Озмоиши тасодуфии назоратшавандаи фосфомицин дар сепсиси навзод: фармакокинетика ва бехатарии марбут ба изофабори натрий

Мақсад Арзёбии ҳодисаҳои номатлуби марбут ба фосфомицин (AEs) ва фармакокинетика ва тағирот дар сатҳи натрий дар навзодон бо сепсиси клиникӣ.
Дар байни моҳи марти соли 2018 ва феврали соли 2019, 120 навзоди синни ≤28 рӯз антибиотикҳои стандартии нигоҳубин (SOC) барои сепсис гирифтанд: ампициллин ва гентамицин.
Дахолат Мо ба таври тасодуфӣ нисфи иштирокчиёнро таъин кардем, ки фосфомицини иловагии дохили венаро қабул кунанд ва пас аз он фосфомицини даҳонӣ бо вояи 100 мг/кг ду маротиба дар як рӯз дар тӯли 7 рӯз (SOC-F) ва дар тӯли 28 рӯз пайгирӣ карданд.
Натиҷаҳои 61 ва 59 навзоди синни 0-23 рӯз мутаносибан ба SOC-F ва SOC таъин карда шуданд. Ҳеҷ далеле вуҷуд надорад, ки фосфомицин ба хуноба таъсир мерасонад.натрийё таъсири манфии меъдаю рӯда. Дар давоми давраҳои мушоҳидаи рӯзи 1560 ва 1565, мо мутаносибан 50 AE-ро дар 25 иштирокчии SOC-F ва 34 иштирокчии SOC мушоҳида кардем (2,2 нисбат ба 3,2 ҳодиса/100 рӯзи навзод; фарқияти суръат -0,95 ҳодиса/100 инф) ) рӯз (95% CI -2,1 то 0,20)).Чор иштирокчии SOC-F ва се иштирокчии SOC фавтиданд. Аз 238 намунаи фармакокинетикӣ, моделсозӣ нишон дод, ки аксари кӯдакон барои ноил шудан ба ҳадафҳои фармакодинамикӣ як вояи 150 мг/кг дар як рӯз ду маротиба ба дохили вена лозиманд. барои кӯдакони навзоди <7 рӯза ё вазни <1500 г дар як рӯз вояи то 100 мг/кг ду маротиба кам карда шуд.

baby
Хулоса ва аҳамият Фосфомицин ҳамчун як варианти дастраси табобати сепсиси навзод бо режими оддии миқдор потенсиали дорад. Бехатарии он бояд дар як гурӯҳи васеътари навзодон дар беморхона бистарӣ, аз ҷумла навзодҳои хеле бармаҳал ё беморони вазнин омӯхта шавад. Фақат рафъи муқовиматро метавон ба даст овард. бар зидди организмҳои ҳассостарин, бинобар ин тавсия дода мешавад, ки фосфомицинро дар якҷоягӣ бо дигар агенти зидди бактериявӣ истифода баред.
       Data is available upon reasonable request.Trial datasets are deposited at https://dataverse.harvard.edu/dataverse/kwtrp and are available from the KEMRI/Wellcome Trust Research Program Data Governance Committee at dgc@kemri-wellcome.org.
Ин мақолаи дастрасии кушодаест, ки таҳти литсензияи Creative Commons Attribution 4.0 Unported (CC BY 4.0) паҳн шудааст, ки ба дигарон имкон медиҳад, ки ин асарро барои ҳама гуна мақсад нусхабардорӣ, дубора паҳн кардан, ремикс кардан, табдил додан ва созанд, ба шарте ки дуруст истинод карда шавад. дода мешавад, истинод ба литсензия дода мешавад ва нишон медиҳад, ки оё тағирот ворид шудааст. Бингар: https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/.
Муқовимати зиддимикробӣ ба зинда мондани кӯдакони навзод таҳдид мекунад ва ниёзи фаврӣ ба имконоти нави табобати дастрас вуҷуд дорад.
Фосфомицини дохиливарданӣ бори назарраси натрий вуҷуд дорад ва доруҳои фосфомицини даҳонӣ миқдори зиёди фруктоза доранд, аммо маълумоти маҳдуд оид ба бехатарӣ дар навзодон мавҷуданд.
