[Përmbledhje]
Artemisinina (QHS) është një lakton i ri sesquiterpene që përmban një urë peroksi të izoluar nga mjekësia bimore kineze Artemisia annua L. Artemisinina ka strukturë unike, efikasitet të lartë dhe toksicitet të ulët.Ka efekte farmakologjike anti-tumor, anti-tumor, anti-bakterial, anti-malarie dhe imun-rritës.Ka efekte të veçanta në abuzimin e tipit të trurit dhe abuzimin malinj.Është i vetmi ilaç kundër malaries i njohur ndërkombëtarisht në Kinë.Është bërë ilaçi ideal për trajtimin e malaries të rekomanduar nga Organizata Botërore e Shëndetësisë.
[Vetite fizike dhe kimike]
Artemisinina është një kristal gjilpërash pa ngjyrë me një pikë shkrirjeje 156~157 ° C. Është lehtësisht i tretshëm në kloroform, aceton, acetat etil dhe benzen.Është i tretshëm në etanol, eter, pak i tretshëm në eterin e ftohtë të naftës dhe pothuajse i pazgjidhshëm në ujë.Për shkak të grupit të tij të veçantë peroksi, ai është i paqëndrueshëm ndaj ngrohjes dhe dekompozohet lehtësisht nga ndikimi i substancave të lagështa, të nxehta dhe reduktuese.
[Veprim farmakologjik]
1. Efekti kundër malaries Artemisinina ka veti të veçanta farmakologjike dhe ka një efekt shumë të mirë terapeutik ndaj malaries.Në veprimin antimalarial të artemisininës, artemisinina shkakton shpërbërjen e plotë të strukturës së krimbit duke ndërhyrë në funksionin membranor-mitokondrial të parazitit të malaries.Analiza kryesore e këtij procesi është si më poshtë: grupi peroksi në strukturën molekulare të artemisininës gjeneron radikale të lira me anë të oksidimit, dhe radikalet e lira lidhen me proteinën e malaries, duke vepruar kështu në strukturën membranore të protozoarit parazitar, duke shkatërruar membranën. membrana bërthamore dhe membrana plazmatike.Mitokondritë janë të fryrë dhe membranat e brendshme dhe të jashtme janë shkëputur, duke shkatërruar përfundimisht strukturën qelizore dhe funksionin e parazitit të malaries.Në këtë proces preken edhe kromozomet në bërthamën e parazitit të malaries.Vëzhgimet e mikroskopisë optike dhe elektronike tregojnë se artemisinina mund të hyjë drejtpërdrejt në strukturën e membranës së Plasmodiumit, e cila mund të bllokojë në mënyrë efektive furnizimin me lëndë ushqyese të pulpës së qelizave të kuqe të gjakut pritës të varur nga plazmodiumi, dhe kështu të ndërhyjë në funksionin membranor-mitokondrial të plazmodiumit (në vend që të shqetësojë Metabolizmi i folatit, përfundimisht çon në kolapsin e plotë të parazitit të malaries.Përdorimi i artemisininës gjithashtu zvogëlon shumë sasinë e izoleucinës së gëlltitur nga Plasmodium, duke penguar kështu sintezën e proteinave në Plasmodium.
Përveç kësaj, efekti antimalarial i artemisininës lidhet gjithashtu me presionin e oksigjenit dhe presioni i lartë i oksigjenit do të zvogëlojë përqendrimin efektiv të artemisininës në P. falciparum të kultivuar in vitro.Shkatërrimi i parazitit të malaries nga artemisinina ndahet në dy lloje, njëra është shkatërrimi i drejtpërdrejtë i parazitit të malaries;tjetra është dëmtimi i qelizave të kuqe të gjakut të parazitit të malaries, gjë që çon në vdekjen e parazitit të malaries.Efekti antimalarial i artemisininës ka një efekt të drejtpërdrejtë vrasës në fazën e eritrociteve të Plasmodium.Nuk ka asnjë efekt të rëndësishëm në fazat para dhe ekstra-eritrocitare.Ndryshe nga antimalarikët e tjerë, mekanizmi antimalarial i artemisininës mbështetet kryesisht në peroksilin në strukturën molekulare të artemisininës.Prania e grupeve peroksil luan një rol vendimtar në aktivitetin antimalarial të artemisininës.Nëse nuk ka grup peroksid, artemisinina do të humbasë aktivitetin e saj antimalarial.Prandaj, mund të thuhet se mekanizmi antimalarial i artemisininës është i lidhur ngushtë me reaksionin e dekompozimit të grupeve peroksil.Përveç efektit të mirë vrasës ndaj parazitëve të malaries, artemisinina ka edhe një efekt të caktuar frenues ndaj parazitëve të tjerë.
