Një provë e kontrolluar e rastësishme e fosfomicinës në sepsën neonatale: farmakokinetika dhe siguria e lidhur me mbingarkesën e natriumit

Objektivi Për të vlerësuar efektet anësore të lidhura me fosfomycin (AE) dhe farmakokinetikën dhe ndryshimet në nivelet e natriumit në të sapolindurit me sepsë klinike.
Ndërmjet marsit 2018 dhe shkurtit 2019, 120 të porsalindur të moshës ≤28 ditësh morën antibiotikë standardë të kujdesit (SOC) për sepsë: ampicilinë dhe gentamicinë.
Ndërhyrja Ne caktuam rastësisht gjysmën e pjesëmarrësve për të marrë fosfomycin shtesë intravenoze e ndjekur nga fosfomycin orale në një dozë prej 100 mg/kg dy herë në ditë për 7 ditë (SOC-F) dhe u ndoqëm për 28 ditë.
Rezultatet 61 dhe 59 foshnja të moshës 0-23 ditë u caktuan respektivisht në SOC-F dhe SOC. Nuk ka dëshmi që fosfomycin ka një efekt në serumnatriumiose efekte anësore gastrointestinale. Gjatë periudhave të vëzhgimit të ditës së foshnjës 1560 dhe 1565, ne vëzhguam 50 AE në 25 pjesëmarrës SOC-F dhe 34 pjesëmarrës SOC, respektivisht (2.2 vs 3.2 ngjarje/100 ditë foshnjore; diferenca e normës -0.95 ngjarje në foshnja/10 ) ditë (95% CI -2,1 deri në 0,20)). Katër pjesëmarrës në SOC-F dhe tre SOC vdiqën. Nga 238 mostra farmakokinetike, modelimi tregoi se shumica e fëmijëve kërkonin një dozë prej 150 mg/kg në mënyrë intravenoze dy herë në ditë për të arritur qëllimet farmakodinamike, dhe për të sapolindurit <7 ditësh ose me peshë <1500 g në ditë Doza u reduktua në 100 mg/kg dy herë.

baby
Përfundime dhe rëndësia Fosfomycin ka potencial si një opsion trajtimi i përballueshëm për sepsën neonatale me një regjim të thjeshtë dozimi. Siguria e saj duhet të studiohet më tej në një grup më të madh të të porsalindurve të shtruar në spital, duke përfshirë neonatët shumë të parakohshëm ose pacientët me sëmundje kritike. Shtypja e rezistencës mund të arrihet vetëm kundër organizmave më të ndjeshëm, prandaj rekomandohet përdorimi i fosfomicinës në kombinim me një agjent tjetër antibakterial.
       Data is available upon reasonable request.Trial datasets are deposited at https://dataverse.harvard.edu/dataverse/kwtrp and are available from the KEMRI/Wellcome Trust Research Program Data Governance Committee at dgc@kemri-wellcome.org.
Ky është një artikull me akses të hapur i shpërndarë nën një licencë Creative Commons Attribution 4.0 Unported (CC BY 4.0), i cili u lejon të tjerëve të kopjojnë, rishpërndajnë, ripërziejnë, transformojnë dhe ndërtojnë këtë vepër për çfarëdo qëllimi, me kusht që të jetë cituar siç duhet Vepra origjinale jepet, jepet një lidhje me licencën dhe një tregues nëse janë bërë ndryshime. Shih: https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/.
Rezistenca antimikrobike përbën një kërcënim për mbijetesën e të porsalindurve dhe ekziston një nevojë urgjente për opsione të reja trajtimi të përballueshme.
Ekziston një ngarkesë e konsiderueshme e natriumit me fosfomicinën intravenoze dhe preparatet orale të fosfomicinës përmbajnë sasi të mëdha të fruktozës, por ka të dhëna të kufizuara për sigurinë tek të sapolindurit.
Rekomandimet për dozimin e fosfomicinës intravenoze për fëmijë dhe neonatale ndryshojnë dhe nuk ka regjime të publikuara të dozimit oral.
Fosfomycina intravenoze dhe orale me 100 mg/kg dy herë në ditë, përkatësisht, nuk kishin asnjë efekt në serum.natriumiose efekte anësore gastrointestinale.
Shumica e fëmijëve mund të kërkojnë fosfomycin intravenoz 150 mg/kg dy herë në ditë për të arritur objektivat e efikasitetit dhe për të porsalindurit <7 ditësh ose me peshë <1500 g, fosfomycin intravenoz 100 mg/kg dy herë në ditë.