Тавсияҳои вояи педиатрӣ ва навзодон барои ворид кардани фосфомицин ба дохили вена фарқ мекунанд ва реҷаи вояи даҳонӣ нашршуда вуҷуд надорад.
Фосфомицин ба дохили вена ва пероралӣ мутаносибан ду маротиба дар як рӯз 100 мг/кг ба хуноба таъсир нарасондааст.натрийё таъсири манфии меъдаю рӯда.
Аксарияти кӯдакон метавонанд барои ноил шудан ба ҳадафҳои самаранокии фосфомицин 150 мг/кг ду маротиба дар як рӯз ва барои навзодон аз 7 рӯз сола ё вазни <1500 г фосфомицин 100 мг/кг ду маротиба дар як рӯз ворид карда шаванд.
Фосфомицин дорои потенсиали бо дигар доруҳои зиддимикробӣ барои табобати сепсиси навзод бидуни истифодаи карбапенемҳо дар шароити афзоиши муқовимати зиддимикробӣ мебошад.
Муқовимат ба зиддимикробӣ (AMR) ба таври номутаносиб ба аҳолии кишварҳои даромади паст ва миёна (LMICs) таъсир мерасонад. Коҳиши фавти навзодон нисбат ба кӯдакони калонсол камтар буд ва ҳадди аққал чоряки фавти навзодон ба сироят вобаста аст.1 AMR ин сарбориро шадидтар мекунад, бо патогенҳои тобовар ба доруҳои гуногун (MDR) тақрибан 30% фавти сепсиси навзодро дар саросари ҷаҳон ташкил медиҳанд.2

WHO
ТУТ ампициллинро тавсия медиҳад,пенициллин, ё клоксациллин (агар гумонбар ба сирояти S. aureus) плюс гентамицин (хати якум) ва цефалоспоринҳои насли сеюм (хати дуюм) барои табобати эмпирикии сепсиси навзод.3 Дар баробари бета-лактамазаҳои спектри васеъ (ESBL) ва Карбапенемаза, 4 изолятҳои клиникӣ аксар вақт ба ин режим ҳассос нестанд.5 Нигоҳ доштани карбапенемҳо барои назорати MDR муҳим аст, 6 ва дубора ҷорӣ кардани антибиотикҳои анъанавӣ барои бартараф кардани норасоии антибиотикҳои нави дастрас ҷонибдорӣ карда мешавад.7
Фосфомицин як ҳосилаи кислотаи фосфонии ғайрихусусӣ мебошад, ки аз ҷониби ТУТ «муҳим» дониста шудааст.8 Фосфомицин бактерицид аст9 ва бар зидди бактерияҳои грам-мусбат ва грам-манфӣ, аз ҷумла ба метициллин тобовар Staphylococcus aureus, ба ванкомицин, ESBL тобовар фаъолият нишон медиҳад. Фосфомицин синергетикаро дар vitro бо аминогликозидҳо ва карбапемҳо нишон додааст 11 12 ва одатан дар калонсолони гирифтори сирояти роҳҳои пешоб MDR истифода мешавад.13
Дар педиатрия тавсияҳои зидду нақиз оид ба вояи фосфомицин ба дохили рагҳо мавҷуданд, ки аз 100 то 400 мг/кг дар як рӯз буда, реҷаи истеъмоли даҳонӣ нашр нашудааст. Чаҳор тадқиқоти навзодӣ ним-ҳаётро пас аз воридкунии дохили вена 2,4-7 соат тахмин задаанд. 25-50 мг/кг.14 15 Пайвастагии протеин ҳадди ақалл буд ва консентратсияи максималӣ ба маълумоти калонсолон мувофиқат мекард.16 17 Таъсири бактерицидӣ бо ё вақти баландтар аз консентратсияи ҳадди ақали ингибиторӣ (MIC) 16 ё майдони зери каҷ алоқаманд дониста шуд. (AUC): таносуби MIC.18 ​​19
Ҳамагӣ 84 гузориш дар бораи кӯдакони навзод, ки фосфомицинро бо миқдори 120-200 мг/кг дар як рӯз ворид мекунанд, нишон доданд, ки он хуб таҳаммул карда мешавад. 330 мг натрий дар як грамм – як нигаронии эҳтимолии бехатарӣ барои навзодоне, ки реабсорбсияи натрийи онҳо ба синну соли ҳомиладорӣ (GA) мутаносиб аст.26 Илова бар ин, фосфомицини даҳонӣ дорои фруктозаи баланди фруктоза аст (~1600 мг/кг/рӯз), ки метавонад боиси пайдоиши меъдаю рӯда гардад. таъсири тараф ва ба тавозуни моеъ таъсир мерасонад.27 28
Ҳадафи мо арзёбии фармакокинетика (ФК) ва тағирёбии сатҳи натрийро дар навзодон аз ҷиҳати сепсиси клиникӣ, инчунин ҳодисаҳои номатлуби (AEs), ки бо ворид кардани фосфомицин пас аз даҳон ба дохили вена алоқаманданд, арзёбӣ кардем.
