пас аз таъсир ба мембранаи ҳуҷайраҳои ҳуҷайраҳои лейкоз, артемизинин метавонад консентратсияи калсий дар дохили ҳуҷайраро тавассути тағир додани гузариши мембранаи ҳуҷайраи худ афзоиш диҳад, ки на танҳо калпаинро дар ҳуҷайраҳои лейкоз фаъол мекунад, балки инчунин ба хориҷ шудани моддаҳои апоптозӣ мусоидат мекунад.Раванди апоптозро суръат диҳед.
3. Таъсири иммуномодуляторӣ Artemisinin ба системаи иммунӣ таъсири танзимкунанда дорад.Дар шароите, ки вояи артемизинин ва ҳосилаҳои он боиси ситотоксикӣ нашавад, артеминин метавонад митогени Т-лимфоситро хуб боздорад ва ба ин васила метавонад афзоиши лимфоситҳои испурчро дар мушҳо ба вуҷуд орад.Артесунат метавонад фаъолияти умумии комплементҳои хунобаи мушро тавассути баланд бардоштани таъсири иммунитети ғайримуқаррарӣ афзоиш диҳад.Дигидроартемизинин метавонад мустақиман паҳншавии лимфоситҳои В-ро боздорад ва секрецияи аутоантиденоҳоро аз ҷониби лимфоситҳои В кам кунад ва ба ин васила аксуламали иммунии гуморалиро боздорад.
4. Таъсири зидди замбурўѓњо Таъсири зидди замбурўѓњои артемизин дар монеъ шудан ба занбурўѓњо ифода меёбад.Хокаи шлаки Artemisinin ва decoction ба Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, дифтерия ва catarrhalis таъсири қавӣ доранд ва инчунин ба Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis ва Staphylococcus aureus таъсири муайян доранд.Монеа.
5. Таъсири зидди Pneumocystis carinii pneumonia Artemisinin асосан сохтори системаи мембранаи Pneumocystis carinii вайрон карда, боиси вакуолҳо дар ситоплазма ва бастаи трофозоитҳои спорозоитҳо, варами митохондрияҳо, шикастани мембранаи ядроӣ, варами пардаи ядроӣ ва вайроншавии реаксияҳои эндтралакулярӣ, ба монанди варами десталастикии дестракапусҳо мегардад. тағйироти ултраструктурӣ.
6. Таъсири зидди ҳомиладорӣ Доруҳои Artemisinin дорои заҳролудшавии баланди интихобӣ ба ҷанин.Миқдори камтар метавонад боиси марги ҷанин ва боиси бачапартоӣ гардад.Он метавонад ҳамчун доруҳои исқоти ҳамл таҳия карда шавад.
7. Бар зидди шистосомиоз Гурухи фаъоли зидди шистосомиаз як пули перокси аст ва механизми табобатии он ба мубодилаи шакар дар кирм таъсир мерасонад.
8. Таъсири дилу рагҳо Artemisinin метавонад ба таври назаррас пешгирии аритмияро, ки аз сабаби ligation аз рагҳои коронарӣ ба вуҷуд омадааст, пешгирӣ кунад, ки метавонад фарорасии аритмияро, ки аз хлориди калсий ва хлороформ ба вуҷуд меорад, ба таври назаррас таъхир диҳад ва фибрилятсияи меъдачаҳоро ба таври назаррас коҳиш диҳад.
9. Анти-фиброз Он ба ҷилавгирӣ аз паҳншавии фибробласт, кам кардани синтези коллаген ва таҷзияи коллагени зидди гистамин вобаста аст.
10. Дигар таъсироти Dihydroartemisinin дорои таъсири назарраси inhibitory оид ба Leishmania donovani ва вобаста ба вояи аст.Иқтибоси Artemisia annua инчунин Trichomonas vaginalis ва трофозоитҳои амеба лизатро мекушад.
Вақти фиристодан: 19 июли 2019