Fosfomycin ka potencialin të kombinohet me antimikrobikë të tjerë për të trajtuar sepsën neonatale pa përdorimin e karbapenemeve në kushtet e rritjes së rezistencës antimikrobike.
Rezistenca antimikrobike (AMR) prek në mënyrë disproporcionale popullatat në vendet me të ardhura të ulëta dhe të mesme (LMICs). Reduktimi i vdekshmërisë neonatale ishte më i ulët se tek fëmijët më të rritur, me të paktën një të katërtën e vdekjeve neonatale që i atribuohen infeksionit.1 AMR e përkeqëson këtë barrë. me patogjenë rezistent ndaj shumë barnave (MDR) që përbëjnë afërsisht 30% të vdekjeve nga sepsis neonatale globalisht.2

WHO
OBSH rekomandon ampicilinë,penicilinë, ose kloksacilinë (nëse dyshohet për infeksion S. aureus) plus gentamicinë (të linjës së parë) dhe cefalosporinat e gjeneratës së tretë (të vijës së dytë) për trajtimin empirik të sepsës neonatale.3 Së bashku me beta-laktamazën me spektër të zgjeruar (ESBL) dhe karbapenemaza, 4 izolime klinike shpesh raportohen të jenë të pandjeshëm ndaj këtij regjimi.5 Mbajtja e karbapenemeve është e rëndësishme për kontrollin e MDR, 6 dhe rifutja e antibiotikëve tradicionalë rekomandohet për të adresuar mungesën e antibiotikëve të rinj të përballueshëm.7
Fosfomycin është një derivat jo-pronar i acidit fosfonik që është konsideruar "thelbësor" nga OBSH.8 Fosfomycin është baktericid9 dhe shfaq aktivitet kundër baktereve Gram-pozitive dhe Gram-negative, duke përfshirë Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës, Encomycin-ocresistan, Encomycin-B. prodhuesit dhe mund të depërtojë në biofilm.10 Fosfomycin ka treguar sinergji in vitro me aminoglikozidet dhe karbapenemet 11 12 dhe përdoret zakonisht tek të rriturit me infeksione të traktit urinar MDR.13
Aktualisht ka rekomandime kontradiktore për dozimin e fosfomicinës intravenoze në pediatri, që variojnë nga 100 deri në 400 mg/kg/ditë, pa asnjë regjim të publikuar oral. 25-50 mg/kg.14 15 Lidhja e proteinave ishte minimale dhe përqendrimet maksimale ishin në përputhje me të dhënat e të rriturve.16 17 Efektet baktericid u konsideruan të lidhura qoftë me kohën mbi përqendrimin minimal frenues (MIC) 16 ose me zonën nën kurbë. Raporti (AUC):MIC.18 ​​19
Një total prej 84 raportesh rastesh të të sapolindurve që merrnin fosfomicinë intravenoze me 120-200 mg/kg/ditë treguan se ajo tolerohej mirë.20-24 Toksiciteti duket të jetë më i ulët tek të rriturit dhe fëmijët më të rritur.25 Megjithatë, fosfomycina parenteral përmban 14,4 mmol/ 330 mg natrium për gram—një shqetësim i mundshëm sigurie për të sapolindurit, riabsorbimi i natriumit të të cilëve është në përpjesëtim të zhdrejtë me moshën gestacionale (GA).26 Përveç kësaj, fosfomycina orale përmban një ngarkesë të lartë fruktoze (~1600 mg/kg/ditë), e cila mund të shkaktojë gastrointestinal efektet anësore dhe ndikojnë në ekuilibrat e lëngjeve.27 28
Ne synuam të vlerësonim farmakokinetikën (PK) dhe ndryshimet e nivelit të natriumit tek të porsalindurit klinikisht të sepsës, si dhe ngjarjet e padëshiruara (AE) të lidhura me administrimin intravenoz pas marrjes së fosfomicinës orale.
Ne kryem një provë të kontrolluar të rastësishme me etiketë të hapur, duke krahasuar antibiotikët standard të kujdesit (SOC) vetëm me SOC plus IV të ndjekur nga fosfomycina orale te të porsalindurit me sepsë klinike në Spitalin e Qarkut Kilifi (KCH), Kenia.