Мо як озмоиши кушоди тасодуфии назоратшавандаро бо муқоисаи антибиотикҳои стандартии нигоҳубин (SOC) танҳо бо SOC плюс IV ва пас аз фосфомицини даҳонӣ дар навзодон бо сепсиси клиникӣ дар беморхонаи Каунти Килифи (KCH), Кения гузаронидем.
Ҳамаи навзодоне, ки ба KCH қабул карда шуданд, аз ташхис гузаронида шуданд. Меъёрҳои дохилшавӣ инҳо буданд: синну сол ≤28 рӯз, вазни бадан >1500 г, давраи ҳомиладорӣ >34 ҳафта ва меъёрҳои антибиотикҳои дохиливаридӣ дар дастурҳои ТУТ3 ва Кения29. 30 натрий ≥150 ммоль/л, креатинин ≥150 мкмоль/л, зардпарвин, ки трансфузияи мубодиларо тақозо мекунад, аллергия ё муқобилият ба фосфомицин, нишондодҳои мушаххаси синфи дигари бемории антибиотикҳо, навзод аз беморхонаи дигар хориҷ карда шудааст ё дар Шаҳристони Килифи 1 хориҷ карда нашудааст. ).
Ҷадвалро санҷед. Ин рақами аслӣ аз ҷониби CWO барои ин дастнавис офарида шудааст. CPR, реаниматсияи дил;HIE, энцефалопатияи гипоксӣ-ишемикӣ;IV, ба дохили варид;SOC, стандарти нигоҳубин;SOC-F, стандарти нигоҳубин ва иловаи фосфомицин.*Сабабҳо модар (46) ё бемории вазнин (6) пас аз ҷарроҳии қайсарӣ, рухсатӣ аз беморхона (3), бар зидди тавсия (3), тарк кардани модар (1) ва иштирок дар тадқиқоти дигар (1).†Як иштирокчии SOC-F пас аз анҷоми пайгирӣ фавтид (Рӯзи 106).
Иштирокчиён дар давоми 4 соат пас аз вояи якуми антибиотикҳои SOC то сентябри соли 2018 ба қайд гирифта шуданд, вақте ки тағиротҳои протокол онро то 24 соат тамдид карданд, то қабули шабонарӯзиро дар бар гиранд.
Иштирокчиён таъин карда шуданд (1: 1) танҳо антибиотикҳои SOC-ро идома диҳанд ё гирифтани SOC плюс (то) 7 рӯз фосфомицин (SOC-F) бо истифода аз ҷадвали тасодуфӣ бо андозаи блоки тасодуфӣ (Расми иловагии S1 онлайн). Пинҳонӣ аз ҷониби пайдарпай лифофаҳои ношаффоф, ки рақамгузорӣ карда шудаанд.
Тибқи дастурҳои ТУТ ва кӯдакони Кения, SOCҳо ампициллин ё клоксациллин (агар гумонбар шудани сирояти стафилококкӣ) ва гентамицинро ҳамчун антибиотикҳои навбати аввал ё цефалоспоринҳои насли сеюм (масалан, цефтриаксон) ҳамчун антибиотикҳои навбати дуюм дар бар мегиранд. -F инчунин фосфомицинро дар тӯли на камтар аз 48 соат ворид кард ва ба даҳонӣ гузашт, вақте ки ғизои мувофиқ таҳаммул карда шуд, то азхудкунии мувофиқи доруи даҳонӣ пешбинӣ карда шавад. мг/мл маҳлули фосфомицин натрий барои инфузияи дохиливаридӣ (Infectopharm, Олмон) ва Фосфоцин 250 мг/5 мл суспензияи калсий фосфомицин барои қабули даҳонӣ (Laboratorios ERN, Испания) дар як рӯз ду маротиба бо 100 мг/кг/доза ворид карда мешавад.
