[Ringkesan]
Artemisinin (QHS) minangka novel sesquiterpene lactone sing ngemot jembatan peroksi sing diisolasi saka obat herbal Cina Artemisia annua L. Artemisinin nduweni struktur unik, efisiensi dhuwur lan keracunan rendah.Nduwe efek farmakologis anti-tumor, anti-tumor, anti-bakteri, anti-malaria, lan nambah kekebalan.Nduweni efek khusus ing penyalahgunaan otak lan penyalahgunaan ganas.Iki minangka siji-sijine obat anti-malaria sing diakoni sacara internasional ing China.Wis dadi obat sing cocog kanggo perawatan malaria sing disaranake dening Organisasi Kesehatan Dunia.
[Sipat fisik lan kimia]
Artemisinin minangka kristal jarum tanpa warna kanthi titik lebur 156 ~ 157 ° C. Gampang larut ing kloroform, aseton, etil asetat lan benzena.Iku larut ing etanol, eter, rada larut ing eter petroleum kadhemen, lan meh ora larut ing banyu.Amarga klompok peroksi khusus, ora stabil kanggo panas lan gampang diurai kanthi pengaruh zat-zat udan, panas lan ngurangi.
[Tindakan farmakologis]
1. Efek anti-malaria Artemisinin nduweni sipat farmakologis khusus lan nduweni efek terapeutik sing apik banget ing malaria.Ing tumindak antimalaria artemisinin, artemisinin nyebabake disintegrasi lengkap struktur cacing kanthi ngganggu fungsi membran-mitokondria parasit malaria.Analisis utama proses iki yaiku: klompok peroksi ing struktur molekul artemisinin ngasilake radikal bebas kanthi oksidasi, lan radikal bebas ikatan karo protein malaria, saéngga tumindak ing struktur membran protozoa parasit, ngrusak membran, membran inti lan membran plasma.Mitokondria abuh lan membran njero lan njaba dicopot, pungkasane ngrusak struktur seluler lan fungsi parasit malaria.Ing proses iki, kromosom ing nukleus parasit malaria uga kena pengaruh.Pengamatan mikroskop optik lan elektron nuduhake yen artemisinin bisa langsung mlebu ing struktur membran Plasmodium, sing bisa mblokir pasokan nutrisi pulp sel getih abang sing gumantung saka Plasmodium, lan kanthi mangkono ngganggu fungsi membran-mitokondria Plasmodium ( Tinimbang ngganggu sawijining metabolisme folat, pungkasanipun ndadékaké kanggo ambruk lengkap saka parasit malaria Aplikasi saka artemisinin uga nemen nyuda jumlah isoleucine ingested dening Plasmodium, mangkono nyandhet sintesis protein ing Plasmodium.
Kajaba iku, efek antimalaria saka artemisinin uga ana hubungane karo tekanan oksigen, lan tekanan oksigen sing dhuwur bakal nyuda konsentrasi efektif artemisinin ing P. falciparum sing dibudidayakan ing vitro.Pemusnahan parasit malaria kanthi artemisinin kaperang dadi rong jinis, yaiku kanthi langsung numpes parasit malaria;sanèsipun ngrusak sèl darah abrit parasit malaria, ingkang njalari pêjahipun parasit malaria.Efek antimalaria artemisinin duweni efek mateni langsung ing fase eritrosit Plasmodium.Ora ana pengaruh sing signifikan ing fase pra- lan ekstra-erythrocytic.Ora kaya antimalaria liyane, mekanisme antimalaria artemisinin utamane gumantung marang peroxyl ing struktur molekul artemisinin.Ing ngarsane gugus peroksil nduweni peran penting ing aktivitas antimalaria artemisinin.Yen ora ana klompok peroksida, artemisinin bakal ilang aktivitas antimalaria.Mulane, bisa diarani mekanisme antimalaria artemisinin raket banget karo reaksi dekomposisi gugus peroksil.Saliyane efek mateni parasit malaria sing apik, artemisinin uga nduweni efek nyegah tartamtu marang parasit liyane.