Të gjithë të porsalindurit e pranuar në KCH u kontrolluan. Kriteret e përfshirjes ishin: mosha ≤28 ditë, pesha trupore >1500 g, shtatzënia >34 javë dhe kriteret për antibiotikët intravenoz në udhëzimet e WHO3 dhe Kenia29. Nëse kërkohet CPR, encefalopatia hipoksiko-ishemike e shkallës 3, 30 natriumi ≥150 mmol/L, kreatinina ≥150 µmol/L, verdhëza që kërkon shkëmbim transfuzion, alergji ose kundërindikacion ndaj fosfomycin, tregues specifik i një klase tjetër të sëmundjes antibiotike, i porsalinduri u përjashtua nga një spital tjetër ose jo në qarkun Kilifi (Figura 1 ).
Provoni grafikun e rrjedhës. Kjo figurë origjinale është krijuar nga CWO për këtë dorëshkrim. CPR, reanimim kardiopulmonar;HIE, encefalopati hipoksiko-ishemike;IV, intravenoz;SOC, standardi i kujdesit;SOC-F, standardi i kujdesit plus fosfomycin.*Shkaktarët përfshijnë nënën (46) ose sëmundjen e rëndë (6) pas operacionit cezarian, daljen nga spitali (3), daljen kundër rekomandimit (3), braktisjen nga nëna (1) dhe pjesëmarrjen në një studim tjetër (1).†Një pjesëmarrës i SOC-F vdiq pas përfundimit të monitorimit (Dita 106).
Pjesëmarrësit u regjistruan brenda 4 orëve nga doza e parë e antibiotikëve SOC deri në shtator 2018, kur ndryshimet e protokollit e zgjeruan këtë brenda 24 orëve për të përfshirë pranimet gjatë natës.
Pjesëmarrësve iu caktua (1:1) të vazhdonin vetëm me antibiotikët SOC ose të merrnin SOC plus (deri në) 7 ditë fosfomycin (SOC-F) duke përdorur një plan të rastësishëm me madhësi blloku të rastësishëm (Figura S1 plotësuese në internet). Fshehur në mënyrë sekuenciale zarfe të vulosura me numër të errët.
Sipas udhëzimeve pediatrike të OBSH-së dhe Kenias, SOC-të përfshijnë ampicilinë ose kloksacilinë (nëse dyshohet për infeksion stafilokoksik) plus gentamicinë si antibiotikë të linjës së parë, ose cefalosporina të gjeneratës së tretë (p.sh., ceftriaxone) si antibiotikë të linjës së dytë.3 29 Pjesëmarrës të rastësishëm në SOC -F gjithashtu mori fosfomycin intravenoze për të paktën 48 orë, duke kaluar në orale kur tolerohej ushqimi adekuat për të supozuar përthithjen adekuate të barit oral. Fosfomycin (intravenoz ose oral) u administrua për 7 ditë ose deri në shkarkim, cilado që ndodhi e para. Fomicyt 40 mg/ml tretësirë ​​natriumi fosfomycin për infuzion intravenoz (Infectopharm, Gjermani) dhe Fosfocin 250 mg/5 mL suspension kalciumi fosfomycin për administrim oral (Laboratorios ERN, Spanjë) dy herë në ditë me 100 mg/kg/dozë të administruar.
Pjesëmarrësit u ndoqën për 28 ditë. Të gjithë pjesëmarrësit u kujdesën në të njëjtën njësi shumë të varur për të rregulluar monitorimin e AE. Numërimi i plotë i gjakut dhe biokimia (përfshirë natriumin) u kryen në pranimin, ditët 2 dhe 7, dhe u përsëritën nëse tregohet klinikisht. AE janë të koduara sipas MedDRA V.22.0. Ashpërsia u klasifikua sipas DAIDS V.2.1. AE u ndoqën deri në zgjidhjen klinike ose u gjykuan kronike dhe e qëndrueshme në kohën e trajtimit. në këtë popullatë, duke përfshirë përkeqësimin e mundshëm në lindje (protokolli në dosjen Suplementare 1 online).
Pas fosfomicinës së parë IV dhe të parë orale, pacientët e caktuar në SOC-F u randomizuan në një kampion PK të hershëm (5, 30 ose 60 minuta) dhe një të vonuar (2, 4 ose 8 orë). U mblodh një kampion i pestë josistematik. për pjesëmarrësit që ishin ende të shtruar në spital në ditën e 7-të. Mostrat oportune të lëngut cerebrospinal (CSF) u mblodhën nga një punksion lumbal i indikuar klinikisht.