Иштирокчиён дар тӯли 28 рӯз пайгирӣ карда шуданд. Ҳама иштирокчиён дар як воҳиди хеле вобаста барои танзими мониторинги AE нигоҳубин карда шуданд. Ҳисобкунии пурраи хун ва биохимия (аз ҷумла натрий) ҳангоми қабул, рӯзҳои 2 ва 7 гузаронида шуд ва дар сурати мавҷудияти клиникӣ такрор карда шуд. AEs. Мутобиқи MedDRA V.22.0 рамзгузорӣ шудаанд. Шиддати онҳо мувофиқи DAIDS V.2.1 тасниф карда шуд. AEҳо то ҳалли клиникӣ риоя карда мешуданд ё дар вақти табобат музмин ва мӯътадил арзёбӣ мешуданд. дар ин аҳолӣ, аз ҷумла бадшавии эҳтимолӣ ҳангоми таваллуд (протокол дар файли иловагии 1 онлайн).
Пас аз аввалин IV ва фосфомицини даҳонӣ, беморони ба SOC-F таъиншуда ба як намунаи барвақт (5, 30 ё 60 дақиқа) ва як намунаи дер (2, 4 ё 8 соат) PK тасодуфӣ карда шуданд. Намунаи панҷуми бесистема ҷамъоварӣ карда шуд. барои иштирокчиёне, ки то ҳол дар рӯзи 7 дар беморхона бистарӣ буданд. Намунаҳои оппортунистии моеъи мағзи сар (CSF) аз пунксияи клиникӣ (LP) ҷамъоварӣ карда шуданд. Коркарди намуна ва андозагирии фосфомицин дар файли иловагии 2 онлайн тавсиф шудааст.

Animation-of-analysis
Мо маълумоти қабулро дар байни солҳои 2015 ва 2016 баррасӣ кардем ва ҳисоб кардем, ки миқдори миёнаи натрийи 1785 навзоди вазнашон >1500 г 139 ммоль/л буд (SD 7.6, диапазони 106-198). Ба истиснои 132 навзод бо натрийи зардоби >150 ммоль/л ( Меъёрҳои истисно), 1653 навзоди боқимонда миқдори миёнаи натрийи 137 ммоль/л (SD 5.2) доштанд. Пас аз он андозаи намунаи 45 дар як гурӯҳ ҳисоб карда шуд, то фарқияти 5 ммоль/л дар натрийи плазмаи плазма дар рӯзи 2 имконпазир бошад. бо >85% қувва дар асоси маълумоти маҳаллии тақсимоти натрий муайян карда шудааст.
Барои PK, андозаи намунаи 45 барои баҳодиҳии параметрҳои PK барои клиренс, ҳаҷми тақсимот ва биокиравӣ >85% қудрат фароҳам овард, ки 95% CI бо истифода аз моделиронӣ бо дақиқии ≥20% ҳисоб карда мешавад. Барои ин, модели ҷойгиршавии калонсолон истифода бурда шуд, синну сол ва андозаи навзодро васеъ намуда, азхудкунии дараҷаи аввал ва биоваришии тахминиро илова намуд.31 Барои иҷозат додан ба намунаҳои гумшуда, мо мақсад доштем, ки дар як гурӯҳ 60 навзодро ҷалб кунем.
Тафовут дар параметрҳои ибтидоӣ бо истифода аз санҷиши χ2, санҷиши t-студент ё санҷиши рутбаи ҷамъи Вилкоксон санҷида шуданд. Тафовут дар рӯзи 2 ва рӯзи 7 натрий, калий, креатинин ва аминотрансфераза бо истифода аз таҳлили коварианси тасҳеҳшуда барои арзишҳои ибтидоӣ санҷида шуданд. Барои AEs, ҳодисаҳои ҷиддии манфии (SAEs) ва аксуламалҳои манфии маводи мухаддир, мо STATA V.15.1 (StataCorp, College Station, Техас, ИМА) истифода кардем.