2. Efekti anti-tumor Artemisinina ka efekte të dukshme frenuese në rritjen e qelizave të ndryshme tumorale si qelizat e kancerit të mëlçisë, qelizat e kancerit të gjirit dhe qelizat e kancerit të qafës së mitrës.Një sërë studimesh kanë treguar se artemisinina ka të njëjtin mekanizëm veprimi kundër malaries dhe antikancerit, përkatësisht, kundër malaries dhe kundër kancerit nga radikalet e lira të krijuara nga thyerjet e urës peroksi në strukturën molekulare të artemisininës.Dhe i njëjti derivat i artemisininës është selektiv për frenimin e llojeve të ndryshme të qelizave tumorale.Veprimi i artemisininës në qelizat e tumorit mbështetet në induksionin e apoptozës qelizore për të përfunduar vrasjen e qelizave tumorale.Në të njëjtin efekt antimalarial, dihidroartemizinina pengon aktivizimin e faktorëve që shkaktojnë hipoksi duke rritur grupin reaktiv të oksigjenit.Për shembull, pasi të veprojë në membranën qelizore të qelizave të leukemisë, artemisinina mund të rrisë përqendrimin ndërqelizor të kalciumit duke ndryshuar përshkueshmërinë e membranës së saj qelizore, e cila jo vetëm aktivizon kalpainën në qelizat e leuçemisë, por gjithashtu nxit çlirimin e substancave apoptotike.Përshpejtoni procesin e apoptozës.
3. Efektet imunomoduluese Artemisinina ka një efekt rregullues në sistemin imunitar.Me kusht që doza e artemisininës dhe derivateve të saj të mos shkaktojë citotoksicitet, artemisinina mund të frenojë mirë mitogjenin e limfocitit T, dhe kështu mund të nxisë rritjen e limfociteve të shpretkës tek minjtë.Artesunate mund të rrisë aktivitetin total të komplementit të serumit të miut duke rritur efektin e imunitetit jospecifik.Dihidroartemizinina mund të pengojë drejtpërdrejt proliferimin e limfociteve B dhe të zvogëlojë sekretimin e autoantitrupave nga limfocitet B, duke frenuar kështu përgjigjen imune humorale.
4. Veprimi antimykotik Veprimi antimykotik i artemisininës reflektohet në frenimin e saj ndaj kërpudhave.Pluhuri dhe zierja e skorjes së artemisininës kanë efekte të forta frenuese ndaj Staphylococcus epidermidis, Bacillus anthracis, difterisë dhe catarrhalis, dhe gjithashtu kanë efekte të caktuara në Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Mycobacterium tuberculosis dhe Staphylococcus aureus.Inhibimi.
5. Efekti anti-Pneumocystis carinii i pneumonisë Artemisinina kryesisht shkatërron strukturën e sistemit membranor Pneumocystis carinii, duke shkaktuar vakuola në citoplazmë dhe në paketimin e trofozoiteve sporozoite, ënjtje të mitokondrive, këputje të membranës bërthamore, probleme të tilla të ripërtëritjes si dhe endokaskulare në citoplazmë. ndryshimet ultrastrukturore.
6. Efekti kundër shtatzënisë Ilaçet e artemisininës kanë toksicitet të lartë selektiv ndaj embrioneve.Doza më të ulëta mund të shkaktojnë vdekjen e embrioneve dhe të shkaktojnë abort.Mund të zhvillohet si ilaç për abortin.
7. Anti-Schistosomiasis Grupi aktiv anti-skistosomiasis është një urë peroksi, dhe mekanizmi i saj medicinal është të ndikojë në metabolizmin e sheqerit të krimbit.
8. Efektet kardiovaskulare Artemisinina mund të parandalojë ndjeshëm aritminë e shkaktuar nga lidhja e arteries koronare, e cila mund të vonojë ndjeshëm fillimin e aritmisë të shkaktuar nga kloruri i kalciumit dhe kloroformi dhe të reduktojë ndjeshëm fibrilacionin ventrikular.
9. Anti-fibroza Ka të bëjë me frenimin e proliferimit të fibroblasteve, reduktimin e sintezës së kolagjenit dhe dekompozimin e kolagjenit të shkaktuar nga antihistamina.
10. Efekte të tjera Dihidroartemisinina ka një efekt frenues të rëndësishëm në Leishmania donovani dhe është i lidhur me dozën.Ekstrakti i Artemisia annua gjithashtu vret Trichomonas vaginalis dhe lizaton trofozoitët e amebës.
Koha e postimit: 19-07-2019