Animation-of-analysis
Ne rishikuam të dhënat e pranimit midis 2015 dhe 2016 dhe llogaritëm se përmbajtja mesatare e natriumit të 1785 të porsalindurve që peshonin >1500 g ishte 139 mmol/L (SD 7.6, diapazoni 106-198). Duke përjashtuar 132 të porsalindur me natrium në serum >150 mmol/L kriteret e përjashtimit), 1653 neonatët e mbetur kishin një përmbajtje mesatare të natriumit prej 137 mmol/L (SD 5.2). Më pas u llogarit një madhësi kampioni prej 45 për grup për të siguruar që diferenca prej 5 mmol/L në natriumin e plazmës në ditën e 2-të mund të ishte e përcaktuar me fuqi >85% bazuar në të dhënat e mëparshme lokale të shpërndarjes së natriumit.
Për PK, një madhësi kampion prej 45 siguroi >85% fuqi për të vlerësuar parametrat PK për pastrimin, vëllimin e shpërndarjes dhe disponueshmërinë biologjike, me 95% CI të vlerësuara duke përdorur simulime me një saktësi prej ≥20%. Për këtë qëllim, një model disponimi për të rriturit u përdor, duke shkallëzuar moshën dhe madhësinë tek të sapolindurit, duke shtuar përthithjen e rendit të parë dhe disponueshmërinë e supozuar bio.31 Për të lejuar mostrat që mungojnë, ne synuam të rekrutojmë 60 të porsalindur për grup.
Ndryshimet në parametrat bazë u testuan duke përdorur testin χ2, Student's t-test, ose testin e rangut-sum të Wilcoxon. Dallimet në ditën 2 dhe ditën 7 të natriumit, kaliumit, kreatininës dhe aminotransferazës së alaninës u testuan duke përdorur analizën e kovariancës të rregulluar për vlerat bazë. Për AE-të, ngjarjet e padëshiruara serioze (SAE) dhe reaksionet anësore të barit, ne përdorëm STATA V.15.1 (StataCorp, College Station, Teksas, SHBA).
Vlerësimet e bazuara në model të parametrave PK u kryen në NONMEM V.7.4.32 duke përdorur vlerësime të kushtëzuara të rendit të parë me ndërveprime, detajet e plota të zhvillimit të modelit PK dhe simulimet janë dhënë diku tjetër.32
Monitorimi në vend u krye nga DNDi/GARDP, me mbikëqyrje të ofruar nga një komitet i pavarur i sigurisë dhe monitorimit të të dhënave.
Midis 19 marsit 2018 dhe 6 shkurtit 2019, u regjistruan 120 neonatë (61 SOC-F, 59 SOC) (Figura 1), nga të cilët 42 (35%) ishin regjistruar përpara rishikimit të protokollit.Grupi. Mosha mesatare (IQR), pesha dhe GA ishin përkatësisht 1 ditë (IQR 0-3), 2750 g (2370-3215) dhe 39 javë (38-40). Karakteristikat bazë dhe parametrat laboratorikë janë paraqitur në Tabelën 1 dhe online Tabela plotësuese S1.
Bakteremia u zbulua në dy të sapolindur (Tabela Suplementare S2 në internet). 2 nga 55 të porsalindur që morën LP kishin meningjit të konfirmuar laboratorisht (bakteremia Streptococcus agalactiae me leukocite CSF ≥20 qeliza/µL (SOC-F); testi pozitiv i Streptococcus fluide cebrospigen pneum dhe leukocitet CSF ≥ 20 qeliza/µL (SOC)).
Një neonat SOC-F mori gabimisht vetëm antimikrobikë SOC dhe u përjashtua nga analiza PK. Dy SOC-F dhe një SOC Neonatal tërhoqën pëlqimin – duke përfshirë të dhënat e para tërheqjes. Të gjithë, përveç dy pjesëmarrësve në SOC (cloxacillin plus gentamicin (n=1 ) dhe ceftriaksoni (n=1)) morën ampicilinë plus gentamicinë gjatë pranimit. Tabela S3 plotësuese në internet tregon kombinimet e antibiotikëve të përdorur në pjesëmarrësit që morën antibiotikë të ndryshëm nga ampicilina plus gentamicin në pranim ose pas një ndryshimi trajtimi. Dhjetë pjesëmarrës në SOC-F u konvertuan te terapia e linjës së dytë për shkak të përkeqësimit klinik ose meningjitit, pesë prej të cilëve ishin përpara kampionit të katërt PK (Tabela Suplementare S3 në internet). Në përgjithësi, 60 pjesëmarrës morën të paktën një dozë intravenoze të fosfomicinës dhe 58 morën të paktën një dozë orale.