Арзёбии модели параметрҳои PK дар NONMEM V.7.4.32 бо истифода аз ҳисобҳои шартии дараҷаи аввал бо таъсири мутақобила анҷом дода шуданд, тафсилоти пурраи таҳияи модели PK ва моделсозӣ дар ҷои дигар оварда шудаанд.32
Мониторинг дар макон аз ҷониби DNDi/GARDP бо назорат аз ҷониби кумитаи мустақили амният ва мониторинги додаҳо анҷом дода шуд.
Дар байни 19 марти соли 2018 ва 6 феврали соли 2019, 120 навзод (61 SOC-F, 59 SOC) ба қайд гирифта шуданд (Расми 1), ки аз онҳо 42 (35%) то аз нав дида баромадани протокол ба қайд гирифта шуданд.Гурӯҳ. Синну соли миёна (IQR), вазн ва GA мутаносибан 1 рӯз (IQR 0-3), 2750 г (2370-3215) ва 39 ҳафта (38-40) буданд. Хусусиятҳои ибтидоӣ ва параметрҳои лабораторӣ дар ҷадвали 1 ва Ҷадвали иловагии онлайн S1.
Дар ду тифли навзод (Ҷадвали иловагии S2 онлайн) бактериемия ошкор карда шуд. 2 аз 55 навзоде, ки LP гирифтаанд, менингитҳои аз ҷониби лабораторӣ тасдиқшуда (Bacteremia Streptococcus agalactiae бо лейкоцитҳои CSF ≥20 ҳуҷайра/мкЛ (SOC-F); санҷиши мусбии Streptococcus cebrococcus моеъи pneu) буд. ва лейкоситҳои CSF ≥ 20 ҳуҷайра/мкЛ (SOC)).
Як кӯдаки навзоди SOC-F танҳо доруҳои зиддимикробии SOC гирифтанд ва аз таҳлили PK хориҷ карда шуданд. Ду SOC-F ва як SOC Neonatal розигии худро бозпас гирифтанд, аз ҷумла маълумоти пеш аз бозхонд. Ҳама ба ҷуз ду иштирокчии SOC (клоксациллин плюс гентамицин (n=1) ) ва цефтриаксон (n=1)) ҳангоми қабул ампициллин плюс гентамицин гирифтанд. Ҷадвали онлайни иловагии S3 маҷмӯи антибиотикҳоро дар иштирокчиёне нишон медиҳад, ки антибиотикҳои ғайр аз ампициллин плюс гентамицин ҳангоми қабул ё пас аз тағир додани табобат гирифтаанд. Даҳ иштирокчии SOC-F табдил дода шуданд. ба табобати дараҷаи дуюм бо сабаби бад шудани клиникӣ ё менингит, ки панҷ нафари онҳо пеш аз намунаи чоруми PK буданд (Ҷадвали иловагии S3 онлайн). Дар маҷмӯъ, 60 иштирокчӣ ҳадди аққал як вояи дохиливаридии фосфомицин ва 58 нафар ҳадди аққал як вояи даҳонӣ гирифтанд.
Шаш нафар (чор SOC-F, ду SOC) дар беморхона фавтиданд (Расми 1). Як иштирокчии SOC 3 рӯз пас аз рухсатӣ (рӯзи 22) фавтид. Як иштирокчии SOC-F пайгириро аз даст дод ва баъдтар маълум шуд, ки дар рӯз фавтидааст. 106 (пайгирии берун аз таҳсил);маълумот дар давоми рӯзи 28 дохил карда шуданд. Се кӯдаки SOC-F барои пайгирӣ гум шуданд. Ҳамагӣ кӯдакон/рӯзҳои мушоҳидаи SOC-F ва SOC мутаносибан 1560 ва 1565 нафар буданд, ки аз онҳо 422 ва 314 нафар дар беморхона бистарӣ шуданд.
Дар рӯзи 2, арзиши миёнаи натрийи плазма (SD) барои иштирокчиёни SOC-F 137 ммоль/л (4,6) нисбат ба 136 ммоль/л (3,7) барои иштирокчиёни SOC буд;фарқияти миёна +0,7 ммоль/л (95% CI) -1,0 то +2,4).Дар рӯзи 7, арзиши миёнаи (SD) натрий 136 ммоль/л (4,2) ва 139 ммоль/л (3,3) буд;фарқияти миёна -2,9 ммоль/л (95% CI -7,5 то +1,8) (Ҷадвали 2).