2. Efek anti-tumor Artemisinin duweni efek nyandhet sing jelas marang pertumbuhan macem-macem sel tumor kayata sel kanker ati, sel kanker payudara lan sel kanker serviks.Sawetara panaliten nuduhake yen artemisinin nduweni mekanisme tumindak sing padha marang malaria lan antikanker, yaiku, anti-malaria lan anti-kanker dening radikal bebas sing diasilake dening jembatan peroksi ing struktur molekul artemisinin.Lan turunan artemisinin sing padha selektif kanggo nyegah macem-macem jinis sel tumor.Tumindak artemisinin ing sel tumor gumantung ing induksi apoptosis sel kanggo ngrampungake mateni sel tumor.Ing efek antimalaria sing padha, dihydroartemisinin nyegah aktivasi faktor sing nyebabake hipoksia kanthi nambah gugus oksigen reaktif.Contone, sawise tumindak ing membran sel sel leukemia, artemisinin bisa nambah konsentrasi kalsium intraselular kanthi ngganti permeabilitas membran sel, sing ora mung ngaktifake calpain ing sel leukemia, nanging uga ningkatake pelepasan zat apoptosis.Nyepetake proses apoptosis.
3. Efek imunomodulator Artemisinin duweni efek regulasi ing sistem kekebalan.Yen dosis artemisinin lan turunane ora nyebabake sitotoksisitas, artemisinin bisa nyandhet mitogen limfosit T kanthi apik, lan kanthi mangkono bisa nyebabake paningkatan limfosit limpa ing tikus.Artesunate bisa nambah aktivitas komplemen total serum tikus kanthi ningkatake efek kekebalan non-spesifik.Dihydroartemisinin bisa langsung nyandhet proliferasi limfosit B lan nyuda sekresi autoantibodi dening limfosit B, saéngga nyandhet respon imun humoral.
4. Tumindak antijamur Tumindak antijamur artemisinin dibayangke ing inhibisi jamur.Wêdakakêna slag Artemisinin lan decoction duweni efek inhibisi sing kuat ing Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difteri lan catarrhalis, lan uga duwe efek tartamtu ing Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis lan Staphylococcus aureus.Inhibisi.
5. Efek radhang paru-paru Anti-Pneumocystis carinii Artemisinin utamane ngrusak struktur sistem membran Pneumocystis carinii, nyebabake vakuola ing sitoplasma lan paket trofozoit sporozoit, pembengkakan mitokondria, pecah membran nuklir, pembengkakan saka retikulum endoplasma lan masalah destruction destruction kayata retikulum endoplasma. owah-owahan ultrastruktural.
6. Efek anti-meteng Obat Artemisinin nduweni keracunan selektif sing dhuwur kanggo embrio.Dosis sing luwih murah bisa nyebabake embrio mati lan nyebabake keguguran.Bisa dikembangake minangka obat aborsi.
7. Anti-Schistosomiasis Klompok aktif anti-schistosomiasis minangka jembatan peroksi, lan mekanisme obat kasebut mengaruhi metabolisme gula saka cacing.
8. Efek kardiovaskular Artemisinin bisa nyegah arrhythmia sing disebabake dening ligasi arteri koroner, sing bisa nundha wiwitan arrhythmia sing disebabake dening kalsium klorida lan kloroform, lan nyuda fibrilasi ventrikel kanthi signifikan.
9. Anti-fibrosis Gegandhengan karo nyandhet proliferasi fibroblast, nyuda sintesis kolagen, lan dekomposisi kolagen sing diakibatake anti-histamin.
10. Efek liyane Dihydroartemisinin duweni efek inhibisi sing signifikan marang Leishmania donovani lan ana hubungane karo dosis.Ekstrak Artemisia annua uga mateni Trichomonas vaginalis lan lysate amoeba trophozoites.
Wektu kirim: Jul-19-2019