Gjashtë (katër SOC-F, dy SOC) pjesëmarrës vdiqën në spital (Figura 1). Një pjesëmarrës i KOS-it vdiq 3 ditë pas daljes nga spitali (dita 22). Një pjesëmarrës i SOC-F humbi monitorimin dhe më vonë u zbulua se kishte vdekur një ditë 106 (jashtë vazhdimit të studimit);Të dhënat u përfshinë gjatë ditës 28. Tre foshnja SOC-F humbën për ndjekjen. Foshnjat totale/ditët e vëzhgimit për SOC-F dhe SOC ishin përkatësisht 1560 dhe 1565, nga të cilët 422 dhe 314 u shtruan në spital.
Në ditën 2, vlera mesatare (SD) e natriumit të plazmës për pjesëmarrësit në SOC-F ishte 137 mmol/L (4.6) kundrejt 136 mmol/L (3.7) për pjesëmarrësit në SOC;diferenca mesatare +0,7 mmol/L (95% CI) -1,0 në +2,4). Në ditën e 7, vlerat mesatare (SD) të natriumit ishin 136 mmol/L (4,2) dhe 139 mmol/L (3,3);diferenca mesatare -2,9 mmol/L (95% CI -7,5 deri +1,8) (Tabela 2).
Në ditën e dytë, përqendrimet mesatare (SD) të kaliumit në SOC-F ishin pak më të ulëta se tek foshnjat SOC-F: 3,5 mmol/L (0,7) kundrejt 3,9 mmol/L (0,7), diferenca -0,4 mmol/L (95% CI -0,7 deri në -0,1). Nuk kishte dëshmi se parametrat e tjerë laboratorikë ndryshonin midis dy grupeve (Tabela 2).
Ne vëzhguam 35 AE në 25 pjesëmarrës të SOC-F dhe 50 AE në 34 pjesëmarrës të KOS;2.2 ngjarje/100 ditë foshnjore dhe 3.2 ngjarje/100 ditë foshnjore, përkatësisht: IRR 0.7 (95% CI 0.4 deri në 1.1), IRD -0.9 ngjarje/100 ditë foshnjore (95% CI -2.1 deri +0.2, p=0.11).
Dymbëdhjetë SAE ndodhën në 11 pjesëmarrës SOC-F dhe 14 SAE në 12 pjesëmarrës SOC (SOC 0.8 ngjarje/100 ditë foshnjore kundrejt 1.0 ngjarje/100 ditë foshnjore; IRR 0.8 (95% CI 0.4 deri në 1.8), IRD -0.2 ngjarje për foshnja/10 ditë (95% CI -0.9 deri +0.5, p=0.59). Hipoglicemia ishte AE më e zakonshme (5 SOC-F dhe 6 SOC); 3 nga 4 në secilin grup 3 SOC-F dhe 4 pjesëmarrës SOC kishin të moderuar ose të rëndë. trombocitopeni dhe ishin mirë pa transfuzion trombocitesh në ditën e 28. 13 pjesëmarrës të SOC-F dhe 13 pjesëmarrës të SOC kishin një AE të klasifikuar si "të pritshme" (Tabela Suplementare S5 në internet). 3 pjesëmarrës të SOC u ripranuan (pneumoni (n=2) dhe sëmundje febrile me origjinë të panjohur (n=1)) Të gjithë u lëshuan në shtëpi të gjallë. Një pjesëmarrës i SOC-F kishte një skuqje të lehtë perineale dhe një tjetër pjesëmarrës i SOC-F kishte diarre të moderuar 13 ditë pas shkarkimit; të dy u zgjidhën pa pasoja. Pas përjashtimit të vdekshmërisë, pesëdhjetë AE u zgjidhën dhe 27 u zgjidhën pa asnjë ndryshim ose pasoja të zgjidhura (Tabela S6 plotësuese në internet). Asnjë AE nuk ishte e lidhur me ilaçin e studiuar.