Дар рӯзи 2, консентратсияи миёнаи калий (SD) дар SOC-F нисбат ба кӯдакони SOC-F каме пасттар буд: 3,5 ммоль/л (0,7) нисбат ба 3,9 ммоль/л (0,7), фарқият -0,4 ммоль/л (95% CI) -0,7 то -0,1). Ҳеҷ далеле вуҷуд надошт, ки параметрҳои дигари лабораторӣ байни ду гурӯҳ фарқ мекунанд (Ҷадвали 2).
Мо 35 AE-ро дар 25 иштирокчии SOC-F ва 50 AE-ро дар 34 иштирокчии SOC мушоҳида кардем;2,2 ҳодиса / 100 рӯзи навзод ва 3,2 ҳодиса / 100 рӯзи навзод, мутаносибан: IRR 0,7 (95% CI 0,4 то 1,1), IRD -0,9 ҳодиса / 100 рӯзи навзод (95% CI -2,1 то +0,2, p = 0,11).
12 SAE дар 11 иштирокчии SOC-F ва 14 SAE дар 12 иштирокчии SOC рух доданд (SOC 0,8 ҳодиса / 100 рӯзи навзод ба муқобили 1,0 ҳодиса / 100 рӯзи навзод; IRR 0,8 (95% CI 0,4 то 1,8), IRD -0,2 дар рӯз (95% CI -0,9 то +0,5, p=0,59) Гипогликемия маъмултарин AE буд (5 SOC-F ва 6 SOC); 3 аз 4 дар ҳар як гурӯҳ 3 SOC-F ва 4 иштирокчии SOC миёна ё шадид буданд тромбоцитопения ва дар рӯзи 28 бе интиқоли тромбоситҳо хуб буданд. 13 иштирокчии SOC-F ва 13 иштирокчиёни SOC AE ҳамчун "интизорӣ" тасниф карда шуданд (Ҷадвали иловагии S5 онлайн). 3 иштирокчиёни SOC дубора қабул карда шуданд (пневмония (n=2) ва бемории табларза). пайдоиши номаълум (n=1)) Ҳама зинда ба хона бароварда шуданд.Дар як иштирокчии SOC-F доғҳои сабуки перинеалӣ ва дигар иштирокчии SOC-F дар давоми 13 рӯз пас аз баромадан дарунравии мӯътадил доштанд; ҳарду бе оқибат бартараф карда шуданд. Пас аз истисно кардани фавт, панҷоҳ нафар AEҳо ҳал карда шуданд ва 27 бе тағирот ё оқибат ҳал карда шуданд (Ҷадвали иловагии S6). Ягон AE ба маводи мухаддири омӯзишӣ алоқаманд набуданд.
Ҳадди ақал як намунаи дохиливаридии PK аз 60 иштирокчӣ ҷамъоварӣ карда шуд. 55 нафар иштирокчиён чаҳор маҷмӯи пурраи намунаро пешниҳод карданд ва 5 иштирокчӣ намунаҳои қисман пешниҳод карданд. Шаш иштирокчӣ дар рӯзи 7 намуна ҷамъоварӣ карданд. Ҳамагӣ 238 намунаи плазма (119 барои IV ва IV) 119 барои фосфомицини даҳонӣ) ва 15 намунаи CSF таҳлил карда шуданд. Дар ягон намуна сатҳи фосфомицин аз ҳадди миқдор камтар набуд.32
Таҳияи модели PK-и популятсия ва натиҷаҳои моделсозӣ дар ҷои дигар ба таври муфассал тавсиф карда шудаанд.32 Ба таври мухтасар, модели ҷойгиркунии PK-и ду секта бо як қисми иловагии CSF мувофиқати хубро ба маълумот фароҳам овард, ки тозакунӣ ва ҳаҷм дар ҳолати устувор барои иштирокчиёни маъмулӣ (вазни бадан (вазни бадан)). ВТ) 2805 г, синну соли баъдинаталӣ (PNA) 1 рӯз, синну соли пас аз ҳайз (PMA) 40 ҳафта) мутаносибан 0,14 л/соат (0,05 л/соат/кг) ва 1,07 л (0,38 л/кг) буд. Илова ба муқарраршуда афзоиши аллометрӣ ва камолоти пешбинишудаи PMA дар асоси функсияи гурда31, PNA бо зиёд шудани клиренс дар давоми ҳафтаи аввали баъдинаталӣ алоқаманд аст. Арзёбии намунавӣ оид ба биовариши шифоҳӣ 0,48 (95% CI 0,35 то 0,78) ва таносуби моеъи мағзи сар/плазма 0,32 буд. (95% CI 0,27 то 0,41).