Të paktën një mostër PK intravenoze u mblodh nga 60 pjesëmarrës. Pesëdhjetë e pesë pjesëmarrës dhanë katër grupet e plota të mostrave dhe 5 pjesëmarrës dhanë mostra të pjesshme. Gjashtë pjesëmarrës u mblodhën mostra në ditën e 7. Një total prej 238 mostrash plazme (119 për IV dhe IV dhe 5 pjesëmarrës). 119 për fosfomicinën orale) dhe 15 mostra CSF u analizuan. Asnjë kampion nuk kishte nivele fosfomycin nën kufirin e sasisë.32
Zhvillimi i modelit të popullatës PK dhe rezultatet e simulimit përshkruhen në detaje diku tjetër.32 Shkurtimisht, një model i disponimit PK me dy ndarje me një ndarje shtesë CSF ofroi një përshtatje të mirë me të dhënat, me pastrim dhe vëllim në gjendje të qëndrueshme për pjesëmarrësit tipikë (pesha trupore ( WT) 2805 g, mosha pas lindjes (PNA) 1 ditë, mosha pas menstruacioneve (PMA) 40 javë) ishin përkatësisht 0,14 L/orë (0,05 L/orë/kg) dhe 1,07 L (0,38 L/kg). Përveç fikse rritja allometrike dhe maturimi i pritshëm i PMA bazuar në funksionin e veshkave31, PNA shoqërohet me rritje të pastrimit gjatë javës së parë pas lindjes. Vlerësimi i bazuar në model i biodisponueshmërisë orale ishte 0.48 (95% CI 0.35 deri në 0.78) dhe raporti lëng cerebrospinal/plazmë ishte 0.32 (95% CI 0,27 deri 0,41).
Figura S2 plotësuese në internet ilustron profilet e simuluara të gjendjes së qëndrueshme të përqendrimit të plazmës-kohës. Figura 2 dhe 3 paraqesin Probabilitetin AUC të Arritjes së Synimit (PTA) për popullatën e studiuar (pesha trupore >1500 g): pragjet e MIC për bakteriostazën, 1-log vrasja dhe frenimi i rezistencës, duke përdorur pragjet e MIC nga të porsalindurit më të vegjël.Duke pasur parasysh rritjen e shpejtë të pastrimit gjatë javës së parë të jetës, simulimet u shtresuan më tej nga PNA (Tabela Suplementare S7 në internet).
Qëllimet e probabilitetit të arritura me fosfomycin intravenoze. Nënpopullatat neonatale. Grupi 1: WT >1.5 kg +PNA ≤7 ditë (n=4391), Grupi 2: WT >1.5 kg +PNA >7 ditë (n=2798), Grupi 3: WT ≤1.5 kg +PNA ≤7 ditë (n=1534), Grupi 4: WT ≤1.5 kg + PNA >7 ditë (n=1277). Grupet 1 dhe 2 përfaqësonin pacientë të ngjashëm me ata që plotësonin kriteret tona të përfshirjes. Grupet 3 dhe 4 përfaqësojnë ekstrapolime për të sapolindurit preterm të pastudiuar në popullatën tonë. Kjo figurë origjinale është krijuar nga ZK për këtë dorëshkrim. BID, dy herë në ditë;IV, injeksion intravenoz;MIC, përqendrimi minimal frenues;PNA, mosha pas lindjes;WT, pesha.
Objektivi probabilistik i arritur me dozat e fosfomicinës orale. Nënpopullatat neonatale. Grupi 1: WT >1.5 kg +PNA ≤7 ditë (n=4391), Grupi 2: WT >1.5 kg +PNA >7 ditë (n=2798), Grupi 3: WT ≤1,5 ​​kg +PNA ≤7 ditë (n=1534), Grupi 4: WT ≤1,5 ​​kg + PNA >7 ditë (n=1277). Grupet 1 dhe 2 përfaqësonin pacientë të ngjashëm me ata që plotësonin kriteret tona të përfshirjes. Grupet 3 dhe 4 përfaqësojnë ekstrapolimin e të porsalindurve të parakohshëm duke përdorur të dhëna të jashtme që nuk janë studiuar në popullatën tonë. Kjo shifër origjinale është krijuar nga ZK për këtë dorëshkrim. BID, dy herë në ditë;MIC, përqendrimi minimal frenues;PNA, mosha pas lindjes;PO, gojore;WT, pesha.