Тасвири иловагии онлайни S2 профилҳои тақлидшудаи консентратсияи устувори плазмаи плазмаро нишон медиҳад. Дар расмҳои 2 ва 3 Эҳтимолияти ноил шудан ба ҳадафи AUC (PTA) барои аҳолии тадқиқшуда (вазни бадан >1500 г) оварда шудаанд: ҳадди MIC барои бактериостаз, 1-лог куштан ва ҷилавгирии муқовимат бо истифода аз ҳадди MIC аз навзодон хурдтар.Бо дарназардошти афзоиши босуръати клиренс дар ҳафтаи аввали ҳаёт, симулятсияҳо минбаъд аз ҷониби PNA гурӯҳбандӣ карда шуданд (Ҷадвали иловагии S7 онлайн).
Ҳадафҳои эҳтимолӣ бо фосфомицин ба дохили вена расидан. Зерпопуляцияҳои навзод. Гуруҳи 1: ВТ >1,5 кг +ПНА ≤7 рӯз (n=4391), Гурӯҳи 2: ВТ >1,5 кг +ПНА >7 рӯз (n=2798), Гуруҳи 3: ВТ ≤1,5 кг +PNA ≤7 рӯз (n=1534), Гурӯҳи 4: ВТ ≤1,5 ​​кг + PNA >7 рӯз (n=1277).Гурӯҳҳои 1 ва 2 беморони шабеҳро ба онҳое, ки ба меъёрҳои дохилкунии мо ҷавобгӯ буданд, намояндагӣ мекарданд.Гурӯҳҳои 3 ва 4 экстраполясияҳоро ба навзодони пеш аз таваллуднашуда дар аҳолии мо ифода мекунад. Ин рақами аслӣ аз ҷониби ZK барои ин дастнавис сохта шудааст.BID, ду маротиба дар як рӯз;IV, сӯзандоруи дохиливаридӣ;MIC, ҳадди ақали консентратсияи ингибиторӣ;PNA, синну соли баъди таваллуд;ВТ, вазн.
Ҳадафи эҳтимолӣ бо вояи фосфомицини даҳонӣ ба даст омадааст. Зерпопуляцияҳои навзод. Гуруҳи 1: ВТ >1,5 кг +PNA ≤7 рӯз (n=4391), Гурӯҳи 2: ВТ >1,5 кг +PNA >7 рӯз (n=2798), Гурӯҳи 3: ВТ ≤1,5 ​​кг +PNA ≤7 рӯз (n=1534), Гурӯҳи 4: ВТ ≤1,5 ​​кг + PNA >7 рӯз (n=1277).Гурӯҳҳои 1 ва 2 беморони шабеҳро ба онҳое, ки ба меъёрҳои дохилкунии мо ҷавобгӯ буданд, намояндагӣ мекарданд.Гурӯҳҳои 3 ва 4 экстраполяцияи навзодони бармаҳалро бо истифода аз маълумоти беруние, ки дар аҳолии мо омӯхта нашудааст, ифода мекунад. Ин рақами аслӣ аз ҷониби ZK барои ин дастнавис офарида шудааст.BID, ду маротиба дар як рӯз;MIC, ҳадди ақали консентратсияи ингибиторӣ;PNA, синну соли баъди таваллуд;PO, даҳонӣ;ВТ, вазн.
Барои организмҳое, ки MIC > 0,5 мг/л доранд, бо ягон реҷаи истихроҷи вояи тақаллубӣ (Расмҳои 2 ва 3) рафъи муқовимат пайваста ба даст наомадааст. Барои 100 мг/кг ду маротиба дар як рӯз, бактериостаз бо MIC 32 мг/л ба даст омад. 100% PTA дар ҳамаи чор қабати тақаллубӣ (Расми 2). Нисбати куштори 1-лог, барои гурӯҳҳои 1 ва 3 бо PNA ≤7 рӯз, PTA 0,84 ва 0,96 бо 100 мг/кг ду маротиба дар як рӯз ва MIC 32 буд. мг/л, аммо дар гурӯҳ PTA камтар буд, мутаносибан 0,19 ва 0,60 барои 2 ва 4 PNA > 7 рӯз. Дар 150 ва 200 мг/кг ду маротиба дар як рӯз ба дохили варид, 1-лог куштори PTA барои гурӯҳи 2 0,64 ва 0,90 буд. ва 0,91 ва 0,98 барои гурӯҳи 4, мутаносибан.