Për organizmat me MIC > 0.5 mg/L, shtypja e rezistencës nuk u arrit vazhdimisht me asnjë nga regjimet e rreme të dozimit (Figura 2 dhe 3). Për 100 mg/kg iv dy herë në ditë, bakteriostaza u arrit me një MIC prej 32 mg/L. prej 100% PTA në të katër shtresat e rreme (Figura 2). Lidhur me vrasjen 1-log, për grupet 1 dhe 3 me PNA ≤7 ditë, PTA ishte 0.84 dhe 0.96 me 100 mg/kg iv dy herë në ditë dhe MIC ishte 32 mg/L, por grupi kishte një PTA më të ulët, 0,19 dhe 0,60 për 2 dhe 4 PNA > 7 ditë, respektivisht. Në 150 dhe 200 mg/kg dy herë në ditë në mënyrë intravenoze, PTA e vrasjes 1-log ishte 0,64 dhe 0,90 për grupin 2 dhe 0.91 dhe 0.98 për grupin 4, respektivisht.
Vlerat e PTA për grupet 2 dhe 4 në 100 mg/kg nga goja dy herë në ditë ishin përkatësisht 0,85 dhe 0,96 (Figura 3), dhe vlerat e PTA për grupet 1-4 ishin 0,15, 0,004, 0,41 dhe 0,05 në 32 mg/L, përkatësisht.Vras 1-log nën MIC.
Ne siguruam dëshmi të fosfomycin në 100 mg/kg/dozë dy herë në ditë tek foshnjat pa dëshmi të shqetësimit të natriumit plazmatik (intravenoz) ose diarresë osmotike (orale) krahasuar me SOC. Objektivi ynë kryesor i sigurisë, zbulimi i ndryshimit në nivelet e natriumit plazmatik midis dy grupe trajtimi në ditën e 2-të, kishin fuqi të mjaftueshme. Edhe pse madhësia jonë e kampionit ishte shumë e vogël për të përcaktuar dallimet ndërmjet grupeve në ngjarje të tjera sigurie, të gjithë të porsalindurit u monitoruan nga afër dhe ngjarjet e raportuara ndihmojnë në sigurimin e provave për të mbështetur përdorimin e mundshëm të fosfomycin në këtë Popullata e ndjeshme me terapi empirike alternative të sepsës. Megjithatë, konfirmimi i këtyre rezultateve në grupe më të mëdha dhe më të rënda do të jetë i rëndësishëm.
Ne synuam të rekrutonim të sapolindur të moshës ≤28 ditë dhe nuk përfshinim në mënyrë selektive sepsë të dyshuar me fillim të hershëm. Megjithatë, 86% e neonatëve u shtruan në spital brenda javës së parë të jetës, duke konfirmuar barrën e lartë të sëmundshmërisë së hershme neonatale të raportuar në LMIC të ngjashme.33 -36 Patogjenët që shkaktojnë sepsë me fillimin e hershëm dhe të vonë (duke përfshirë ESBL E. coli dhe Klebsiella pneumoniae janë vërejtur) deri te antimikrobikët empirikë,37-39 mund të përftohen në obstetrikë. Në mjedise të tilla, mbulimi antimikrobik me spektër të gjerë, duke përfshirë fosfomicinën pasi terapia e linjës së parë mund të përmirësojë rezultatet dhe të shmangë përdorimin e karbapenemit.
Ashtu si me shumë antimikrobikë, 40 PNA është një variatet kyç që përshkruan pastrimin e fosfomicinës. Ky efekt, i ndryshëm nga GA dhe pesha trupore, përfaqëson një maturim të shpejtë të filtrimit glomerular pas lindjes. Në nivel lokal, 90% e Enterobaktereve invazive kanë një fosfomycin MIC ≤32g prej /mL15, dhe aktiviteti baktericid mund të kërkojë >100 mg/kg/dozë intravenoze tek të porsalindurit >7 ditë (Figura 2). Për një objektiv prej 32 μg/mL, nëse PNA >7 ditë, rekomandohet 150 mg/kg dy herë në ditë për terapia intravenoze. Pasi të stabilizohet, nëse kërkohet një kalim në fosfomycin orale, doza mund të zgjidhet bazuar në WT neonatale, PMA, PNA dhe MIC të mundshëm patogjen, por duhet të merret parasysh biodisponibiliteti i raportuar këtu. Studimet janë të nevojshme për të vlerësuar më tej siguria dhe efikasiteti i kësaj doze më të lartë të rekomanduar nga modeli ynë PK.


Koha e postimit: Mar-16-2022