Миқдори PTA барои гурӯҳҳои 2 ва 4 бо 100 мг/кг ду маротиба дар як рӯз мутаносибан 0,85 ва 0,96 буд (Расми 3) ва арзишҳои PTA барои гурӯҳҳои 1-4 0,15, 0,004, 0,41 ва 0,05 дар мутаносибан 32 мг/л.1-логро дар зери MIC кушед.
Мо далелҳои фосфомицинро бо миқдори 100 мг/кг/воя дар як рӯз ду маротиба дар кӯдакони навзод, ки дар муқоиса бо SOC дар плазмаи плазма дарунравии осмотикӣ ягон далел надоштанд, пешниҳод кардем. ду гурӯҳи табобат дар рӯзи 2, ба қадри кофӣ нерӯи барқ ​​дошт. Ҳарчанд андозаи намунаи мо барои муайян кардани фарқияти байни гурӯҳҳо дар дигар ҳодисаҳои бехатарӣ хеле хурд буд, ҳамаи навзодон бодиққат назорат карда шуданд ва ҳодисаҳои гузоришшуда барои пешниҳоди далелҳо барои дастгирии истифодаи эҳтимолии фосфомицин дар ин ҳолат кӯмак мекунанд. аҳолии осебпазир бо табобати алтернативии эмпирии сепсис. Аммо, тасдиқи ин натиҷаҳо дар гурӯҳҳои калонтар ва вазнинтар муҳим хоҳад буд.
Мо мақсад доштем, ки навзодони синни ≤28-рӯзаро ба кор ҷалб кунем ва ба таври интихобӣ гумонбаршудаи сепсиси барвақт оғозшударо дар бар нагирифтем. Бо вуҷуди ин, 86% навзодон дар ҳафтаи аввали ҳаёт дар беморхона бистарӣ карда шуданд, ки бори гарони беморшавии барвақти навзодро, ки дар LMIC-ҳои шабеҳ гузориш дода шудаанд, тасдиқ мекунад.33 -36 Патогенҳое, ки сепсиси барвақт оғозшаванда ва дер фарорасии (аз ҷумла ESBL E. coli ва Klebsiella pneumoniae мушоҳида шудаанд) ба доруҳои зиддимикробӣ 37-39 метавонанд дар акушерӣ пайдо шаванд. зеро табобати якум метавонад натиҷаҳоро беҳтар кунад ва аз истифодаи карбапенем худдорӣ кунад.
Мисли бисёр доруҳои зиддимикробӣ, 40 PNA як ковариати калидӣ мебошад, ки клиренси фосфомицинро тавсиф мекунад. Ин таъсир, ки аз GA ва вазни бадан фарқ мекунад, камолоти босуръати филтратсияи гломеруляриро пас аз таваллуд ифода мекунад. Дар маҳал, 90% Enterobacteriaceae инвазивӣ фосфомицин MIC аз ≤32g дорад. /mL15 ва фаъолияти бактерицидӣ метавонад дар кӯдакони навзоди навзод >7 рӯз аз 100 мг/кг/доза ба дохили вена талаб карда шавад (Расми 2). Барои ҳадафи 32 мкг/мл, агар PNA >7 рӯз, 150 мг/кг ду маротиба дар як рӯз тавсия дода мешавад. терапияи дохиливаридӣ. Пас аз мӯътадил шудан, агар гузариш ба фосфомицини шифоҳӣ лозим шавад, вояи метавонад дар асоси WT, PMA, PNA ва MIC патогени эҳтимолии навзодон интихоб карда шавад, аммо битавонистеъмоли дар ин ҷо гузоришшуда бояд ба назар гирифта шавад. Барои арзёбии минбаъдаи фосфомицин тадқиқот лозим аст. бехатарӣ ва самаранокии ин вояи баландтаре, ки аз ҷониби модели PK мо тавсия шудааст.


Вақти фиристодан: 16 март-2022